Warfarín

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakokinetika a farmakodynamika
• indikácia warfarín
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Návod na použitie warfarínu (metóda a dávkovanie)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• analógy
• pre deti
• s alkoholom
• Tehotenstvo a dojčenie
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

V rámci Nycomed warfarínu tabliet majú účinnú látku warfarín sodný, rovnako ako ďalších zložiek: kukuričný škrob, laktóza, dihydrát fosforečnanu vápenatého, indigo, stearát horečnatý, povidón 30.

release Form

Vyrába sa vo forme tabliet. Warfarín - pilulka kruhového tvaru, svetlomodrá, s krížikom. Tablety balené v plastových fľašiach pri 50 alebo 100 kusoch. Ampulka sa uzavrie, sú priskrutkované.

farmakologické účinky

Warfarín bloky v ľudských pečene v procese syntézy vitamín K dependentných koagulačných faktorov (II, VII, IX, X), znižuje ich koncentrácia v plazme, čím sa spomaľuje nastane zrážanie krvi.

Farmakokinetika a farmakodynamika

Po prvej prijímacie antikoagulačného účinku sa po 36-72 hodinách pozorovalo. Maximálny účinok pozorovaný po 5-7 dňoch po začatí kurzu. Po dokončení lieky, aktivita vitamín K dependentných koagulačných faktorov sa znižuje po dobu 4-5 dní.

Z tráviaceho systému, ktorý sa rýchlo a takmer úplne absorbuje. Vzťah k plazmatické proteíny - 97 až 99%. Metabolizmus v pečeni.

Warfarín - racemická zmes, R- a S-izoméry sa metabolizujú v pečeni rôznymi spôsobmi. Každý izomér bol premenený na dve hlavné metabolit.

Vylučovaný ako neaktívne metabolity vylučujú do žlče, metabolity reabsorbovaný v zažívacom trakte a sú vylučované močom.

Doba polčas je 20 až 60 hodín. Polčas R-enantioméru - od 37 do 89 hodín, polčas S-enantioméru - od 21 do 43 hodín.

indikácia warfarín

Prostriedky použité na liečbu a profylaxiu trombózy a embólie krvných ciev. Určená táto označenie pre užívanie warfarínu:

• žilovej trombóza akútne a recidivujúce;
• pľúcna embólia;
• mŕtvice, prechodný ischemického ataku;
• prevenciu tromboembolických komplikácií u ľudí, ktorí utrpeli infarkt myokardu;
• sekundárna prevencia infarkt myokardu;
• prevenciu tromboembolických komplikácií u ľudí s chlopňové srdcové choroby, fibrilácia predsiení, rovnako ako tí, ktorí mali náhradu srdcovej chlopne;
• prevencia prejavy pooperačné trombózu.

kontraindikácie

Pred užitím lieku, je potrebné vziať do úvahy kontraindikácie, ktoré sú uvedené v pokynoch pre drogy:

• Expresie vysokou citlivosťou na súčasti vozidla alebo podozrenie na precitlivenosti;
• akútne krvácanie;
• závažné pečene a ochorenie obličiek;
• v prvom trimestri tehotenstva a v posledných 4 týždňoch tehotenstva;
• akútna DIC;
• trombocytopénia;
• deficiencie proteínu C a S;
• Kŕčové žily zažívacieho traktu;
• aneuryzma tepny;
• zvýšené riziko krvácania prejavov, vrátane poruchy krvácavé;
• žalúdočný vred a dvanástnikových vredov;
• ťažké poranenia, vrátane pooperačných;
• lumbálna punkcia;
• bakteriálna endokarditída;
• malígny hypertenzia;
• intrakraniálne krvácanie;
• hemoragickej mŕtvice.

Nežiaduce účinky warfarínu

Pri procese čistenia sa môžu prejaviť nežiaduce účinky, warfarín:

• angiostaxis - často;
• zvýšená citlivosť na warfarín po dlhodobej liečbe;
• bolesti brucha, vracanie, hnačka, anémia - zriedka;
• zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, eozinofília, žihľavka, žltačka, ekzém, nekróza kože, svrbenie, vyrážka, nefrit, urolitiáza, vaskulitída, tubulárna nekróza - vzácne.

prejavy krvácajúce pozoroval približne u 8% pacientov užívajúcich warfarín. Z týchto 1% prípadov sú ťažké, vyžadujúce hospitalizáciu, dokonca 0,25% sú definované ako fatálne. Hlavným rizikovým faktorom pre rozvoj vnútrolebečné krvácanie je nekontrolovaný alebo neliečená hypertenzia. Tiež pravdepodobnosť zvyšuje warfarín v liečbe starších pacientov, ktorí majú v anamnéze gastrointestinálne krvácanie a mŕtvica, vysokej intenzity súbežné antikoagulačnej a antiagregačnej liečby, ako aj u jedincov s génu CYP2C9 polymorfizmus.

