Mirapex

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Návod na použitie
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• analógy
• deti
• s alkoholom
• Tehotenstvo a dojčenie
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

jedna tableta Mirapex Obsahuje 0,25 mg alebo 1 mg Pramipexol dihydrochlorid monohydrát (0,18 mg alebo 0,7 mg pramipexol). Voliteľné: koloidný oxid kremičitý, stearát horečnatý, manitol, povidón, kukuričný škrob.

jedna tableta PD Mirapex (Depot) obsahuje 0,375 mg / 0,75 mg / 1,5 mg / 3 mg / 4,5 mg Pramipexol dihydrochlorid monohydrát (0,26 mg / 0,52 mg / 1,05 mg / 2,1 mg / 3,15 mg pramipexol). Voliteľné: kukuričný škrob, hypromelóza 2208 koloidný oxid kremičitý, karbomér 941, magnéziumstearát.

release Form

Agent Mirapex terapeutické (INN - Pramipexol, Pramipexol) vyrobený vo forme tabliet a PD №30 №10 №30 alebo tabliet.

farmakologické účinky

Antiparkinsoník, dopamínergické.

Farmakodynamika a farmakokinetika

agonistov dopamínového receptora - pramipexol Je vysoko špecifický a selektívny schopnosť viazať sa na podskupiny D2 receptory dopamín, väčšina z nich vykazuje výraznú afinitu k D3 receptorom. stimulácia prostredníctvom dopamínové receptory, Nachádza sa v striate, liek pomáha znižovať motorika zlyhaním pacienta pozorovaná Parkinsonova choroba.

charakteristické pre pramipexol je jeho inhibičný účinok na syntézu a následné uvoľnenie ďalšieho metabolizmu dopamín. in vitro pramipexol chráni dopamínové neuróny proces degenerácie, rozvíja metamfetamín neurotoxicity alebo ischémia.

liečba Syndróm nepokojných nôh Mirapex (sc), nie je úplne známy, pretože patofyziológia stavu ochorenia nie je úplne známy. Napriek tomu, existuje neuropharmacological dôkazy o zapojení primárna terapia dopaminergného systému. Štúdia s PET (pozitrónová emisná tomografia), odhalil možnosť vplyvu v striate miernej presynaptických dopamínergných dysfunkcia Patogenéza RLS.

in vitro pramipexol Chráni neuróny pred neurotoxické expozície levodopa. V závislosti na dávke znižuje sekréciu prolaktín.

Dlhodobé užívanie tejto drogy (viac ako 3 roky) pre liečbu pacientov trpiacich Parkinsonova choroba, ako aj na liečbu svojich pacientov s VNS po dobu 1 roka nevykazoval žiadne známky znižuje jeho účinnosť.

Keď sa užíva perorálne, pramipexol absorpcia z gastrointestinálneho traktu dochádza pomerne rýchlo. Plasma Cmax nastáva asi po 120 minútach. Indikátor Absolútna biologická dostupnosť je väčšia ako 90%. Stupeň absorpcie pramipexolu je nezávislá na jeho príjem počas jedla, ale predlžuje dobu nutnú pre dosiahnutie plazmového Cmax asi 60 minút. Css pozorovaná 48 hodín po začiatku prijímacej Mirapex.

Pramipexol má širokú distribúciu v ľudskom tele, Vd je rovná asi 500 litrov (s variáciou 20%). Plazmatické proteíny sa viaže približne 15% formulácie. Výraznému nahromadenie pramipexolu erytrocyty, ako je zrejmé z pomeru jeho koncentrácia v erytrocyty v porovnaní s koncentráciou v plazme 2. U mladých zdravých dobrovoľníkov, T1 / 2 je liekom 8 hodín u starších dobrovoľníkov - 12 hodín.

Vylučovanie pramipexol sa vykonáva prevažne obličkami, 90% liečiva v moči sa stanoví takmer úplne v nemodifikovanej forme. Extrarenálny cesta vylučovania pramipexolu môže hrať úlohu v jeho eliminácii, avšak v moči a v plazme nevykazovali žiadne produkty metabolizmu. Renálny klírens liečiva je približne 400 ml / min (so zmenou 25%), čo je asi trojnásobok rýchlosti glomerulárnej filtrácie. Tak, sekrécia pramipexol to nastáva obličkové kanáliky, možno s použitím organického katiónu dopravného systému.

