Flupirtin
Popis splatnosti na 6.5.2015
- Latinský názov: Flupirtinum
- ATC kód: N02BG07
- Chemický vzorec: C15H17FN4O2
- Číslo CAS: 56995-20-1
chemický názov
Etyl {2-amino-6 - [(4-fluorbenzyl) amino] pyridín-3-yl} karbamát
chemické vlastnosti
Látka flupirtin možno pripísať centrálne pôsobiace analgetiká. Bol syntetizovaný v 70. rokoch 20. storočia a začal byť používaný ako anestetikum v Nemecku v roku 1986. Na základe tohto anestetiká môžu byť umiestnené na rovnakej úrovni ako paracetamol, tramadol a kodeín, na jednej strane a metadón a morfium na strane druhej.
farmakologické účinky
Analgetikum, svalový relaxant, neuroprotektívne.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Flupirtin, na rozdiel od opioidné analgetiká a kyselina antireumatiká a lieky proti bolesti neovplyvňujú cyklooxygenázy. Agent odkazuje na selektívne aktivátory draslíkové kanály.
Látka nie je návyková, nemá odvolanie nemá neuroprotektívne a miorelaksiruyuschim akcie.
znamená mechanizmus účinku je založený na schopnosti aktivovať flupirtin potentsialnezavisimye K-kanály, To vedie k stabilizácii membránový potenciál neurónu. Tento proces je sprevádzaný inhibíciou N-metyl-D-aspartátových receptorov a blokáda neurónov kalciových kanálov. To znamená, že existujúce draselné ióny prostredníctvom je membrána znížená viac neuróny nie sú vzrušenia a nereaguje na konkrétnu nocicepční podnety. Nástroj nemá vplyv na alfa2 a alfa-1-adrenergné receptory, dopamín, serotonín, opioidné a benzodiazepínu, cholinergné receptory.
Potom, čo vzal liek s účinnou látkou v prostriedku nevyvíja inflácie jav, bolesť stáva chronickou. Tiež je tu uvoľnenie hladkého svalstva, zmierňuje svalové napätie.
Droga chráni nervové vlákna pred účinkami vysokých koncentrácií draselné ióny, poskytnutie neuroprotektivního účinku.
Po perorálnom podaní látky sa takmer úplne vstrebáva do tela cez tráviaceho traktu. Prostriedky sa metabolizuje v pečeni, tvarovanie hydrolýza a acetylácie aktívny metabolit 2-amino-3-acetamino-6- [4-fluór] -benzilaminopiridin, a ako výsledok oxidačné reakcie neaktívne metabolity. Polčas rozpadu činidlo - od 7 do 10 hodín. Závislosť koncentrácie flupirtinu a jeho metabolitov z dávky je lineárna. V starších prostriedkov zvyšuje polčas, zvýšené plazmatické koncentrácie (až 2,5 krát s dlhšom používaní).
Výstup bez zmien drog a metabolitov v podobe obličiek a žlče (menej ako 30%).
indikácia
Flupirtin predpísaný pre úľavu od bolesti rôzneho pôvodu:
- na malignity, kŕče, bolesti hlavy a post-traumatické bolesti;
- pre liečbu algodismenorei;
- po ortopedických a traumatologických operácií.
kontraindikácie
Znamená, že je možné priradiť:
- na alergie;
- osoby mladšie ako 18 rokov;
- pacienti s chorými pečeňou;
- na myasthenia gravis alebo cholestáza;
- alkoholici;
- tehotné ženy;
- dojčenie.
Upozornenie počas liečby by malo byť u pacientov s poškodením obličiek a pečene, u pacientov starších ako 65 rokov (nie je potrebné upravovať dávkovanie), a hypoalbuminémia.
nežiaduce účinky
Vo väčšine prípadov je slabosť a únava pri liečbe tohto nástroja.
Často pozorovať:
- nechutenstvo, nespavosť, depresie;
- závraty, vracanie;
- nevoľnosť, zápcha, zažívacie ťažkosti, pálenie záhy bolesť epigastrické, nadúvanie;
- sucho v ústach;
- nervozita, potenie, tremor;
- hnačka, bolesti hlavy.
Tiež sa môže objaviť (zriedkavo):
- rozmazané videnie, kožné vyrážky, žihľavka, svrbenie kože;
- horúčka;
- zmätenosť;
- zvýšenie pečeňových enzýmov, zápal pečene, žltačka, cholestasia.