Vo výnimočných prípadoch sa môže objaviť v warfarínom ako vedľajší efekt kumarín nekróza. Spravidla sa tento jav začína s výskytom opuchov a stmavnutie kože zadku alebo nôh, niekedy tieto príznaky objavia v iných miestach. Neskôr sa tieto lézie stala nekrotická. Približne 90% z tejto vedľajší efekt sa vyskytuje u žien. To označilo tretí až desiaty deň po začatí liečby. Jeho vznik je spojený s antitrombotickú nedostatkom proteínu C alebo S. V vrodeným nedostatkom týchto proteínov by mala začať prijímať warfarín s malými dávkami a podávať súčasne heparín. S rozvojom tejto komplikácie by mala ukončiť liečbu a heparín podávaný tak dlho, kým lézie nezahoja.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch sa môže vyvinúť hand-foot syndróm. Táto komplikácia sa vyskytuje u mužov, ktorí trpia ateroskleróza. Za týmto účelom, komplikácie sú charakterizované vývojom fialové symetrických lézie na chodidlách a nohách, ktoré sú označené s pálivú bolesť. Tieto príznaky vymiznú pri zastavení lieky.

Návod na použitie warfarínu (metóda a dávkovanie)

Tento liek sa užíva perorálne, raz denne. Odporúča sa vziať prášky každý deň v rovnakom čase. Definovať, ako dlho by mala trvať liek, mal lekár individuálne.

Pred začatím liečby je nutné definovať MHO, nasledovaný laboratórnych testov vykonaných v 4-8 týždňov pravidelne.

Návod na použitie Nycomed warfarín stanovuje, že ľudia, ktorí používajú tento liek nie je braný menovať 5 mg Knock (tabuľka 2) počas 4 dní. 5. deň pre stanovenie INR, po ktorom, v súlade s výsledkami získanými štúdie podávaná udržiavacia dávka. Zvyčajne je 2,5-7,5 mg účinnej látky denne.

U pacientov, ktorí už užívajú warfarín, dva dni predpísať dvojitú dávku známej udržiavacie dávky liečiva, nasledovaný udržiavacia dávkou predpísaných liekov za deň. Na piaty deň, uistite sa, že vykonajú prehliadku MHO, po ktorom sa dávka upraví podľa výsledkov výskumu.

Indikátor INR odporúčajú udržiavať pri teplote od 2 do 3, v prípade, ktorý je liečený alebo prevenciu pľúcna embólia, žilová trombóza, komplikácie ochorenia srdcových chlopní, fibrilácia predsiení.

Normálny INR pri príjme warfarínom by sa mala udržiavať v rozmedzí od 2,5 do 3,5, ak neliečených pacientov, ktorí podstúpili protézy srdcovej chlopne, rovnako ako akútna komplikácia infarkt myokardu.

kontrola INR s warfarínom je povinná. Režim dávkovania a stanoví ošetrujúci lekár.

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o užívaní warfarínu detí. Zvyčajne je počiatočná dávka lieku je 0,2 mg / kg pre dieťa 1 hmotnosti za deň, v prípade, že pečeň funguje normálne, a 0,1 mg / kg na 1 dieťa hmotnosti za deň, ak je porucha funkcie pečene. Pri výbere je udržiavacia dávka musí brať do úvahy indikátory MHO. Odporúča sa udržiavať rovnakú úroveň ako u dospelých. Rozhodnúť o vymenovaní warfarín detí môže byť len odborníkom.