ženy postava klírens pramipexolu približne o 30% nižší ako u mužov indikátora, aj keď tento rozdiel môže veľmi závisieť od rozdielu hmotnosti. Rozdiel v hodnotách T1 / 2 žien a mužov chýba.

Pramipexolu klesá rýchlosť klírensu s vekom. U starších pacientov (nad 65 rokov), T1 / 2 lieku zvýšila o 40% (od 8,5 hodiny do 12 hodín). V porovnaní so zdravými mladých dobrovoľníkov (40 rokov) Celková klírens pramipexolu znížená o asi 30%.

pacienti s Parkinsonova choroba, v porovnaní so zdravými staršími dobrovoľníkmi pozorovaný pokles klírens pramipexolu do 30%. Dôvod pre tento rozdiel môže byť, pokiaľ ide o poruchy funkcie obličiek, je uvedené v Parkinsonova choroba.

Farmakokinetické charakteristiky pramipexol u pacientov s porucha funkcie pečene My sa neštudovali. V tomto ohľade, 90% liečiva vylučovanie obličkami v nezmenenej forme je možné predpokladať, žiadny významný vplyv na funkciu pečene poruchy vylučovania pramipexolu.

V prípade ťažkého porucha funkcie obličiek (CC 20 ml / min) sa znižuje klírens pramipexolu približne 75%, s porucha funkcie obličiek miernej povahy (CC 40 ml / min) je klírens je znížená o 60%. Pacienti týchto kategórií je potrebné znížiť počiatočné a udržiavacie dávkovanie Mirapex. Pacienti podstupujúci procedúru hemodialýza, tam je extrémne nízka pramipexol klírens, Počas dialýzy ako svoj výstup menšieho množstva.

V pediatrických farmakokinetiku pramipexolu vekovej skupine nebola skúmaná.

indikácia

Vymenovanie Mirapex indikovaný na symptomatickú liečbu Parkinsonova choroba (Používa sa ako monoterapia a paralelné prijímanie levodopa) A liečba negatívnych príznakov Syndróm nepokojných nôh.

kontraindikácie

Mirapex kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na osobné pramipexol alebo iné zložky tabliet, rovnako ako mladší ako 18 rokov.

Starostlivé vymenovanie liečivá vyžadujú pacientov k vzniku zľava krvný tlak a obličková nedostatočnosť, a dojčiace a tehotné ženy.

nežiaduce účinky

Liečba Mirapex môže spôsobiť nasledujúce negatívne vedľajšie účinky:

• strata chuti do jedla;
• abnormálne sny;
• mdloby;
• amnézia;
• svrbenie/vyrážka a ďalšie akcie precitlivenosť;
• poruchy správania (Symptómy nutkavé a impulzívna akcií, vrátane hypersexualita, prejedanie, utkvel túžba po zakúpení, patologický pripevnenie k hazardu a tak ďalej).;
• zlyhanie srdca;
• zvýšenie / zníženie hmotnosti;
• zmätok;
• zmiernenie / definícia vizuálneho vnímania;
• zápcha;
• úzkosť;
• delírium;
• ospalosť;
• hyperkinéza;
• závrat;
• čkanie;
• dyskinéza;
• bolesť hlavy;
• giperfagiya-
• dýchavičnosť;
• epizódy náhleho spánku;
• únava;
• zápal pľúc;
• halucinácie;
• poruchy videnia (vrátane diplopie);
• zníženie krvného tlaku;
• paranoja;
• poklesu sekrécie antidiuretického hormónu;
• periférny edém;
• nespavosť;
• nevoľnosť / vracanie;
• porucha sexuálnej túžby.

Návod na použitie

Mirapex Tablety pre orálne (perorálne) prijímajúci spolu s vodou a bez ohľadu na dobu jedla. Všetky denné dávky lieku v miligramoch vypočítaný Pramipexol dihydrochlorid monohydrát a rovnomerne rozdelený do 3 dávok.

