Montelukast

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Montelukast návod (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• deti
• staršie
• s alkoholom
• Tehotenstvo a dojčenie
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

1 - [[[(R) -M - [(E) -2- (7-chlór-2-chinolyl) vinyl] -alfa- [O- (1-hydroxy-1-metyletyl) fenethyl] benzyl] Thio] metyl] cyklopropanoctová kyselina (Ako sodná soľ)

chemické vlastnosti

Montelukast - bronchodilatačnú, antileukotriény liek. Liek je vo forme sodná soľ montelukastu - biela alebo biela s nažloutnutí hygroskopický prášok. Rozpúšťa v dostatočnom metanol, etanol, vody, a prakticky nerozpustný v acetonitril. Molekulová hmotnosť tejto zlúčeniny = 608.2 gramov na mol. Prostriedky vyrobené vo forme žuvacích tabliet a tabliet pre orálne podávanie.

farmakologické účinky

bronchodilatačnú.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Lieky patrí do skupiny selektívne blokátory leukotriénové receptory. znamená vplyvy CysLT1-receptory Nachádza sa v epitelu dýchacích ciest tkaniva (LTC4, LTD4, LTE4). Tiež drogy bráni rozvoju bronchospazmus, ktorá sa zvyčajne vyskytuje v dôsledku inhalácie cysteinyl leukotriénu LTD4.

Montelukast drogy eliminovať kŕče hladkého svalstva ciev a bronchiolov, zmierňujú opuchy, pomalé migračné procesy makrofágy a eozinofily, Procesy pre inhibíciu hlienu.

Po perorálnom podaní sa látka tabliet sa rýchlo a úplne absorbuje gastrointestinálnym traktom. Jej maximálna koncentrácia pozorovaný po 2,5 hodinách po požití. Biologická dostupnosť prostriedok obsahuje asi 65 až 73%. Stupeň väzbové proteíny s vysokou, nie menej ako 99%. Liek prechádza reakčný pečeni pomocou izoenzýmov CYP3A4 a CYP2C9, žlčou počas 2,7-5,5 hodín. hodnota plasma klírens 45 ml za minútu.

Typicky, aby sa aretáciu na bronchospazmus dostatočnú dávku 5 mg. Príjem viac ako 10 mg látky nezvýši účinnosť liečby. bronchodilatácie vzhľadom k lieku počas 2 hodín alebo uložená v priebehu dňa.

Pri vykonávaní pokusov na myšiach a potkanoch po dobu dvoch rokov v pravidelných prijímaní zvierat z podstaty niektorého onkogénne účinky Bolo konštatované. Tiež, štúdie na zvieratách, a jednotlivé bunky zvierat neukázali mutagénne a klastogénnu účinok lieky. Keď dostanete dávka nie odporúčaný liek nemal žiadny vplyv na plodnosť a plodnosť jedinci oboch pohlaví.

indikácia

Tento liek je predpísaný:

• eliminovať prechladnutie, vyplývajúce z trvalého alebo sezónne alergie;
• ako preventívne činidlo pre astma;
• dlhodobá liečba astma, ak je pacient alergický kyselina acetylsalicylová;
• aby sa zabránilo nočné a denné symptómy astma;
• ako profylaxiu ochorenia so zvýšenou fyzickou záťažou.

kontraindikácie

To je kontraindikovaný:

• na alergie účinná zložka;
• Deti do 2 rokov.

Vďaka starostlivej príprave sa používa:

• U detí mladších ako 6 rokov;
• pri poruchách pečene;
• tehotné ženy;
• dojčenia;
• v kombinácii s niektorými liekmi.

nežiaduce účinky

Najčastejšími nežiaducimi účinkami tabliet: zažívacie ťažkosti, závrat, bolesti hlavy, opuch nosovej sliznice.

Aj počas liečebného prostriedku môže nastať:

• ospalosť, psychomotorický nepokoj a živé sny halucinácie, agresivita, únava, poruchy spánkového režimu, paresthesia;
• zriedka - kŕče a záchvaty, eozinofilné infiltráty pečene;
• nevoľnosť, hnačka, bolesť a nepríjemné pocity v bruchu, vracanie;
• angioedém, žihľavka, anafylaktickej reakcie, svrbenie, vyrážka;
• svalov a bolesti kĺbov;
• búšenie srdca, zvýšená pravdepodobnosť krvácanie, opuchy, krvácanie, hematóm;
• kašeľ, prechladnutie, zvýšenie pečeňových enzýmov, chlad na hrudi.

Počas post-marketingových štúdií a na základe klinických skúseností s liekom boli identifikované prípady nasledujúcich vedľajších účinkov:

• trombocytopénia, žltačka, zápal pečene, poruchy pečene;
• depresie, samovražedné myšlienky, pokusy o samovraždu, úzkosť, tremor;
• zápal pankreasu, krvácanie z nosa;
• hepatocelulárny, zmiešaný alebo cholestatická hepatitída (Rare).

Závažné porušenie pečene a hepatitídy došlo častejšie u pacientov, ktorí majú predispozície k týmto chorobám (s zneužívanie alkoholu, paralelné spracovanie s inými liekmi, existujú aj iné ochorenie pečene, vrátane vírusová hepatitída).

