Temodal

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Návod na použitie Temodalu
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

V 1 kapsula obsahuje 5, 20, 100, 140, 180 alebo 250 mg účinnej látky - temozolomid.

sa používajú ako pomocné látky: laktóza, koloidný oxid kremičitý, kyselinu vínnu a kyselinu stearovú, a sodná soľ karboxymetylškrobu.

release Form

Liečivo je vo forme tvrdých želatínových kapsúl, skriňa, ktorá je biela. Kapsule úplne nepriehľadná. Vo vnútri kapsule obsahuje svetlého prášku (odtieň sa môže líšiť od čisto bielej až slabo zelenkavá a slabo ružové).

Kapsule sú tvrdé želatínové škrupina, ktorá je prítomná "viečko" bohatý modrý odtieň. Na povrchu kapsúl sami majú dva pásiky, ktoré sú navzájom rovnobežné, ako aj označenie SP a úroveň temozolomidu. Napríklad kapsule 180 mg sú označené "180 mg", 250 mg kapsule - "250 mg" atď. Na veku je aplikovaný názov lieku.

Droga Temodal sa vyrába v nasledujúcich formách:

• Kapsuly 5 mg, № 5, № 20;
• 20 mg kapsule, № 5, № 20;
• Kapsule 100 mg, № 5, № 20;
• Kapsule 140 mg, № 5, № 20;
• Kapsule 180 mg, № 5, № 20;
• Kapsule 250 mg, № 5, № 20;
• lyofilizát na infúzny roztok 100 mg.

farmakologické účinky

Droga má Temodal protinádorový účinok.

Po vstupe do aktívneho činidla do krvného obehu, pri fyziologickej hodnote pH dochádza k rýchlemu neenzymatické konverziu - prevedenie na účinné látky monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK). Cytotoxicita MTIK sa predpokladá, že vzhľadom na DNA alkylačným postupu.

Alkylácia (metylácie) guanín, podľa poradia, sa vyskytuje prevažne v polohe 6 a O, N 7. Zdá sa, že cytotoxické škody, ktoré vznikajú v dôsledku tohto procesu a slúži ako aktivátor redukčné reakcií metylový zvyšok.

Farmakodynamika a farmakokinetika

sania

Koncentrácia temozolomid (Temozolomid) rýchlo a úplne absorbuje a maximálne plazmatické je dosiahnuté v priemere po 60 minút. Jedlo znižuje rýchlosť a rozsah absorpcie temozolomidu. Priemerná maximálna koncentrácia v plazme sa znížila o 32% a účinok účinnej látky je zvýšená o 2 krát (od 1 do 2,25 hodín). K tomu dochádza, ak je liek užívať bezprostredne po ťažkom raňajky pozostávajúce z mastných, uhlíkatých produktov.

distribúcia

Temozolomid je pridelený priemerný objem 0,4 l / kg (% CV = 13%). S proteín v plazme viazaný zle. Priemerný podiel celkovej rádioaktivity je 15%.

metabolizmus

Temozolomid prebieha spontánne hydrolyzujú pri fyziologickom pH na aktívnu látku monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK) a metabolity temozolomid kyselín. MTIK ďalej hydrolyzuje na 5-amino-imidazol-4-karboxamidu (APC), ktoré je známe, že je medziprodukt prvkom biosyntézy purínov a nukleových kyselín, a methylhydrazinu. Cytochróm P450 enzýmy v metabolizme temozolomidu a MTIK hrajú druhoradú úlohu. Vzhľadom k AUC temozolomidu a dopadov MTIC AIC je 2,4% a 23%, resp.

chov

Asi 38% podanej temozolomidu celkovej rádioaktívnej dávky sa vylučuje do 7 dní: 37,7% v moči a 0,8% v stolici.

Abstinenčné krát, že účinná látka z plazmy je o niečo menej ako 2 hodiny. V podstate je liečivo vylučuje obličkami. Po jednom dni od doby, keď účinná látka 10% sa vylučuje močom. Látka môže byť odvodená od tela a vo forme polárnych metabolitov, ktoré nie sú predmetom identifikáciu. Vôľa a T1 / 2 normálne príjem je nezávislá.

indikácia

Prostriedky predpísané pre liečbu nasledujúcich ochorení:

• glioblastoma multiforme odhalili prvýkrát. V tomto prípade musí byť liek aplikovaný v kombinácii s radiačnou terapiou, s nutnosťou udržiavacej liečby.
• malígny glióm. Temodal liek predpísaný na liečbu uvedených ochorení v relapsu alebo progresie ochorenia v prípade, dokonca aj po aplikácii štandardných terapeutických opatrení.
• melanóm vo forme rozšírených metastatických zhubných nádorov. Skúmaná látka sa podáva ako primárny liečbu.

kontraindikácie

Liečivo Temodal kontraindikovaný u pacientov, ktorí majú zvýšené precitlivenosti na liečivo alebo na jeden z prvkov, ktoré tvoria jeho rámec.

Precitlivenosť je vyjadrená vo forme, napríklad, žihľavka, alergické reakcie, vrátane anafylaxia a ďalšie prejavy alergie.