Návod na použitie Mirapex v liečbe Parkinsonovej choroby

Prvý týždeň terapie s Mirapex znázornené vykonáva v dennej dávke 0,375 mg rozdelenej v troch dávkach 0,125 mg. V prípade nedostatočnej účinnosti liečby, počas druhého týždňa Denná dávka môže byť zvýšená na 0,75 mg (0,25 mg trikrát) a v treťom týždni a 1,5 mg (0,5 mg trikrát). Následne sa môže zvýšiť denná dávka lieku na 0,75 mg za týždeň, až do maximálnej dennej dávky - 4,5 mg. Tento postupný nárast (1 za 5-7 dní) denných dávok sa vykoná s cieľom znížiť možné prejavy a vedľajšie účinky Mirapex vykonáva na získanie optimálneho efektu terapie terapeutické.

Udržiavacia liečba sa vykonáva pomocou jednotlivých vybraných Mirapex denná dávka od 0,375 mg do 4,5 mg. Vo všetkých fázach ochorenia (z skoré do neskorej) bola pozorovaná účinnosť liečivá, od použitia dennej dávke 1,5 mg. Tak v niektorých pacientov nevylučujú možnosť ďalšieho terapeutického účinku Mirapex terapia v dennej dávke vyššej ako 1,5 mg, najmä v neskoršom štádiu ochorenia, praktizované pokles dávkach levodopa.

Ukončenie Mirapex liečba vykonávaná postupným znižovaním jeho dennej dávky dávkach 0,75 mg až do dennej dávke 0,75 mg a potom sa ďalej znížiť dávku 0,375 mg.

Pri súbežnej terapie levodopa Odporúča sa zvyšujúcou sa dávky Mirapex, ako aj v priebehu udržiavacej liečby, zníženie dávky prijatú levodopa, aby sa zabránilo nadmernému stimulácia dopaminergného Telo.

na ochorenie obličiek Počiatočná liečba pacientov s CC Mirapex väčšou ako 50 ml / min, pracuje v režime dávkovania je odporúčané vyššie. Keď QA 20-50 ml / min, počiatočná denná dávka lieky by mala byť znížená o jednu tretinu a množstvo 0,25 mg (0,125 mg dvakrát počas 24 hodín). Maximálna povolená Mirapex denná dávka u týchto pacientov údržba by nemala prekročiť 2,25 mg. Keď QC je menej ako 20 ml / min podaná jedna dávka účinnej látky denne, počnúc dávkou 0,125 mg. Títo pacienti ako udržiavacia dávka môže mať maximálne 1,5 mg Mirapex 24 hodín.

V prípade znížená funkcia obličiek v priebehu udržiavacej liečby, zníženie dennej dávky Mirapex znížiť percento CC (tj, s poklesom CC 30% zníženie dávky liečiva a 30%). Ak je QA 20-50 ml / min Mirapex denná dávka rozdelená do dvoch fáz, s CC menej ako 20 ml / min dávka podávaná raz denne.

Potreba upraviť dávkovači režim pre liečenie pacientov s pečeňové abnormality To neexistuje.

Návod na použitie Mirapex pri liečbe syndrómu nepokojných nôh

Pri liečení tejto patológie Mirapex spočiatku podávaná v dávke 0,125 mg, s jednou dávkou, 2-3 hodiny pred spaním. Ak je to potrebné, ďalej znížiť negatívne symptómy choroby Denná dávka sa môže postupne zvyšovať po 4-7 dňoch, začína na 0,25 mg, potom na 0,5 mg a najviac 0,75 mg.

Udržiavacia liečba sa vykonáva individuálne Výber Mirapex dennú dávku, ktorá sa pohybuje v rozmedzí od 0,125 mg do 0,75 mg.

Prerušenie liečby nevyžaduje postupné znižovanie dávkovanie lieku. V klinických štúdiách u fenoménu zhoršenie negatívnych príznakov ochorenia po súčasnom ukončení liečby v akejkoľvek dennej dávke len u 10% pacientov.

na ochorenie obličiek Vylučovanie pramipexolu závisí od ich funkčného stavu a výkon je určený QC. Výsledky farmakokinetických štúdií u pacientov s zhoršenie funkcie obličiek (CC väčšie ako 20 ml / min) ukázala neprítomnosť nutnosti upraviť dávkovači režim. Pacienti aplikácie Mirapex RLS a zníženú funkciu obličiek To sa neskúmal.

na pečeňové patológiou Mirapex zníženie nie je nutné dávky, vzhľadom k tomu, že asi 90% absorbovanej aktívnej zložky, je liek sa vylučuje močom.