Montelukast návod (dávkovanie a spôsob)

Dávka je stanovená individuálne v závislosti na liekovej forme, veku a čítanie pacienta.

Pokyny k montelukastu

Štandardná denná dávka je od 4 do 10 mg účinnej látky, frekvencia dávkovania - 1 krát za deň. Dospelí vymenovať 10 mg materiálu pred spaním.

Vplyv tabletky sa rozvíja počas prvého dňa liečby. Odporúča sa pokračovať v liečbe, ako prevencia po akútnom príznakov. Dĺžka liečby určuje ošetrujúci lekár.

droga sa často používajú v kombinácii s inhalačné kortikosteroidy alebo bronchodilatanciá.

Montelukast, návod na použitie u detí

Deti sa zvyčajne podávajú žuvacie tablety, dávkovanie 5 mg jedenkrát denne v noci. Priebeh liečby určí lekár.

predávkovať

Pri príjme sa 200 mg liečiva za deň po dobu 20 týždňov, a pri 0,9 gram za deň po dobu 7 dní predávkovania príznaky sa neprejavujú.

Existujú správy o vzniku akútnej predávkovaní, keď sa vezme viac ako 1 gram látky počas post-marketingových štúdií. Symptómy: smäd, sucho v ústach, ospalosť, nevoľnosť a zvracanie, bolesti hlavy, rozšírenie zreníc očí, silný nepokoj, bolesti v bruchu. Liečba je symptomatická, akákoľvek špecifické odporúčania s predávkovania montelukastom nie sú.

interakcie

Tento materiál môže byť v kombinácii s inými liekmi astma alebo alergická nádcha. znamená dobre bronchodilatanciá a po dosiahnutí požadovaného účinku liečby môže byť postupné znižovanie ich dávkovanie. Terapeutická dávka montelukastu neovplyvnili farmakokinetika teofylín, prednizolón, perorálnej antikoncepcie, digoxín, warfarín, terfenadín.

fenobarbitalu AUC znižuje lieky o 40%, ale nie je potrebné upravovať dávkovanie.

In vitro štúdie ukázali, že táto látka inhibuje izoenzým CYP2C8, ale ukázalo sa, že prostriedky tejto akcia nie je v tejto štúdie farmakokinetiky lieku in vivo. Preto môžu byť kombinované s rosiglitazón, paclitaxel a repaglinid.

Používanie lieku u pacientov, ktorí navyše pripravená pre inhaláciu, glukokortikosteroidmi, To vedie k rozvoju ďalšieho terapeutického účinku. Po stabilizácii pacienta môže postupne znižovať dávku GCS. S priaznivým samozrejme možné postupne zrušiť inhalačné kortikosteroidy.

podmienky predaja

Lieky na predpis.

skladovacie podmienky

Tablety boli skladované v chladnom a tmavom mieste, mimo dosahu malých detí.

skladovateľnosť

24 mesiacov.

Upozornenie

V spoločnej časti sú popísané účinky psychoneurotic poruchy, spojené s liečbou montelukastom. Predpokladá sa, že tieto príznaky môžu byť spôsobené inými faktormi. Ak má pacient nejaké vedľajšie účinky uvedené by mali byť oznámené svojho lekára.

To nie je stanovená, ako je účinná pri liečbe akútnych záchvatov droga astma, Nástroj nenahrádza vdýchnutie beta2-agonisty krátkodobým účinkom. Pacientke sa odporúča mať ich k sebe. Počas používania záchranných liekov nemôže prestať užívať montelukast.

Počas liečby sa u pacientov, ktorí majú potvrdenú alergiu na NSAID a kyselina acetylsalicylová, Musíme sa zdržať sa užívania týchto látok. bronchodilatačnú Zlepšuje dýchacie funkcie, ale nemôže úplne odstrániť zúženie priedušiek, spôsobený alergény.

Znížením dávky systému glukokortikosteroidmi vzhľadom na začatie liečby blokátory leukotriénu receptorov niekedy vyvinúť vyrážka, eozinofília, neuropatia, srdcové komplikácie, Chardjui-Straussovej syndróm, vaskulitída. Preto sa odporúča dodržiavať opatrnosť pri zužovaní GCS, Pacient by mal dodržiavať lekára.

Je nutné informovať pacientov fenylketonúria že tablety obsahovali fenylalanín (aspartám). Jedna žuvacia tableta obsahuje 4 až 5 mg aspartám.

deti

Deti do 2 rokov látky je kontraindikované prijímať. Pri liečbe detí vo veku od 2 do 6 rokov sa odporúča používať vhodnú liekovú formu lieku.

staršie

Napriek tomu, že polčas rozpadu lieku je vylučované u starších pacientov je mierne väčšia ako mladé, úprava dávkovania nie je potrebná. Droga je dobre znášaný pacientmi vo veku nad 65 a 75 rokov.

s alkoholom

liečbu drogovej závislosti sa neodporúča kombinovať s alkoholom, najmä často alebo vo veľkých dávkach. To zvyšuje záťaž na pečeň.

Tehotenstvo a dojčenie

Vzhľadom k tomu, že nie je adekvátne klinické štúdie vplyvu na lieky dieťaťa u tehotných a dojčiacich žien sa neodporúča v tehotenstve a počas dojčenia. Mali by ste sa poradiť so svojím lekárom.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový montelukastu)