Navyše liečivo nie je vhodný na liečbu pacientov, ktorá má zvýšenú citlivosť na dakarbazín (DTIC), preto, že sa vyskytuje v metabolizácii 5- (3-methyltriazen-1-yl) imidazol-4-karboxamid (MTIK).

tehotenstvo, Medzi dojčenskej výživy a detského veku sú tiež zahrnuté v zozname kontraindikácií k lieku.

nežiaduce účinky

Ako u všetkých NSAIDs, prijímanie Temodal môže spôsobiť prejavy vedľajších účinkov. Medzi najčastejšie - nevoľnosť, zvracanie, anorexia, zápcha, únava, slabosť a bolesť hlavy .

Nevoľnosť a zvracanie môžu byť závažné. liečbu drogovej závislosti môžu byť nevyhnutné na zabránenie alebo zmiernenie nevoľnosti a zvracanie. Zmeny v jedálničku a životného štýlu môže pomôcť znížiť niektoré z týchto účinkov. Ak sa ktorýkoľvek z týchto vedľajších účinkov pretrvávajú alebo sa zhoršujú, je nutné dodať rýchlo informovať svojho lekára alebo lekárnika.

Menej často droga vyvoláva dočasné vypadávanie vlasov. Normálny rast vlasov by sa mal vrátiť po ukončení liečby.

Temodal môže vyvolať prejav veľmi zriedkavé, ale nie menej závažné nežiaduce účinky, ako sú ústnej vredy, opuchy členkov alebo nôh, pľúca krvácajúce alebo podliatiny, namáhavé dýchanie. Tento liek môže znížiť schopnosť tela odolávať účinkom infekcie.

Napriek skutočnosti, že temozolomid používané na liečbu rakovina, Veľmi zriedkavo sa u niektorých pacientov môže zvýšiť riziko vzniku ďalších typov rakoviny (napr rakovina kostnej drene).

na zdurené uzliny, nevysvetlené alebo náhle chudnutie, ťažký potenie počas liečby, musíte ihneď kontaktovať svojho lekára.

Závažná alergická reakcia na tento liek je veľmi zriedkavé, ale sú možné. Závažné reakcie sa vyskytujú v nasledujúcich príznakov: vyrážka, svrbenie, opuch (Najmä tváre, jazyka, hrdla), závažná závrat, problémy s dýchaním.

Návod na použitie Temodalu

Pokyny k Temodal má určité vlastnosti, takže prosím uveďte podrobnosti.

Liečivo je prijatá v dávke 75 mg / m² raz denne po dobu 42 dní odo dňa konania sprievodných akcií rádioterapia (V celkovej dávke 60 Gy podáva v 30 frakciách).

Prerušenie liek sa neodporúča, ale v zriedkavých prípadoch môže byť priradená lekára (ak je stabilný prejavom vedľajších reakcií). V prípade prerušenia liečby Temodal by mala byť obnovená v rámci 42 dní súbežnej fázy, ale táto doba môže byť odložené na 49 dní, ak sú všetky nasledujúce podmienky:

• absolútny počet neutrofilov väčší alebo rovný 1,5 10⁹/ L doštičiek väčší alebo rovnajúcu sa 10 100⁹/ L;
• Skúška všeobecne toxicita je nižšia než alebo rovný 1 (výnimka môže byť alopécia, nevoľnosť a zvracanie).

V procese s použitím liečebných zákrokov tento liek krvný test by mali byť vykonávané pravidelne. Frequency - raz týždenne. farmakologická liečba by mala byť prerušená alebo ukončená v súlade s kritériami z zoznamu 1 toxicity.

Zoznam 1: dávkovanie prerušenie alebo ukončenie

• toxicita, ak ANC je väčší alebo rovný 0,5 a menšie ako 1,5 10⁹/ L, treba prerušiť liečivo;
• ak toxicita je pod 0,5 10⁹/ L, droga by mala byť zastavená;
• v prípade, že počet krvných doštičiek je väčší alebo sa rovná 10 a menej ako 100 10⁹/ L, treba prerušiť liečivo;
• V prípade, že počet krvných doštičiek hladina je nižšia ako 10 októbra⁹/ L, je nutné prerušiť prijímajúci Temodal;
• ak CTC nehematologickým toxicity (nevoľnosť, vracanie a alopécia sú výnimky) na druhej úrovni, je potrebné ukončiť liek;
• ak CTC nehematologickým toxicita (nevoľnosť, vracanie, a alopécia je výnimka) v 3 a 4 nemôže mať liek ďalej.

Poznámka: ANC značí APN (Ďalej len všetkých zoznamoch v tejto časti).

cyklus 1

Keď to dokončila prvej fáze, po jednom mesiaci Temodal + RT liek sa podáva po dobu 6 cyklov udržiavacej liečby. Dávkovanie v cykle 1 je 150 mg / m² denne počas 5 dní, nasledovaných 23 dňami zavesených liečbu.

cykly 2-6

Na začiatku cyklu 2 môže zvýšiť počet prijatého účinnej látky až do 200 mg / m² , ak STS nehematologickým toxicita pre cyklus 1, je menšia než alebo rovné 2, absolútny počet neutrofilov je väčší alebo rovný 1,5 10⁹/ L, a počet krvných doštičiek je väčší alebo sa rovná 10 100⁹/ L. Časť 200 mg / m² v deň určený pre príjem po dobu 5 dní každého nasledujúceho cyklu. Ak žiadna časť bola zvýšená o 2 cyklu, nemalo by to byť vykonané v nasledujúcich cykloch.