Bezpečnosť a účinnosť pri liečbe pacientov Mirapex tejto vekovej skupine (do 18 rokov) nebola stanovená.

predávkovať

Epizód závažného predávkovania pri liečení Mirapex nie sú popísané. Pravdepodobne pri príjme nadmerných dávok lieku sa môže prejaviť negatívne symptómy farmakodynamickým profilom agonistu dopamínového receptora: podráždenie, nevoľnosť / vracanie, halucinácie, hyperkinéza, zníženie krvného tlaku.

Protijed k pramipexolu neexistuje. Liečba predávkovania by mala zahŕňať Tráviaci trakt clean, dynamické sledovanie a symptomatická liečba. účinnosť hemodialýza spochybňovaná. V prípade pozorovania pacienta excitácia CNS povoliť používanie neuroleptiká.

interakcie

Vzhľadom k tomu, pramipexol väzby na plazmatické proteíny, sa vykonáva v malom rozsahu (menej ako 20%), ale aj z dôvodu nízkej biotransformácie lieku a jeho interakcie s inými terapeutickými činidlami, pôsobiace na komunikáciu vylučovanie bielkovín alebo v dôsledku procesu biotransformácie nepravdepodobné.

Lieky, ktoré potláčajú sekréciu katiónové látky podľa obličkových tubulov (cimetidín) Ako liečivá na ich vlastné môžu vystupovať renálnymi tubuly, môžu interagovať s Mirapex účinnej látky - pramipexol a viesť k zníženiu klírensu liečivá, alebo oboch účinných látok. Súbežne s použitím pramipexolu týchto liečiv (vrátane amantadín) Je nutné venovať pozornosť fenoménu nadmernej stimulácia dopamín (Vzrušenie, halucinácie, dyskinéza) A čas pre nastavenie dávkovacieho režimu.

selegilín a levodopa nemajú vplyv na farmakokinetický profil pramipexolu, ktorá je na oplátku, nemá vplyv na všeobecné parametre absorpcie a vylučovanie levodopy.

Interakcia pramipexolu s anticholinergík a liečivých amantadín zámerne nebola skúmaná. Avšak, vzhľadom k podobným mechanizmom odstúpiť, interakcie amantadínu a možné pramipexolu. Anticholinergiká predovšetkým vystavené metabolické transformáciu, a preto sa ich interakcie s pramipexolom pochybné.

Pri vyšších dávkach pramipexolu odporučiť znížiť dávku levodopy dostal dohromady. Dávkovanie ďalších antiparkinsoník sa udržuje na konštantnej úrovni.

Vzhľadom na možnosť kumulatívnych účinkov musí byť opatrný pri príjme kombinácii s etanolom alebo Mirapex sedatíva, a lieky, ktoré zvyšujú plazmatické koncentrácie pramipexol (cimetidín).

pri liečbe pramipexol Vyhnúť paralelný príjem antipsychotiká (Napríklad očakávané antagonizmus).

podmienky predaja

Mirapex sa týka terapeutických činidiel, predávané na predpis.

skladovacie podmienky

Mirapex Tablety by mali byť skladované pri teplote okolia až do 30 ° C.

skladovateľnosť

Mirapex hodí pre použitie po dobu 3 rokov od dátumu výroby tabliet.

Upozornenie

prejavy halucinácie a zmätok sú najviac známe vedľajšie účinky pri prijímaní agonisty dopamínu (Vrátane Mirapex) a levodopa. V prípade paralelného prijímacie pramipexolu a levodopy v neskorom štádiu ochorenia, príznakov halucinácie To sa vyskytovali častejšie v porovnaní s pacientmi monoterapeutickej Mirapex, ktorí sú v ranom štádiu ochorenia. Užívanie Mirapex Pacienti by mali byť informovaní o možnosti halucinácie (Zvyčajne vizuálne), ktorá môže ovplyvniť ich schopnosť vykonávať nebezpečnú prácu a vedenie motorových vozidiel.

