Fenytoín

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Fenytoín, návod na použitie (Metóda a dávkovanie)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• deti
• staršie
• s alkoholom
• antibiotikami
• Tehotenstvo a dojčenie
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

5,5-diphenylimidazolidine-2,4-dión

chemické vlastnosti

Fenytoín - antiepileptikum, derivát hydantoín, v ich chemickej štruktúry v blízkosti barbiturovej kyseliny. Táto látka je zahrnutá v zozname najdôležitejších lek. prostriedky WHO, V zozname základných liekov.

Prostriedky syntetizovaný v roku 1908, a 1937 našla svoje antikonvulzívne vlastnosti. Látka samotná je biely kryštalický prášok, ktorý je prakticky nerozpustný vo vode. Zlúčenina môže byť rozpustený v p-ah žieraviny (1%), jeho molekulová hmotnosť = 252,3 gramov na mol.

Zloženie zmesi rôznych liekov hydrogénuhličitan sodný a difenylhydantoin. Liečivo sa podáva perorálne alebo parenterálne.

farmakologické účinky

Antikonvulzívum, antiarytmikum, antiepileptikum, uvoľnenie svalov.

Farmakodynamika a farmakokinetika

antikonvulzívum Aktivita znamená dostatočne vysoký a nesprevádza ospalosťou a letargia. Fenytoín - efektívna bioelektrická regulátor. Pri podávaní vysokých dávok látky schopné narušiť koordináciu pohybov. Prostriedky aktivuje centrálny nervový systém, má antiarytmické účinky na srdcový sval, zvyšuje prah vzrušivosť, znižuje rýchlosť priechodu impulzov Purkyňova vlákna a ramienka block.

Mechanizmus účinku látky ešte nie je celkom známy, ale môžeme predpokladať, že sa jedná o základnú vlastnosť schopnosti lieku k stabilizácii neurónové membrány telo nervové bunky, synaptických spojení. Takto je možné obmedziť šírenie neurónový excitácia a zabavenie činnosť. Látka má vplyv na mozgové a miechové tkaniva autonómna gangliá, srdcový sval, periférnych nervov, Prevodový systém srdca, cievnej hladkej svaloviny a čriev. Znižuje koncentráciu fenytoínu sodík v neurónoch umožňuje prepravovať sodný ion z buniek znižuje intracelulárnu transport vápnik. Ako prostriedok vplyvu na prácu glia, fibroblastov a endokrinné bunky. Schopnosť tejto zlúčeniny na urýchlenie hojenia rán, zlepšiť prívod kyslíka do buniek, orgánov a tkanív v podmienkach hypoxia a otravy toxíny, inhibujú aktivitu glutamátovej receptory.

V terapeutických dávkach droga má upokojujúce a tónovacie mierne nie sú návykové.

Pri perorálnom podaní sa účinná látka ľahko vstrebáva do tela, ale farmakokinetické parametre rôzne v rôznych skupinách pacientov. Maximálna koncentrácia v krvi dosiahnutá počas 3-15 hodín (až 28 tabliet). Vplyv príjmu materiálu po užívania tabliet pozorované po 60 minút po intravenóznej aplikácii - po dobu niekoľkých minút. Asi 80% látky sa viaže na proteíny plazmy. U jedincov, ktorí trpia ochorením obličiek, toto číslo stúpa na 43%. Znamená rýchle prekonanie hematoencefalická bariéra, distribuovaný prakticky vo všetkých tkanivách a orgánoch.

Menej ako 5% zlúčeniny je výstup obličkami, zvyšok sa metabolizuje v pečeni (v prepočte na neaktívne glukuronid a paraoksifenily, ktoré sú potom vylučované v žlči).

