Ezomeprazol

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Ezomeprazol, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• Upozornenie
• Tehotenstvo a dojčenie
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

IUPAC klasifikáciu látky, sa nazýva: bis (5-metoxy-2 - {(S) [4-metoxy-3,5-dimetyl-2-pyridyl) metyl] sulfo inyl} -1 H-benzimidazol-1-yl.

chemické vlastnosti

Ezomeprazol patrí do skupiny inhibítory protónovej nános, sekrečnú blokátory kyselina chlorovodíková. Táto látka je široko používaný ako protivredové činidlo. Molová hmotnosť = 345, 4 g na mol. Chemická zlúčenina je S-izomér omeprazolu. podobne R-izomér, látka špecificky inhibuje protón aplikovaný v parietelnyh bunkách. Uvoľňovanie lieku vo forme tabliet alebo kapsúl pre orálne podanie, kvapalina pre podanie nasogastrickou trubicou.

farmakologické účinky

protivoyazvennoe.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Agent znižuje aktivitu tvorby kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, špecifickú inhibíciu procesu náplavové protónu v parietálnych bunkách gastrointestinálneho traktu. sám o sebe je slabá báza znamená, a to len v kyslom prostredí prechádza na aktívnu formu, sa aktivuje a začne inhibovať H + / K + -ATPázu. Droga inhibuje stimulovaný a bazálnu sekréciu HCl.

Ezomeprazol uvedie do prevádzky po 60 minútach po podaní jednotkovej dávky. Pre každodenné použitie sa liečivo počas 5 dní raz denne v dávke 20 mg, hladina sekrécie žalúdočnej kyseliny znižuje o 90%. V klinických štúdiách sa zistilo, že pri liečbe refluxnej ezofagitídy použitia tejto látky liek nastane u asi 79% testu po dobu jedného mesiaca. U 93% pacientov prichádzajú liečiť po dobu 2 mesiacov.

Počas liečby sa systémom 20 mg 2-krát denne, v kombinácii s bežnými antibakteriálnymi liekmi úspešne vyrobených vykorenenie baktérie Helicobacter. Na liečbu nekomplikovanej vred 12 dvanástnikové vredy použiť dostatočného množstva látky po dobu 7 dní.

Droga je extrémne nestabilné v kyslom prostredí. In vivo, malá časť látky ide do R-izomér. Po prieniku do gastrointestinálneho traktu priamo do krvi alebo možnosť rýchlo stráviteľné. Maximálna koncentrácia pri ktorej má formu tabliet sa dosiahne v priebehu 60-120 minút. Opakované dávky biologická dostupnosť je 89%.

Stupeň väzby na plazmatické proteíny - asi 97%. Metabolizmus prostriedky koná za účasti systému cytochróm P450 (CYP2C19), tvoriť demetylovaný a hydroxymethylated metabolity. Zostávajúce vesch of metabolizuje iných špecifických izoenzýmy CYP3A4, čím sa vytvorí sulfproizvodnye, ktoré slúžia ako hlavné metabolity.

Keď pilulka raz denne polčas je približne 1-3 hodiny. Liek nehromadí v tele, o 80% prostriedky vylučovaný obličkami ako neaktívne metabolity.

U pacientov s pomalým metabolizmom lek. prostriedky (1-2% populácie), proces sa vykonáva systém CYP3A4. Priemerná AUC u týchto pacientov je 2 krát vyššia ako u ľudí s normálnou metabolizmus ezomeprazolu. Maximálna plazmatická koncentrácia je 60% viac.

U starších osôb metabolizmus pokračuje normálne. Ak sa požaduje pečene alebo obličiek mierne až stredne závažné úpravu dávkovania. V ťažkou insuficienciou pečene je rýchlosť metabolizmu znižuje a AUC sa zvýšila o 2 krát.

indikácia

Tento liek je predpísaný:

• ako súčasť komplexnej liečby vred 12 dvanástnikové vredy;
• na erozívnej refluxnej ezofagitídy;
• ako preventívne činidlo u pacientov, ktorí prekonali pažeráka;
• damašek integrované, symptomatická liečba GERD;
• na odstránenie baktérie Helicobacter (V kombinácii s antibakteriálnymi látkami);
• na žalúdočný vred pre prevenciu peptické vredy.

kontraindikácie

Ezomeprazol prípravky nepoužívajú:

• v prítomnosti alergie na látky, vrátane substituovaný benzimidazol ako celok;
• v spojení s atazanavir;
• pri dojčení;
• u detských pacientov.

S veľkou opatrnosťou je liek predpísaný tehotným ženám či závažnou poruchou funkcie obličiek.

nežiaduce účinky

Pri použití minimálneho terapeutických dávkach pravdepodobnosť vedľajších účinkov, je oveľa nižšia.

Najčastejšie pozorované: bolesti brucha, bolesti hlavy, nadúvanie, hnačka, nevoľnosť, zápcha, vracanie. Menej vyvinuté: alergické kožné reakcie, suché sliznice, dermatitída, žihľavka, narušenie zrakovej ostrosti, svrbenie kože, závraty.

Zriedkavo veľmi zriedkavo došlo u pacientov:

• pancytopénia, angioedém, zvýšenie pečeňových enzýmov;
• anafylaktickej reakcie, Stevens-Johnsonov syndróm;
• svalov, depresie, trombocytopénia, agranulocytóza;
• leukopénia, multiformný erytém exsudatívnou.

