Kaletra

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Kaletra, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

tablety - lopinavir, ritonavir, kopovidón, oxid kremičitý, nátrium-stearylfumarát, Opadry červená, makrogol, oxid železitý farbivo, mastenec, giproloza polysorbát.

perorálny roztok - lopinavir, ritonavir, alkohol, kukuričný sirup, magnasvit, glycerol, vanilková aróma, propylénglykol, sacharinát sodný, citrát sodný, chlorid sodný, kyselina citrónová, mentol olej, acesulfám draselný, čistená voda.

release Form

tablety Červená film potiahnutý oválne v plastovej fľaši 120 tabliet v škatuľke.

mäkký kapsule fluoropolymér fóliou, ktorá 6 kapsúl v krabičke № 36. Každý zväzok obsahuje 180 kapsúl (5 škatuliek).

riešenie pre orálne podávanie v polyetylénovej fľaši 60 ml. s dávkovačom.

kolektívne balíček - 5 banky (300 ml) v papierovej krabici.

farmakologické účinky

protivírusový.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Aktívne pôsobenie liečiva lopinavir inhibuje proteázy HIV (Vírusu ľudskej imunodeficiencie), A ritonavir v pečeni inhibuje metabolizmus lopinaviru, lopinavir, ktorá zvyšuje koncentráciu v krvi. Inhibícia HIV proteázy prispieva k vytváraniu nezrelých a defektného vírusu je schopný infikovať.

farmakokinetika

Maximálna koncentrácia v HIV infikovaných pričom liek po dobu 3 - 4 týždne v dávke 400/100 mg dvakrát denne, sa dosahuje za štyri hodiny po podaní. Lopinavir dychtivo viaže na krvné bielkoviny (98 až 99%). Pod vplyvom CYP3A lopinavir prechádza rozsiahlou biotransformáciou, oxidačné metabolity tvoria 13, hlavné sú oxo a gidroksimetabolitnye izomérnej páry, ktoré majú vysokú antivírusovú aktivitu. Ritonavir je inhibítor inhibuje CYP3A metabolizmus lopinaviru, čím poskytuje zvýšeniu jeho hladinou v krvi. Pri viac koncentrácie dávky lopinaviru v krvi sú stabilizované v priemere po dobu dvoch týždňov. Biologický polčas lopinaviru, ak sú užívané v intervale 12 hodín, je asi šesť hodín.

indikácia

V komplexnej liečbe AIDS (HIV) u dospelých a detí od 3 rokov.

kontraindikácie

Precitlivenosť na liek, pre deti do 3 rokov, vyjadrené zlyhanie pečene, ktorá sa vyvinula v dôsledku ciróze pečene alebo po chorobe hepatitídy C a , zápal pankreasu, hemofílie, veku po 65 rokoch v priebehu tehotenstva a dojčenia.

Nepoužívajte túto funkciu v kombinácii s liekmi, ktorých klírens je závislá na CYP3A metabolizmus (astemizol, midazolam, blonanserin, terfenadín, cisaprid, triazolam, rifampicín, pimozid, vorikonazol, salmeterol, vardenafil, námeľové alkaloidy (ergometrín, ergotamín, dihydroergotamín, metilergometrin), Drugs Hypericum perforatum.