Je ukázané, s kombinovaným použitím fenytoínu vitamín D a K, fenobarbitalu a ďalšie antiepileptiká.

indikácia

Tento liek je predpísaný:

• na epilepsie;
• ako profylaktické po operáciách a tráum;
• na supraventrikulárna a komorová fibrilácia, ktoré sú spôsobené predávkovaním srdcové glykozidy alebo antidepresíva;
• pre liečbu Ménierovej syndróm;
• na trojklanného nervu, najmä keď odpor karbamazepín;
• pacienti s status epilepticus s tonicko komplexné parciálne záchvaty;
• v rozpore s myšlienkových procesov, porúch správania a duševných porúch;
• chorý ulcerózna kolitída alebo Syndróm dráždivého čreva, neúčinnosti iné liečby;
• na škúlenie a glaukóm;
• Pacienti s poruchou regenerácie (kazu, popáleniny, sklerodermia, vredy);
• na recidivujúce horúčka a hypotalamus syndróm.

kontraindikácie

Tento liek je kontraindikovaný:

• v ťažkým poškodením pečene alebo ochorenie obličiek;
• pacienti s zlyhanie srdca, AV blokáda 2 alebo 3 stupne, bradykardia;
• na leukopénia alebo kachexia;
• dojčiace ženy;
• osoby s precitlivenosťou na látky;
• na porfýria;
• tehotné ženy;
• na syndróm Morgagniho-Adams-Stokes.

Opatrnosť je potrebná alkoholici, chorý cukrovka, na hypertermia alebo lupus erythematosus.

nežiaduce účinky

V aplikácii fenytoínu:

• V 2-4% pacientov sa vyvinú kožné alergické reakcie, morbiliformná vyrážka (Zrušiť liek na odstránenie príznaky vyrážky);
• zriedkavo ťažké alergické reakcie, rozsiahla vyrážka, horúčka, Stevens-Johnsonov syndróm, zápal pečene, erytém, angioedém;
• môže vyvinúť poruchy závislé na dávke nervového systému, fibrilácia viečka a pery, nystagmus, ataxia, úzkosť, tremor, závraty, podráždenosť, nespavosť, senzorická neuropatia (Dlhodobé užívanie vysokých dávok);
• tam hyperplázia ďasien, osteomalácia, makrocytóza, zriedka - megaplasticheskaya anémia, pancytopénia, trombocytopénia, hemolytická anémia, nadmerné ochlpenie, lymfadenopatia;
• možno pozorovať hypertrichóza, hyperpigmentácia, zhrubnutie rysov tváre, polyartritída, redukcia hmotnosti.

Pri príjme prvá dávka môže vyvinúť nevoľnosť, zažívacie ťažkosti, od neporiadku GI, zápal žalúdka, stomachalgia, zvýšenie pečeňových enzýmov. Nežiaduce účinky tohto druhu možno zabrániť, ak si užiť tablety s jedlom.

Fenytoín, návod na použitie (Metóda a dávkovanie)

Dávka sa upraví individuálne v závislosti na choroby a veku pacienta.

Dávka fenytoín na liečbu epileptických porúch niekoľkokrát nižšie ako pri liečbe epilepsie. Tablety sa užívajú s jedlom.

Denná dávka pre dospelých je 1-3 tablety rozdeľovanej 2-3 podávania. Ak je to potrebné, sa denná dávka môže zvýšiť na 4 tablety.

Maximálna denná dávka je 8 tabliet. Naraz môže pacient užívať 3 tablety.

Vo veku 5 rokov je predpísaná štvrť tablety, 2 krát denne. Deti od 5 do 8 rokov - o štvrtinu, 3-4 krát denne. Deti, ktoré dosiahli vek 8, sa odporúča, aby sa 1-2 tablety 2 dávok.

Liek je často v kombinácii s inými liekmi, antiepileptík.

Dĺžka liečby je stanovená odborníkom.

predávkovať

Vysoké dávky činidiel na dlhú dobu vedie k rozvoju: nystagmus, ataxia, hyperkinéza, dvojité videnie, senzorická neuropatia. Môžu sa tiež vyskytnúť: zvýšené záchvaty epilepsie, kóma, letargický spánok, hyperglykémia.

Látka nemá žiadny špecifický protijed. Liečba by mala byť vykonávaná v súlade s príznakmi prejavujú.

interakcie

V kombinácii s teofylín tam je vzájomná oslabenie účinnosti oboch lek. fondy.

Droga ovplyvňuje účinnosť paracetamol.

Droga znižuje plazmatické koncentrácie nimodipín, verapamil a felodipín.

acetazolamid To zvyšuje pravdepodobnosť krivica alebo osteomalácia.