Predpokladá sa tiež, že v dôsledku liečby drogovej závislosti môžu vyvinúť reakcie, ku ktorým dochádza pri prijímaní omeprazol.

Ezomeprazol, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Tento liek je predpísaný orálne alebo, ak sú pilulky nemožno nasogastrickou sondou. V závislosti od ochorenia, s použitím rôznych schém dávkovania.

Pokyny k Ezomeprazol

Tablety perorálne, ako celok, pevne dosť neutrálne kvapaliny.

pre liečbu erozívnej refluxnej ezofagitídy za použitia 40 mg liečivá, raz za deň. Dĺžka liečby je jeden mesiac. -Li zachované niektoré z príznakov choroby alebo relapsu po prvom priebehu prípravy, môže byť kurz opakovať. Ako profylaktické činidlo po ošetrení ezofagitídy za použitia 20 mg, 1 krát denne.

symptomatickú liečbu GERD podanie 20 mg 1 krát za deň. Ak sa však v priebehu mesiaca zlepšenie stavu pacienta neprišiel, odporúča sa vykonať ďalšie vyšetrenie pacienta a zistiť príčinu ochorenia.

eliminovať Helicobacter pylori, liečba vredy 12 ultradisperse črevo, spôsobené touto baktériou, alebo prevenciu relapsu látky podávané v dennej dávke 20 mg. Dodatočné odporúča používať 1 gram amoxicilín, 0,5 g klaritromycín dvakrát denne. Dĺžka liečby bolo 7 dní.

Ako profylaktické činidlo pre chronické podávanie NSAID alebo na liečbu peptické vredy, spôsobený NSAID, liečivo sa podáva v dávke 20 mg, 1 krát za deň. Priebeh liečby je od 1 do 2 mesiacov.

U pacientov so závažným ochorením pečene denné dávky ezomeprazolu by nemala presiahnuť 20 mg.

V prípade, že pacient má problémy s prehĺtaním, tablety možno rozpustiť vo vode a piť suspenzia mikrogranúl po dobu pol hodiny. Granule nemôže žuvať, drviť, alebo doľava na stenách skla, je nutné vziať celý obsah kapsule.

Podávanie lieku nasogastrickou sondou v súlade s pokynmi.

predávkovať

Pravdepodobnosť náhodného predávkovania drogami je extrémne malý. Zámerné pri 280 mg testovanej látky sa zvyšuje frekvencia a závažnosť vedľajších reakcií. Môže to byť: celková slabosť, závraty, tiaže a bolesti v zažívacom trakte. Jednorazová dávka 80 mg látky neviedlo k žiadnej negatívne dôsledky.

Ako liečba podporná liečba, elimináciu nepríjemných príznakov. Špecifické antidotum nemajú žiadny liek, hemodialýza neúčinné.

interakcie

Ako výsledok liečby zníženie kyslosti žalúdočnej šťavy, ktorá môže ovplyvniť absorpčnej kapacity prípravkov v závislosti od hodnoty pH v žalúdku.

Táto látka inhibuje enzým CYP2C19, Avšak kombinácia prípravok s diazepam, imipramín, fenytoín, citalopram, klomipramín To môže viesť k zvýšeným plazmatickým koncentráciám týchto liekov. Odporúča sa upraviť dávkovanie liekov metabolizovaných prostredníctvom CYP2C19.

Je známe, že ezomeprazolu a warfarín To nič nemení na PTI u pacientov užívajúcich dlhodobo antikoagulans. Avšak, rôzne jednotlivé prípady zvýšenia INR táto kombinácia.

Droga znižuje plazmatické atazanavir v krvnej plazme.

podmienky predaja

Potrebujem lekársky predpis.

Upozornenie

Podľa klinických štúdií, chronické podávanie Inhibítory protónovej nános Pacienti často tvorené benígne žľazových cýst v žalúdku. Najčastejšie cysty zmizne po ukončení liečby.

Liečba týmto liekom môže oneskoriť diagnózu zhubných nádorov gastrointestinálneho traktu. Preto je prítomnosť akýchkoľvek príznakov alarmov (strata hmotnosti, vracanie krvi, dysphagia, meléna, žalúdočný vred) By mali ďalej skúmať pacienta.

Počas liečby po dobu dlhšiu ako 1 rok, by mali byť pacienti sú pod dohľadom lekára.

Všimnite si, že plazmatická koncentrácia sa zvyšuje pôsobením lieku gastrín, znížením intragastrický sekréciu chlorovodíkovej k tebe.

Počas liečby môžete viesť motorové vozidlo alebo vykonávať prácu, ktorá vyžaduje vysokú koncentráciu a rýchlosť reakcií psychomotorických.

Tehotenstvo a dojčenie

Nie je dostatok dôkazov tvrdiť bezpečnosť liečiva sa podáva počas tehotenstva. Avšak, zatiaľ čo štúdie na zvieratách neodhalili žiadne embryogenním alebo teratogénne účinky tejto látky na tele. Liek môže byť podávaný v minimálnej dávke ošetrujúceho lekára je uvedené. Je kontraindikovaný počas dojčenia.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový ezomeprazolu)