Je dôležité byť starostlivo sledovaní pre seniorov, ktorí užívate warfarín. Starostlivé sledovanie ukazovateľov INR pre ľudí s pečeňová nedostatočnosť. ľudia, ktorí trpia obličková nedostatočnosť, upraviť dávku nie je nutné.

predávkovať

V procese prijímania tie dávky, ktoré sú priradené k liečbe môže vyvinúť menšie krvácanie. Pre malé krvácanie nevyhnutné znížiť dávku lieku po určitú dobu alebo ukončiť terapiu (až do INR, kým sa nedosiahne požadovaná úroveň).

S rozvojom liečby ťažkej predávkovania krvácanie sa má začať s intravenóznou aplikáciou vitamín K. Tiež, pacient je predpísaná absorpčné uhlíkové, čerstvé mrazená plazma alebo koncentrát koagulačných faktorov.

V závislosti na úrovni INR by mala postupovať nasledovne:

Keď menšie krvácania:

• INR je menšia ako 5: Ďalšia dávka lieku vynechať, potom sa menšie dávky warfarínu.
• INR 5-9: 1-2 dávku vynechá potom nižšiu dávku. Alebo 1 až vynechajte dávku a brať 1-2,5 mg vitamínu K.
• INR väčšia než 9: Na dočasné prerušenie užívania drog, do praxe perorálny príjem 3-5 mg vitamínu K.

Je nutné zastaviť liek:

• INR väčšia než 9 (Ak je plánovanú operáciu): aplikácia drogy je zastavený, príjem prax 2-4 mg warfarín orálne (jeden deň pred plánovanou operáciu).
• INR väčšia než 20 (Ak je indikované prudké krvácanie) priradená pomalé intravenózne podávanie vitamínu K, 10 mg, ako je tomu transfúzia čerstvej zmrazenej plazmy alebo koncentrátov protrombínového komplexu. Ak je to potrebné, vitamín K sa podáva každých 12 hodín.

Po ošetrení bola vykonaná, by mal monitorovať pacienta, pretože polčas 20-60 hodín sa rovná warfarínu.

interakcie

Tie by nemali začať liečbu prerušiť alebo ju bez súhlasu lekára. Tiež nemožno zmeniť dávku sami.

Pri vymenovaní súčasne s inými liekmi, je dôležité vziať do úvahy vplyv ukončenia indukcie alebo inhibícia účinku warfarínu iné lieky.

To zvyšuje riziko ťažkého krvácania prejavov, ak je warfarín užívané súbežne s liekmi, ktoré majú vplyv na primárnu hemostázy a krvných doštičiek úrovne. toto clopidogrel, kyselina acetylsalicylová, tiklopidín, dipyridamol, veľké dávky penicilíny, rovnako ako väčšina NSAID (S výnimkou Inhibítory COX-2)

Nebezpečenstvo sa zvyšuje krvácanie, ak Warfarín prijímať súčasne s liekmi, ktoré majú výrazný inhibičný účinok na cytochróm P-450 (systémchloramfenikol, cimetidín).

Niektoré lieky zvýšiť účinok warfarínu na telo. Sú to prípravky amiodarón, alopurinol, azitromycín, alfa a beta-interferón, kyselina acetylsalicylová, amitriptylínu, azapropazón, vakcína proti chrípke, vitamíny A, E, bezafibrát, glukagón, heparín, grepafloksatsin, gemfibrozil, glibenclamid, dextropropoxyfén, danazol, digoxín, diazoxid, disulfiram, disopyramid, zafirlukast, itrakonazol, ifosfamid, indometacín, kodeín, klaritromycín, klofibrát, ketokonazol, lovastatín, levamisol, metolazon, miconazole, metronidazol, metotrexát, norfloxacín, kyselina nalidixová, omeprazol, oxyfenbutazón, ofloxacín, propranolol, paroxetín, propafenón, paracetamol, proguanil, piroxikam, roxitromycín, simvastatín, sertralín, sulfamethizol, sulfafurazol, sulfametoxazol-trimetoprim, sulfafenazol, sulindac, sulfinpirazon, Androgénne a anabolické steroidy, tegafur, tamoxifen, tetracyklíny, testosterón, tolmetin, kyselina thienyl, troglitazón, trastuzumab, feprazon, flukonazol, fenytoín, fenofibrát, fenylbutazón, fluorouracil, fluoxetín, fluvoxamín, flutamid, fluvastatín, chloralhydrátu, chinín, chloramfenikol, chinidín, cefalexín, tsefamandol, celecoxib, cefuroxím, cefmenoxim, ceftazidím, cefmetazol, cyklofosfamid, ciprofloxacín, cimetidín, etopozid, erytromycín, etanol.