Látka má vplyv na efektívnosť glukokortikoidy, antimykotiká, digitoxín, furosemid, kombinovanej orálnej antikoncepcie, rifampicín, klozapín, dikumarolu, Doxycyclin, estrogény, chinidín, vitamín D.

Vďaka kombinácii lieku s pomocou represívne CNS práce, snáď účinky vzájomného posilňovania.

Súčasné užívanie liekov s flukonazol, Mikonazol, amfotericín B, ketokonazol, itrakonazol, chloramfenikol, diazepam, blokátory histamínu H1-receptora, izoniazid, omeprazol, estrogén, fenylbutazón, sukcinimid, sulfónamidy, trazodón, sulfinpyrazón, halotan, felbamát, metylfenidát, fluoxetín alebo salicyláty vedie k zvýšeniu svojej koncentrácie v plazme a zvyšuje riziko nežiaducich účinkov.

Súčasná liečba látkami s derivátmi fenotiazínu, tioridazín, chlórpromazín, fenobarbitalu, prochlorperazínu, klaritromycín, cytostatiká To môže viesť k zvýšeným koncentráciám v krvi fenytoínu.

acyklovir a sukralfát znižovať účinnosť a plazmy znamená koncentráciu.

So zvláštnou opatrnosťou lieku v kombinácii s kyselina valproová. Kyselina znižuje účinnosť a koncentrácia v krvi účinnej látky, a to najmä v prvých niekoľkých týždňoch liečby. Potom plazmatické koncentrácie fenytoínu obnoví na normálnu úroveň. Rovnako sa predpokladá, že kyselina valproová To zvyšuje počet sekundárnych neaktívne, ale hepatotoxický metabolit.

Súčasná liečba liekmi gabapentín, dezipramín, diltiazem, nifidepinom, disulfiram môže zvyšovať toxicitu liekov a zvýšené plazmatické koncentrácie fenytoínu.

Účinnosť je trochu znížená v kombinácii s prijatím karbamazepín, rezerpín, vigabatrín, kyselina listová, sukralfát.

V kombinácii s prostriedkom 200 mg pyridoxín deň, znížila koncentrácia v plazme a účinnosť.

Nakoniec založil charakter interakcie s fenytoínom ritonavir, Vyskytli sa prípady zvýšenia plazmatických koncentrácií antiepileptiká.

podmienky predaja

Potrebujem lekársky predpis.

skladovacie podmienky

Tablety uchovávané v suchom a tmavom mieste pri izbovej teplote.

skladovateľnosť

5 rokov.

Upozornenie

Nenechajte náhle prestať brať liek pre pacientov epilepsie, to môže viesť k rozvoju odňatia. Pri akútnej potrebe vysadení lieku (alergie Na drogovej reakcie precitlivenosti), odporúča sa použiť iný druh antikonvulzív.

Podľa upravujúceho činidla ovplyvňuje úroveň bilirubín, cholesterol, alkalická fosfatáza, glukóza, pečeňové enzýmy, sérové ​​kalcium a hormón tyroxín.

Ak má pacient reakcie precitlivenosti boli skôr pozorované hydantoínové antikonvulzíva, možný vývoj podobných reakcií na látku.

Fenytoín sa rozsiahlo metabolizuje v pečeni, takže počas liečby musia byť opatrní u pacientov s poruchou funkcie pečene.

Počas liečby sa odporúča jesť správne a poskytujú dennú rýchlosť produkcie vitamín D.

V priebehu liečby znamená, že nemôžete riadiť auto a vykonávať potenciálne nebezpečné aktivity.

deti

Je potrebné upraviť dennú dávku a dávkovacie režim. Užívanie liekov u detí v období aktívneho rastu môže viesť k poruchám rastu a vývoja spojivového tkaniva.

staršie

Odporúča sa, aby sa režim korekcie.

s alkoholom

S rozvojom akútna intoxikácia alkoholom môže zvýšiť hladiny fenytoínu v krvi. pri chronickej alkoholizmus Aktívna zložka, naopak zníži.

antibiotikami

Látka vstupuje do interakcie s nejednoznačný ciprofloxacín.

Tehotenstvo a dojčenie

Používanie tehotných žien môže spôsobiť neuroblastómu, rozštiepenie hornej pery alebo podnebia u novorodencov.

Neodporúča sa používanie tohto lieku počas dojčenia.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový)