Metadón

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Metadón, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• staršie
• s alkoholom
• antibiotikami
• Tehotenstvo a dojčenie
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

6- (dimetylamino) -4,4-3-difenilgeptanon

chemické vlastnosti

Metadon - syntetická látka, ktorá patrí do skupiny opioidy.

Podľa Wikipédie, molekulová hmotnosť = 309.4 gramov látky na mol. Tiež zdroj je uvedený fotografie s sharosterzhnevoy modelu znamená molekuly.

Zlúčenina najprv syntetizovaný v '37 20. storočia nemeckými vedcami Gustav Ehrhart a Max Bokmyulem. O 42, prostriedky komerčne dostupné v tvare Amidon lieku, ktorý bol použitý ako analgetikum.

Metadon - čo to je?

Látka - silný analgetikum, schopné spôsobiť drogovej závislosti. Avšak, v mnohých krajinách, sa používa na liečbu drogovej závislosti ako substituent inými opioidmi.

syntéza metadónu

Kedy bol objekt syntetizovaný prvýkrát, použitý -dimethyl-2-Chlórpropán a difenylacetonitril. Neskôr sa proces zmeny v prospech oveľa jednoduchším a prístupným spôsobom, s použitím difenilbutansulfokisloty.

Je potrebné poznamenať, že v porovnaní s rozšíreným heroín Látka je oveľa lacnejšie a stupeň závislosti na ňom viac. odňatia metadon môže trvať asi mesiac. Droga sa vyrába vo forme hydrochlorid, skladajúci sa z tablety alebo roztoku pre intravenóznu injekciu. Avšak, táto zlúčenina sa môže podávať orálne, čo výrazne znižuje pravdepodobnosť nepriaznivých dôsledkov prijímania liekov, vrátane HIV.

Na území Ruskej federácie metadón, jeho predchodcov a niektorých derivátov (4-kyano-2-dimetylamino-4,4-difenylbutan, alfatsetilmetadol, betametadol, betatsetilmetadol, isomethadon, L-metadonatsetilmetadol, isomethadon, D-metadón) Podliehajú kontrole zo strany štátu, pretože tieto látky odbočiť je zakázané.

farmakologické účinky

Analgetikum, sedatívum.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Čo je metadón? Ako to ovplyvňuje telo?

metadón aktivuje mu-opioidné receptory. Doba trvania tejto drogy - asi 5 hodín. Medicína má tendenciu sa hromadiť v tele. Prostriedky postihuje centrálny nervový systém, hladké svalstvo, kardiovaskulárny systém. Tolerancia sa vyvíja na látku po dlhú dobu.

Potlačenie jednej dávky respiračných funkcií a corestenoma uložených viac ako jeden deň. Droga má vplyv na kašeľ reflex tón žlčový, črevnej motility, práce hypofýza. V prítomnosti odňatia z podávanie narkotického analgetika odstraňuje príznaky ochorenia po dlhú dobu.

Po aplikácii injekcie Metadon určenie plazmy, ako je to možné v priebehu 10 minút, pre orálne podávanie, je tento indikátor stanovená po 30 minútach. Jeho látka dosahuje maximálnu koncentráciu počas 3 hodín, potom sa jeho koncentrácia klesá exponenciálne. Polčas rozpadu na jednej recepcii - asi 15 hodín, s predĺženou terapie a systémové použitie - 30.

Po vstupe do systémového obehu látky preniká do rôznych tkanív a orgánov, najmä - obličky, pečeň, pľúca a sleziny. Brain dosahuje len malé množstvo liekov. Zlúčenina sa metabolizuje v pečeni, kde tvorí viac neaktívnych a viac aktívnych metabolitov.

Farmakokinetické parametre majú tendenciu sa meniť v závislosti na konkrétnom pacientovi. Približne 80% z prostriedku spojené s proteínom, výhodne bielkovina.

Po jednom dni v tele pacienta môže byť detekovaná z 20 až 60% podanej dávky vo forme metabolitov. Výstupný prostriedok s močom a výkalmi a systematické recepcii výstupe z výkalov menej ako 30% liečiva. Pri prvom použití smrteľná dávka bola 50 mg účinnej látky pre liečivá - 200 mg.

indikácia

Napriek tomu, že zariadenie je silný liek proti bolesti, najčastejšie sa používa detoxikácia pri liečbe závislosti od opiátov (komplexnej terapie). Tiež činidlo sa používa ako podporné liečivo pri liečbe tohto druhu závislosti, v kombinácii s vhodnými zdravotníckych a sociálnych opatrení.

