Ivabradín

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Ivabradín, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• staršie
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

(S) -3- (3 - (((3,4-Dimetoksibitsiklo (4.2.0) okta-1,3,5-trién-7-yl) metyl) metylamino) propyl) -1,3,4,5 tetrahydro-7,8-dimetoxy-2H-3-benzazepin-2-onu

chemické vlastnosti

Ivabradín - Prvá zložka - inhibítor if-kanálov, majúce špecifický a selektívny účinok. Jeho vývoj bol umožnený po objavení v roku 1980 ak-iónových kanálov, ktoré sú zodpovedné za srdcovej frekvencie. Do roku 2005 godu látka bola schválená na použitie v liečbe stabilnej angína za normálnych sínusový rytmus, u pacientov s intoleranciou k iným spôsobom. Ďalej bolo rozhodnuté použiť zlúčeninu v kombinácii s beta-blokátory.

Liekov, aktívna zložka je zvyčajne prítomná vo forme hydrochloridu ivabradínu.

farmakologické účinky

Antianginózna, anti-ischemická.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Látka má schopnosť špecificky a selektívne blokovať operácie if-kanálov v sínusovom uzle, ktoré sú zodpovedné za kontrolu diastolický depolarizácie a regulácia HR. Liek nemá žiadny vplyv na atrioventrikulárny a intraventrikulárna intraatrial dráh, nič nemení na kontrakčné schopnosť srdcového svalu nemení proces repolarizácie komôr.

Účinok lieku je závislá od dávky, je pravdepodobnosť vzniku bradykardia výrazne znížená. Tento liek znižuje HR sám na asi 10 tepov za minútu, srdce sa stáva menej intenzívne, množstvo kyslíka požadované srdcového svalu sa znižuje.

Látka sa uvedie do reakcie IH-kanály v sietnici, ktoré sú štrukturálne podobné if-kanálov v srdci, pričom zmeny retinálna citlivosť na jasné svetelných impulzov. vyskytuje fotopsia.

Počas liečby drogovej nevyvíja toleranciu alebo odňatia danej látke. Nástroj nemá vplyv na arteriálny tlak a celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie bez zmeny metabolizmu lipidov a sacharidov.

Po perorálnom podaní účinnej látky rýchlo a úplne absorbuje. jeho biologická dostupnosť Dosahuje 40%, to je vzhľadom k efektu "prvého prechodu" cez pečeň. V paralelnom zvýšením príjmu potravy pozorované systémovú absorpciu čas 60 minút. Maximálna koncentrácia pozorované po 1,5 hodiny po podaní lieku. Asi 70% látky sa viaže na plazmatické proteíny.

Nástroj prechádza metabolické reakcie v čreve a v pečeni oxidáciou pôsobením izoenzýmu CYP3A4. Hlavný aktívny metabolit je zlúčenina vytvorená ako výsledok N-dezmetilirovaniya.

Polčas rozpadu činidla je asi 2 hodiny a účinný polčas - 11. Výstup nezmenenej látky, neaktívne a aktívne metabolity prebieha cez obličky a črevá.

Keď ochorenie obličiek farmakokinetické parametre mierne meniť. AUC Ivabradínu a jeho metabolit sa zvýši o 20%.

indikácia

Ivabradín je predpísaný:

• pre liečenie stabilné angína U pacientov s normálnou sínusový rytmus, ak ste alergický na beta-blokátory alebo kontraindikáciou je prijať;
• v spojení s beta-blokátory pre kontrolu stability angína;
• na chronického srdcového zlyhania, znížiť výskyt komplikácií, ak HR je nižšia ako 70 tepov za minútu.

kontraindikácie

Tento liek má určité obmedzenia pre použitie.

Nemôže byť použitý:

• na infarkt myokardu;
• tých, ktorí trpia AV-blokáda 3 stupne;
• pacienti s výrazne znížená krvný tlak;
• na bradykardia;
• pacienti s kardiogénny šok;
• Pri ťažkej poruchy v pečeni;
• osoby s syndróm chorý sinus;
• na sinoatriálnu blokáda;
• pacienti s chronického srdcového zlyhania 3 a 4 triedy (klasifikácia NYHA);
• dojčenia;
• pacienti s kardiostimulátorom, ktorý je v režime trvalého stimulácie;
• v nestabilnej angína;
• tehotné ženy;
• na alergie Ivabradín u;
• Deti a mladiství do 18 rokov.

nežiaduce účinky

V priebehu liečby, v závislosti od frekvencie výskytu možno pozorovať:

• fotopsia (Porucha vo vnímaní stupňa osvetlenia);
• bradykardia, znížená ostrosť videnia, závrat, AV blok prvý stupeň;
• beats, bolesti hlavy, závraty;
• Niekedy - nevoľnosť, búšenie srdca, hnačka, zápcha, dýchavičnosť;
• diplopia, fibrilácia predsiení, mdloby;
• kŕče vo svaloch, eozinofília, hyperurikémia, hypercreatininemia.

Takisto žiadny vzťah medzi výskytom nasledujúcich vedľajších reakcií a prijímacie ivabradínu: nestabilné angína, fibrilácia predsiení, infarkt myokardu, ventrikulárna tachykardia, dutina arytmie, zhoršenie angína, ischémii myokardu.

Ivabradín, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Tablety podávať ivabradín vziať 2 krát denne, ráno a večer pred spaním, najlepšie počas jedla.

Odporúča sa začať s dávkou 10 mg za deň rozdelí do 2 dávok 5 mg. Ak je to nutné, a v závislosti od účinnosti liečby môže byť 3-4 týždne zvýšení dávky na 15 mg za deň.

Ak sa počas liečby sledovať rozvoj nežiaducich vedľajších reakcií, únava, bradykardia, znížiť HELL, závraty, je odporúčaná denná dávka znížiť na 5 mg za deň frekvencia dávkovania je rovnaký.

V prípade, že srdcová frekvencia sa stáva menej ako 50 úderov za minútu, by mala byť liečba prerušená.

Úprava dávkovania sa odporúča u starších pacientov. Odporúča príjem 2,5 mg lieku, 2 x denne. S priaznivým dopadom látky na telo denná dávka môže byť zvýšená za mesiac.

predávkovať

V prípade predávkovania sa najčastejšie objaví závažná bradykardia. V symptomatickú liečbu ako liečebná opatrenie je znázornené intravenózna beta-agonisty (Napr, izoprenalín), Inštalácia umelých ovládačov srdcového rytmu.

interakcie

Vďaka starostlivosť činidlo je kombinované s tiazidové a kľučkové diuretiká, to môže viesť k hypokaliémie a srdce arytmie.

induktory CYP3A4 (Barbituráty, fenytoín, Ľubovník bodkovaný prípravky, rifampicín) Nižšie koncentrácie v plazme a účinnosť liečiva znížiť jeho AUC.

Bezpečnostné opatrenia by mali kombinovať lieky s liekmi, ktoré zvyšujú interval QT (dizopyramid, sotalol, amiodarón, ziprasidon, meflochín, pentamidín, erytromycín, chinidín, bepridilom, ibutilid, pimozid, sertindol, halofantrín, cisaprid). To môže viesť k silnému poklesu frekvencie srdcového tepu a predĺženie interval QT. Pri akútnej potrebe takejto kombinácii sa odporúča sledovať prácu srdca pomocou elektrokardiogram.

Vzhľadom k tomu, metabolizmus látky sa koná za účasti systému cytochrómu CYP3A4, to znamená, že igibiruet tento izoenzým. Nástroj však v podstate neovplyvňuje iné metabolické procesy slabé, stredne silné a silné inhibítory cytochróm. Počas klinických a laboratórnych štúdií ukázalo, že induktory CYP3A4 zníženie plazmatické koncentrácie ivabradínu a tento izoenzým inhibítory ju zvýšiť, čo môže viesť k bradykardii.

Tiež je liek neodporúča pričom silný inhibítor izoenzým, ketokonazol, itrakonazol, klaritromycín, josamycín, erytromycín, telitromycín, ritonavir, nelfinavir, nefazodon.

Lieky je najlepšie kombinovať so stredne silnými inhibítormi izoenzým verapamil a diltiazem. To vedie k zvýšeniu AUC Látka 3 krát a zníženie srdcovej frekvencie o 5 tepov za minútu.

Nástroj možno kombinovať s flukonazol s tou podmienkou, že srdcová frekvencia vyššia ako 60 úderov za minútu. V tomto prípade sa odporúča, aby nie viac ako 5 mg ivabradínu denne a kontroly HR.

V kombinácii liekov s grapefruitovou šťavou alebo grapefruitovej pozorovalo zvýšenie koncentrácií liečiva v dvojnásobnej.

podmienky predaja

Možno budete potrebovať predpis.

skladovacie podmienky

Tablety obsahujúce ivabradín, zvyčajne nevyžadujú zvláštne podmienky na uchovávanie.

skladovateľnosť

Látka vo forme tabliet môžu byť skladované po dobu 3 rokov.

Upozornenie

Na účely tejto drogy je najlepšie, ak je stabilný srdcové zlyhanie. Opatrnosť je potrebná pri porušovaní intraventrikulárne vedenie alebo ventrikulárna dyssynchronií.

Liečivo nie je indikovaný na liečbu arytmie, Je nedostatočnej účinnosti.

V priebehu sa odporúča liečba pri užívaní tohto lieku, aby elektrokardiogram, rýchlo identifikovať fibrilácia predsiení. So zhoršením prietoku angína, búšenie srdca, srdcová frekvencia kompenzovať lieky, odporúča sa zastaviť a predpísať vhodnú liečbu.

Vstupné ivabradín sa má vysadiť jeden deň pred elektrické kardioinversii.

Počas liečby sa neodporúča riadiť, je potrebné pripomenúť, že liek narúša vnímanie osvetlené oči, a to najmä v noci.

staršie

U starších pacientov je potrebné na výrobu opravu dávkovanie, nasledovaný pomalého nárastu.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový ivabradín)