Ako warfarínu môže zosilniť pôsobenie radu liekov, sú liečivé rastliny: gingko, cesnak, papája, liečivý Angelica, šalvia.

Warfarín znižuje efekt ľubovníka, ženšen. Tie by nemali brať žiadne lieky zároveň ľubovníka bodkovaného. U týchto prípravkov je potrebné kontrolovať MHO a pozastaviť príjem.

Účinok warfarínu môže zvýšiť chinín, ktorá je obsiahnutá v tonizujúce nápoje.

Warfarín zvyšuje účinok perorálnych hypoglykemických drog sulfonylmočoviny.

Účinok warfarínu môže byť znížený, ak je pacient súčasne brať tieto lieky: aminoglutethimide, azatioprin, barbituráty, vitamíny C, K, kyselina valproová, grizeofulvín, glutetimid, disopyramid, dikloksatsillin, cholestyramín, karbamazepín, koenzým Q10, mesalazín, mianserín, merkaptopurín, mitotan, nafcilín, primidón, ritonavir, retinoidy, rofecoxib, rifampicín, sukralfát, spironolaktón, trazodón, Fenazón, chlórtalidónom, chlórdiazepoxid, cyklosporín. keď dostanete diuretiká poskytované hypovolemický výrazný účinky môžu byť pozorované zvýšené koncentrácie koagulačných faktorov, čo vedie k zníženiu antikoagulačný účinok. V kombinácii užívajúcich warfarín a prípravky uvedené vyššie, je dôležité kontrolovať MHO pred začatím liečby, po uzavretí a o niekoľko týždňov neskôr.

Tam by mal byť nejaký diéta  pričom warfarín. Je potrebné poznamenať, že spotreba potravín s vysokým obsahom vitamínu K znižuje účinok lieku. Z tohto dôvodu, keď sa musí užívajúci potravinovej pelety neobsahujú veľké množstvo zelenej, avokádo, kapusta, cibuľa, koriander, kivi, hlávkový šalát, olivový olej, hrach, sójové bôby, a ďalšie.

podmienky predaja

Možno zakúpiť na lekársky predpis, lekár napíše recept v latinčine.

skladovacie podmienky

Warfarín je nutné udržiavať teplotu 25 ° C, chráňte pred prístupom detí.

skladovateľnosť

To môže byť uchovávané po dobu 5 rokov.

Upozornenie

V priebehu liečby, pacient nevyhnutne nutné držať určenej dávky.

Všimnite si, že u pacientov s demencie alebo alkoholizmus, nemusí byť možné v súlade s dávkou lieku.

Účinok lieku môže byť zvýšená za určitých podmienok: horúčka, dekompenzované srdcové zlyhanie, hypertyreóza, alkoholizmus s ochorením pečene. Nefrotický syndróm alebo zlyhanie obličiek efekt môže zvyšovať alebo znižovať. Keď sa zvyšuje zlyhanie pečene účinok. Vo všetkých týchto štátoch, je dôležité kontrolovať INR.

Ľudia, ktorí sú liečení liečbou warfarínom sa odporúča ako použitie analgetické tramadol, paracetamol alebo opiáty.

Ľudia s mutáciou v géne, ktorý kóduje enzým CYP2C9, je dlhší polčas. Z tohto dôvodu by takí pacienti mali byť predpísaná nižšiu dávku lieku.

U pacientov s deficitom enzýmu laktázy, intolerancie galaktózy, malabsorpcia glukózy a galaktózy Warfarín nie je menovaný. Keď potrebujete získať rýchly antitrombotický účinok sa odporúča začať liečbu s heparínom, potom po dobu 5-7 dní vykonávať kombinovanú liečbu s heparínu a warfarínu, zatiaľ čo hladina MHO nebude pokračovať po dobu dvoch dní.

Aby sa zabránilo vzniku kumarín nekrózy ľudí, ktorí označených antitrombotickú dedičnou deficienciou proteínu C alebo S, najprv musíte zadať heparín. Enter je nutné po dobu 5-7 dní. Počiatočná dávka warfarínu by nemala prekročiť 5 mg.

Keď jednotlivec odolnosť voči warfarínu pacienta musí vstúpiť 5-20 bolu lieky.

analógov warfarínu