Pacienti, ktorí podstúpili liečbu dopamínergické lieky, rovnako ako tí, ktorí sa starajú o nich mali byť vedomí možnosť výskytu abnormálnych príznakov správania (symptómy nutkavé a impulzívna činy), vrátane: hypersexualita, hyperfágia (prejedanie) patologické nakupovanie (Konštantná túžba k nákupu) a patologické Karban. Keď je prejavom týchto abnormálnych príznakov by mal rozhodnúť o znížení dávky Mirapex a prípadne postupné vysadenie liečby.

pacienti s psychotický poruchy použitie pramipexolu v kombinácii s agonisty dopamínu je možné iba v prípade dostatočnej posúdení rizika / prínosu, ktorý takúto liečbu. Vyhnúť kombináciu antipsychotickej liečby a pramipexolu.

Vo fáze liečby Mirapex odporúčaného v pravidelných intervaloch kontrolovať zrak pacienta. Aj v prítomnosti zrakové postihnutie Pohľad je potrebné skontrolovať ihneď po prvej dávke.

Vyžadujú starostlivé pacientov aplikácie Mirapex s ťažkou kardiovaskulárne ochorenia. Vzhľadom k možnému vzniku ortostatická hypotenzia, pri liečbe dopamínergných liekov je potrebné vziať u pacienta, ktorý má monitorovať krvný tlak, a to najmä na začiatku liečby.

Pacienti by mali byť upozornení na možnosť manifestácie sedatíva Mirapex. Existuje vznikajú správy o pocitoch ospalosť a následné náhly spánok Počas normálnej denné aktivity pacienta (vrátane nebezpečné práce a riadenie), oslávila v akejkoľvek fáze liečby.

Epidemiologické štúdie preukázali zvýšené riziko vzniku melanóm u pacientov s Parkinsonovou chorobou (2-6 krát vyššia v porovnaní s bežnou populáciou). Nie je známe, či toto zvýšené riziko vzniku melanóm výsledok najviac Parkinsonova choroba, alebo v súvislosti s inými faktormi, vrátane príjmu liekov používaných na liečbu tejto patológie. Vzhľadom k vyššie uvedených dôvodov sám a tí sa o ne starajú pacienti by mali byť informovaní o možnom formácie melanóm počas príjmu dopamínergných liekov, vrátane pramipexolu.

Bolo oznámené, že v priebehu liečby Parkinsonova choroba náhle vysadenie dopaminergných liekov viedlo k rozvoju negatívnych príznakov podobné príznaky neuroleptický malígny syndróm.

Správy, ktoré sú uvedené v literatúre, naznačujú možnosť posilnenia Syndróm nepokojných nôh v prípade jeho liečbe dopaminergných liekov. Takáto amplifikácia bolo ukázané skôr nástup nočné príznaky ochorenie (niekedy po obede) a šírenie podobné negatívne účinky na druhom konci. Avšak, vykonal 26-týždňovej kontrolovanej klinickej štúdii, venoval štúdiu tohto konkrétneho efektu sme zistili, žiadny významný rozdiel v zlepšení klinických symptómov RLS v skupinách prijímania pramipexol a placebo.

Pacienti by mali byť informovaní o potenciáli pre tvorbu halucinácie (Zvyčajne vizuálne), negatívne ovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlo. Pri príjme Mirapex možno pozorovať sedatívny účinok príprava, ukázať pocity ospalosť a instant zaspávanie počas každodenného života. Vzhľadom na to, že ospalosť Je pomerne časté negatívny jav terapia dopaminergných liekov, čo môže viesť k potenciálne fatálne následky, pacienti by mali odmietnuť nebezpečnú prácu a konanie pred získaním dostatočné skúsenosti Mirapex terapie a schopnosť adekvátne posúdiť jeho dopad na vlastnú päsť motor a / alebo duševné aktivita. V prípade prejavov počas každodenného života posilnenej ospalosť alebo náhly spánok (Pri jedle, hovorí, atď.) Počas liečby pacientov sa neodporúča, aby sa zapojili do nebezpečnú prácu a vedenie motorových vozidiel.

analógy Mirapex