nežiaduce účinky

• hyperglykémia, zvýšenie plazmatických triglyceridov a celkového cholesterol;
• anémia, lymfadenopatia, leukopénia;
• hypotyreózy, Cushingov syndróm;
• dehydratácia, beri-beri, laktátová acidóza, obezita, porušená tolerancia glukózy, zníženie telesnej hmotnosti a periférny edém;
• poruchy spánku, amnézia, úzkosť, nepokoj, ataxia, depresie, poruchy orientácie, dyskinéza, závraty, emočná labilita, nespavosť, encefalopatia, znížené libido, neuropatia, nervozita, periférne neuritída, paresthesia, ospalosť, tremor, poruchy myšlienkových procesov;
• zápal stredného ucha, hučanie v ušiach, rozmazané videnie, zmeny chuti;
• tachykardia, arteriálnej hypertenzie, vaskulitída, tromboflebitída;
• bronchitída, pľúcny edém, dýchavičnosť, zápal dutín;
• hnačka, cholecystitída, zápcha, nechutenstvo, sucho v ústach, dysfágia, zažívacie ťažkosti, enterokolitída, grganie, fekálne inkontinencie, zápal žalúdka, nadúvanie, ochorenie žalúdka a čriev, hemoragická kolitída, zápal pankreasu, sialadenitis, zvýšená chuť do jedla, ulcerózna stomatitída;
• akné, suchá koža, alopécia, dermatitída, makulopapulárna vyrážka, furunkulóza, svrbenie kože, nechtov zmeny konštrukcie, nadmerné potenie, nezhubné kožné nádory;
• artróza, svalov, bolesti kĺbov;
• nefrolitiázu, poruchy močenia, ejakulácia, gynekomastia;
• bolesť na hrudníku, opuch tváre, horúčka, zimnica, malátnosť, príznaky podobné chrípke.

Kaletra, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Kaletra Tablety sa užívajú perorálne, ako celok, nie drvené a nie kvapalina, sa nezameriava na jedlo. Odporúčaná dávka je 2 tablety (400/100 mg) dvakrát denne a pre pacientov s nie viac ako dvoma mutáciami, alebo v rozvoji liekovej rezistencie - 4 tablety (800/200 mg) raz denne. kým vymenovanie karbamazepín, fenytoín alebo fenobarbitalu, Schéma Kaletra raz denne je kontraindikované. V kombinácii s drogou ranitidín a omeprazol je potrebná úprava dávky.

Deti s hmotnosťou viac ako 35 kg, sa odporúča, aby sa tablety Kaletra 100 mg + 25 mg. Pre deti do troch rokov, s výhodou užívať liek vo forme roztoku 80 mg + 20 mg / ml.

predávkovať

Primerané a spoľahlivé údaje a klinické skúsenosti s akútnym predávkovaním pacientov infikovaných HIV nemajú liek Kaletrou.

interakcie

Simultánne príjem Kaletra a liekov metabolizovaných CYP3A (midazolam, astemizol, triazolam, terfenadín, pimozid, cisaprid, ergotamín, amiodarón dihydroergotamín, ergometrín, metilergometrin) Môže rozšíriť alebo posilniť ich terapeutický účinok, rovnako ako - vedľajšie účinky.

Kaletra sa nemá užívať s liekmi propafenón a flekainid, ktorých metabolizmus je závislý na aktivity CYP2D6 a zvýšená koncentrácia v krvi môže vyvolať vedľajšie účinky, život ohrozujúce.

Kaletra znižuje koncentráciu abacavir a zidovudín v krvi.

trvať didanozín potreba na hodinu pred alebo 2 hodiny po Kaletra.

Spoločne s prijatím nevirapín Koncentrácia lopinaviru znižuje.

Koncentrácia liekov proti arytmii (lidokaín, bepridil, chinidín) Kým schôdzku s Kaletrou môže zvýšiť.

ľubovník bodkovaný a rifampicín To znižuje koncentráciu lopinaviru v krvi, čo výrazne znižuje terapeutický účinok Kaletry a podporuje odpor druhej.

V prípade súčasného podávania s Kaletrou môže dôjsť k zmene koncentrácie warfarín.

fenobarbitalu, karbamazepín, fenytoín (Antiepileptiká) zníženie koncentrácie lopinaviru.

Je nutné použiť dodatočné a alternatívne metódy antikoncepcie počas používania Kaletry a estrogenosoderzhaschih antikoncepcie.

podmienky predaja

Predpis.

skladovacie podmienky

Mäkké kapsuly a roztok by mal byť uložený v chladničke pri teplote 2-8 ° C, V prípade, že liečivo Kaletra použiť do 6 týždňov, je nutné skladovanie v chladničke, ale skladovacia teplota by nemala prekročiť 25 ° C

skladovateľnosť

2 roky.

analógy