Počas druhej fázy klesajúca miera lieku by mali byť použité v súlade zoznamov 2 a 3.
V priebehu obdobia podávania lieku za tri týždne po prvej dávke Temodalu treba vykonať kompletnú krvný obraz.

List 2: Úroveň udržiavacej terapii temozolomid

• Ak hladina dávky 1, časť 100 (mg / m²/ Deň), je potrebné vopred zníženie toxicity;
• v prípade, že dávka 0, časť 150 (mg / m²/ Deň) - to je štandard v prvom cykle liečby;
• Ak hladina dávky 1, časť 200 (mg / m²/ Deň) - je štandard v liečebného cyklu 2-6 v neprítomnosti toxicity.

Zoznam 3: zníženie alebo vysadenie počas udržiavacej liečby

• ak ANC toxicita menšie ako 1,0 x 10⁹/ L, liečba by mala byť znížená o 1 stupeň dávkovania TMZ;
• medikácie by mala byť prerušená, ak je to potrebné, znížiť dávku;
• ak hladín krvných doštičiek menej ako 100 10⁹/ L, liečba by mala byť znížená o 1 stupeň dávkovania TMZ;
• ak CTC nehematologickým toxicita (nevoľnosť, vracanie, a alopécia sú výnimky) na tretej úrovni, je nevyhnutné znížiť TMP na úrovni 1 dávke;
• ak CTC nehematologickým toxicity (nevoľnosť, vracanie a alopécia sú výnimka) pri 4 ° C, aby sa droga viac nemožné.

predávkovať

Dávky 500, 750, 1000 a 1250 mg / m² (Total dávka po dobu piatich dní cyklu) sa hodnotilo u pacientov. toxicita Časť obmedzujúce bola hematologická toxicita je pozorovaná v každom príjme dávky. Preto čím väčšia časť prijatého produktu, tým vyššia je úroveň hematologickej toxicity.

Predávkovanie poznamenať, kedy pacient užíva liek v množstve 2000 mg denne. Doba trvania príjmu predstavovala päť dní. V tomto prípade je pacient uviesť vedľajšie reakcie, ako je pancytopénia, hypertermia, Neúspech mnohých vnútorných orgánov a smrťou. K dispozícii sú informácie o pacientov, ktorí majú liek bol pridelený k odberu v priebehu viac ako 5 dní (dva mesiace), čo malo za následok manifestáciu týchto nežiaducich účinkov ako útlm kostnej drene a smrť.

Interakcie s inými liekmi

Stupeň vstrebávanie lieku nemá vplyv na jeho súčasné podávanie ranitidín. odbavenie temozolomid nemení pričom dexametazón, Prochlorperazínu, fenytoín, karbamazepín, ondansetron, receptor histamínu H2 alebo fenobarbitalu.

Zníženie klírensu účinnej látky je pozorovaná u drog Temodal súčasne s kyselina valproová. Znížená vôľa je v tomto prípade je slabo exprimovaný hodnotu.

Prijímacia Temodal s prípravkami, ktoré obsahujú látky, ktoré majú kostnej drene potláčajúce pôsobenie, zvyšuje pravdepodobnosť myelosupresia.

podmienky predaja

Droga je vo všetkých formách vydaní vychádza v lekárni len na lekársky predpis.

skladovacie podmienky

Temodal sa musia skladovať v suchu pri teplote, ktorá nie je nižšia ako 2 a nie vyššia, než 30 stupňov Celzia.

skladovateľnosť

Až 2 roky.

analógy Temodal

Tým Temodal analógy zahŕňajú nasledovné lieky:

• temozolomid
• temozolomid Rousse
• Temozolomide Teva,
• Temomid
• Temtsital

recenzia Temodal

Recenzia Temodal moc, ale všetci majú tendenciu konvergovať k tomu, že liek má účinné opatrenia a nespôsobuje nežiaduce účinky u väčšiny pacientov. Výnimkou je bolesť hlavy a nevoľnosť - to je vedľajšie účinky pozorované u každej tretej pacient bral túto drogu.

cena Temodal

Kúpiť Temodal Moskva lekárňach môže byť tak nízke, ako je 8640 až 66671 rubľov, v závislosti na aplikačnej forme účinnej látky a uvoľňovanie liečiva. Odborníci neodporúčajú, aby pacienti, ktorí si želajú kúpiť liek reagovať na inzeráty v sekcii "predajnej", ako v tomto prípade, nie je žiadna záruka, že liek bude originálny a pomôže vyrovnať sa s chorobou. Nezabudnite, že cena Temodal nesmie byť nižšia ako nastavená výrobcom, takže kúpiť drogu by malo byť povolené len v špeciálnych farmaceutických predajní (lekární).