Návod na použitie flupirtinu (metóda a dávkovanie)
Tablety, ktoré obsahujú účinnú látku flupirtin predpísané orálne. V prípade, že tableta je gastrorezistentnými povlakom, nemôže byť rozdelený alebo žuvanie.
Návod na použitie flupirtinu
Typicky predpísané 100mg znamená 3 alebo 4 krát denne, v pravidelných intervaloch. Denná dávka môže byť zvýšená na 600 mg (200h3) - to je maximálna denná dávka.
Dĺžka liečby závisí od ochorenia a odpovede pacienta na liek.
Staršie osoby na hypoalbuminémia a zlyhanie obličiek vyžadujú úpravu dávky (hypoalbuminémia - nie viac ako 300 mg za deň, viac ako 65 rokov, a ochorenia obličiek - nie viac ako 200 mg).
predávkovať
V prípade predávkovania sa zvyčajne uvádza: tachykardia, nevoľnosť, zmätok, suchosť slizníc, zvýšená tearfulness.
Ako terapia vyrábať výplach žalúdka, diuréza, dať obeť chelátory a zaviesť elektrolyty, produkujú symptomatickú liečbu. Látka nemá žiadny špecifický protijed.
interakcie
nie je možné kombinovať s látkou karbamazepín a paracetamol.
V kombinácii s prostriedkami deriváty kumarínu je potrebné kontrolovať PTI, Pre včasné náprave dávkovacom režime.
To zvyšuje účinok flupirtinu myorelaxanciá, alkohol, sedatíva.
Vzhľadom na to, že prostriedky na vysoký stupeň väzby na bielkoviny plazmy, je vhodné dávať pozor súčasne brať s ním digoxín, aspirín, propranolol, warfarín, diazepam, benzylpenicilín, glibenclamid, klonidín. To môže viesť k zvýšeniu aktivity týchto liečiv.
Vďaka kombinácii liečiv na báze flupirtinu s prostriedkami biotransformuje v pečeňových reakcií potrebných pre riadenie úrovne pečeňových enzýmov.
podmienky predaja
Predpis.
skladovacie podmienky
Prostriedky uložené na chladnom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 stupňov, od malých detí.
skladovateľnosť
5 rokov.
Upozornenie
Keď veľmi vysoké dávky má byť pacient pod lekárskym dohľadom. Tiež, ak takéto zaobchádzanie moč môže nadobudnúť zelený odtieň.
Frekvencia a závažnosť nežiaducich účinkov závisí od dávky dostal. Obvykle sa v priebehu liečby sú nežiaduce účinky odznejú.
Počas liečby, prostriedok k testovaniu na bilirubín, urobilinogén a bielkovín v moči môže dať falošne pozitívny výsledok.
Keď závažné porušenia pečene alebo obličiek, je nutné kontrolovať hladinu kreatinínu v moči a aktivity pečeňových enzýmov.
Počas liečby drogovej závislosti sa neodporúča riadiť alebo inak pôsobiť, čo vyžaduje vysoké koncentrácie a rýchlosť reakcie.
deti
Znamená, že je možné priradiť do veku 18 rokov.
staršie
Pre osoby staršie ako 65 rokov s použitím dávky 200 mg za deň.
s alkoholom
Droga zvyšuje účinky alkoholu.
Tehotenstvo a dojčenie
Tento liek sa nesmie užívať tehotné ženy.
Flupirtin sa vylučuje do materského mlieka, takže počas liečby je nutné prerušiť dojčenie.
Prípravky, ktoré obsahujú (analógový flupirtin)
Analógy flupirtinu: Katadolon, Katadolon Forte.
recenzia
Recenzia účinnými prostriedkami. Lekári sa domnievajú, že droga má dobrý bezpečnostný profil, zriedka spôsobiť vážne vedľajšie účinky. Odporúča sa použiť ako v monoterapii, a ako súčasť komplexnej liečby kombináciou s opioidy, antidepresíva a NSAID.
Pacienti sú tiež spokojní s účinkom liekov na báze flupirtinu. Často na začiatku liečby zjavné slabosti a nevoľnosti, ale po niekoľkých dňoch z týchto reakcií prebiehajú.
Cena flupirtin, kde kúpiť
Cena flupirtin as Katadolon lieku je asi 500 rubľov za 10 tabletách.