Najčastejšie po liečbe drogovej závislosti s touto drogou vyvoláva otázku, ako prestať fajčiť metadon, a úplne sa zbaviť drogovej závislosti.

kontraindikácie

To je kontraindikovaný:

• v prítomnosti precitlivenosť na existujúcich alebo pomocné látky v prostriedku prostriedky;
• pacienti s respiračného zlyhania;
• pacienti s akútna astma, vrátane histórie;
• na hyperkapnia.

Tableta forma sa nepoužíva v prípade podozrenia koľkých.

nežiaduce účinky

Najčastejšie sú pozorované pri nástupe látky:

• slabosť, nevoľnosť, potenie;
• závraty, zvracanie.

Môžu tiež nastať:

• asténia, bolesti hlavy, opuch;
• podráždenie CNS, dysphoria alebo eufória, dezorientácia v priestore;
• srdcové arytmie, bradykardia, odchýlky ECG, beats, zlyhanie srdca;
• znížiť krvný tlak, flebitída, tachykardia, komorová fibrilácia a átria;
• zápcha, brušnej diskomfort, žlčových ciest kŕč, zápal jazyka;
• suchosť slizníc, kaliopenia, priberanie na váhe, hypomagneziémia;
• poruchy spánku, halucinácie, znížená ostrosť videnia, záchvaty;
• pľúcny edém, respiračnej depresie proces;
• alergický kožná vyrážka;
• amenorea, retencia moču a znížiť libido.

Ak samozrejme brať lieky po dlhú dobu, bez toho aby došlo k odklonu od liečebného režimu, vedľajšie účinky postupne vymiznú počas niekoľkých týždňov. Avšak, potenie a zápcha môžu pretrvávať dlhšie.

Metadón, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Liečivo je predpísaný pre orálne podávanie vo forme tabliet alebo perorálnej suspenzie.

Suspenzia sa musí vopred rozpustí v 120 ml neutrálny kvapaliny alebo nápoje s obsahom kyselín.

Metadon sa vykonáva pod dohľadom lekára, ktorý má monitorovať pacienta po zákroku.

zmierniť príznaky odňatia v počiatočných štádiách liečby za použitia 20-30 mg materiálu. Interval medzi dávkami by mal byť aspoň 4 hodiny Ďalej sa odporúča pre príjem viac ako 10 mg činidla. V prvý deň liečby, dávka by nemala prekročiť 40 mg.

Všeobecne platí, že v dlhodobom horizonte sa odporúča nastaviť denná dávka 80-120 mg fondov.

Metadón / O

intravenóznej užívanie liekov môže viesť k podmienkam nemocnice a pod lekárskym dohľadom pri užívaní pilulky alebo suspenzie je kontraindikované. Dávkovanie ošetrujúcim lekárom na individuálnej báze.

Pri prvej príležitosti pacienta sa odporúča previesť do formy tabliet lieku.

Ako prestať fajčiť metadón?

V prípade krátkodobých detoxikácia, bude ťažké, aby sa zabránilo vzniku abstinenčného syndrómu. Krátky priebeh stabilizácia vyžaduje neustále lekárske sledovanie pacienta a prítomnosť pacienta v nemocnici. Odporúčaná denná dávka asi 40 mg lieku. Po 2-3 dňoch, po tom, čo pacient je stabilný za normálnych okolností nesie množstvo lieku, zníženie dávky môže začať.

Zníženie dávky môže byť vykonávaná každé 2 dni pre pacienta. Je nutné, aby sa zabránilo vývoju odňatia medikáciou. Je známe, že hospitalizovaní pacienti môžu tolerovať zníženie dávky o 20% za deň.

predávkovať

Príznaky predávkovania prostriedky už možno pozorovať pri príjme 50 mg v čase, keď prvýkrát použitý a 200 mg systematického úložný materiál.

Vážny nadmerná dávka drogy nasleduje respiračná depresia, apatia alebo ospalosť, až k kóma, zúženie žiakov, celková slabosť, studený pot vlhká môže konať, niekedy sa vyvíja bradykardia a výrazne znižuje v inzeráte. Najčastejšie predávkovania dochádza pri použití ako liečivo. Metadon vo vážnych prípadoch môže dôjsť k zástave dychu, srdca a smrť.

Ako terapia produktov umelá pľúcna ventilácia, injekčne účinok antagonistu látka (nalmefén, naloxón). Treba mať na pamäti, že doba platnosti týchto fondov skončí rýchlejšie ako Metadon je vylučovaný z tela, protijed Budete musieť znovu zadať a sledovať stav pacienta.

V prípade, že pacient má fyzickú závislosť na lieku, dávkovanie protijed by mala byť o niečo nižšia, než je obvyklé, aby sa zabránilo rozvoju odňatia.

Môžu produkovať dlhotrvajúci infúzie s naloxón. V každom prípade, antagonista je potrebné zadať znova udržiavacej dávky.

Tiež kyslík môže byť použitý, ak je uvedené, symptomatická liečba, vazopresormi.

interakcie

Pred použitím liek musí najprv odhadnúť reakciu jednotlivého pacienta na medikáciu.

Kombinovaný metadón a izoenzýmu induktory CYP3A4, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C9 a CYP2D6 môžu urýchliť metabolizmus a oslabenie účinnosti, inhibítory - znížiť rýchlosť metabolizmu a zvýšiť akciu.

Nelfinavir, ritonavir, efavirenz zníženie koncentrácií látky.

Kombinácia liekov s drogami Ľubovník bodkovaný, karbamazepín, rifampicín, fenytoín a fenobarbitalu To vedie k zníženiu plazmatických koncentrácií metadónu a vzhľad odňatia.

pri použití antagonistu, mu-receptory (naloxón, pentazocín, nalbufín, buprenorfín, naltrexon, butorfanol) Môže vznikať odňatia.

Súčasné užívanie látok s nevirapín, abakavir, rinonavirom, amprenavir, efavirenz vedie k zníženiu jeho koncentrácie v plazme, sa dávka môže vyžadovať úpravu.

Metadon je schopná znížiť AUC zidovudín, čo môže viesť k manifestácii toxicity.

Tiež prostriedky ovplyvňovať farmakologickú aktivitu stavudín a didanozín.

Klírens liečiva je znížené pôsobením azolové antimykotiká, makrolidy a selektívne inhibítory vychytávania serotonín. To môže viesť k zvýšeniu nežiaducich účinkov na požadovanú korekciu dávkovania liečiv.

U pacientov, ktorí sú liečení inhibítory MAO, môže mať vážne vedľajšie účinky. Ak je to nutné, je kombinovaný preparát s inhibítory monoaminooxidázy Odporúča sa testovať na citlivosť.

V kombinácii s potenciálne Metadon arytmogénny lieky, najmä tých, ktoré predlžujú QT interval, musíte byť veľmi opatrní. Od narušenie srdcového rytmu a vedenie viesť niektoré antidepresíva, antipsychotiká, blokátory draslíkových kanálov. Tiež je liečivo v kombinácii s opatrnosťou diuretiká, pronosnymi prostriedky a mineralokortikoidov hormóny.

podmienky predaja

Výhradne na lekársky predpis.

skladovacie podmienky

Tablety by mali byť uložené v dobre uzavretom obale, mimo priame slnečné svetlo, deti a vystavení vysokým teplotám (nad 25 stupňov).

skladovateľnosť

Tablety môžu byť skladované po dobu 2 rokov.

Upozornenie

Po prvé, pred začatím liečby pacient by mal opustiť heroínu alebo iné opiáty. Zároveň je možné pozorovať: potenie, aktívny slzenie, prechladnutie, kýchanie, horúčka, únava, psychomotorická agitácia alebo únava, mydriáza, depresie, tep a tachykardia, kŕče, bolesti tela, tremor, nechutenstvo, nevoľnosť a chudnutie.

V počiatočných štádiách liečby, dávka by mala byť zvolená s najvyššou opatrnosťou individuálne pre každého pacienta. Aby sa zabránilo nadmernému respiračnú depresiu, a v dôsledku zástavy srdca alebo smrť.

Neúplné krížové tolerancia látky a ich antagonisti môže výrazne brzdiť titrácia dávkovanie a výber optimálnej dennej dávky.

Respiračné depresia - jeden z najčastejších problémov pri výbere dávkovanie liekov. Ohrození sú starší a oslabení pacienti a tí, ktorí trpia hypoxia alebo hyperkapnia, astma, obezita, apnoe. U týchto pacientov, musí byť prostriedok priradený minimálnych účinných dávkach a pod lekárskym dohľadom.

Často, najmä pri vysokej dávky látky môžu podstatne narušiť srdcový vedenie, blok, alebo inhibujú vedenie impulzov draslíkové kanály, predlžujú QT interval. Preto sa pri liečbe pacientov s rizikom musia byť obzvlášť opatrní, je možné určiť lieky, ktoré ovplyvňujú rovnováha elektrolytov alebo inhibíciu metabolizmu metadonu.

Jeden z vedľajších účinkov pozorovaných pri liekovej terapii je úzkosť. Tento stav sa zvyčajne vyskytuje v reakcii na stres a problémy v živote. Úlohou lekára je časovo rozlíšiť tento druh príznakov a abstinencie. Liek je neúčinný pri odstraňovaní úzkosti. Aj keď, možno, že môže vyžadovať korekciu dávku metadónu.

Opioidy, a táto látka nie je výnimkou, majú tendenciu zvyšovať tlak CSF. Tento účinok sa zvyšuje zvýšením alebo TBI vnútrolebečný tlak (Vrátane histórie). Tiež lieky môžu maskovať niektoré príznaky, ktoré sa vyskytujú s traumatickým poranením mozgu. Preto sa v tomto prípade prostriedok môže byť použitý len vtedy, ak to nevyhnutne potrebné.

V prípade, že pacient potrebuje brať lieky proti bolesti po operácii, zranení alebo inej fyzickej bolesti, a on je v súčasnej dobe podstupuje liečbu metadónom, je možné použiť aj iné typy anestézie, vrátane opioidy (Ak je uvedené). Môžu vyžadovať vyššie dávkovanie liekov.

Fyzická závislosť na ostré prerušenie alebo "lámanie" Metadon sprevádzané abstinenčných príznakov typických pre túto skupinu látok. Tiež môžu vznikať: podráždenosť, bolesti v oblasti bedrovej chrbtice, slabosť, nespavosť, zvýšený krvný tlak, nevoľnosť, zvýšená tepová frekvencia.

Počas liečby znamená, že nemôžete riadiť motorové vozidlá.

staršie

Počas liečby a starších pacientov by mala byť opatrný.

s alkoholom

Tento liek sa neodporúča kombinovať s nápojmi obsahujúcimi alkohol.

antibiotikami

Niektoré typy antibiotík, ako je napríklad makrolidy, môžu ovplyvniť farmakokinetické parametre agentov.

Tehotenstvo a dojčenie

Nie je dosť dobre kontrolované štúdie s cieľom urobiť jednoznačný záver o bezpečnom používaní látok u tehotných žien.

Avšak deti, ktoré sa narodili u pacientov, ktorí používali metadónu počas tehotenstva, často majú rad nedostatkov. Aj tieto deti môžu mať fyzickú závislosť na droge. odstúpenie dôjde v priebehu niekoľkých dní po narodení.

Použiteľný nástroj pre tehotné ženy môže byť iba na odporúčanie ošetrujúceho lekára.

Tento liek sa vylučuje do materského mlieka. Kŕmenie by mala byť prerušená.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový)

Obchodný názov prípravku: Amidon, Geptadon Ada-non, Fenadon, Dolofin, Fizenton, Metadikt, Metadol, hydrochlorid metadón.

recenzia metadónu

Webové stránky na internete si môžete často nájsť veľa názorov a diskusie o využívaní substitučnej metadónovej terapie. Tiež pacienti sa často pýtajú na otázky typu: Ako skákať s metadónom alebo "vystúpiť" metadonom?

Všeobecne možno povedať, že názory na užívanie tejto drogy sú dobré. Zriedka sa používa anestézia počas záchrannej operácie. Nežiaduce účinky na vývoj nič viac, než je uvedené v návode.

Treba tiež poznamenať, že "vystúpiť" c látky môžu byť zhruba mesiac s pomocou lekárov, ktorí sa postupne znižovať dávku, úplne zbaviť pacienta z drogovej závislosti.

Metadón cena, kde kúpiť

Buy metadón zvyčajne drogérie budete s najväčšou pravdepodobnosťou nepodarí. Liek na území Ruskej federácie a nie je dovolené predávať, nie je použitá substitučná liečba. Cena metadónu na čiernom trhu v Rusku sú často viac ako heroín, aj napriek svoju jednoduchosť a nízke výrobné náklady.

Na Ukrajine je liečivo nebolo vydané na rukách. Je prevezený do špecializovaných centier pod dohľadom lekárov.