Pimekrolimus

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Pimekrolimus, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• s alkoholom
• Tehotenstvo a dojčenie
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

(3S, 4R, 5S, 8R, 9E, 12S, 14S, 15R, 16S, 18R, 19r, 26aS) -3 - [(E) -2 - [(1 R, 3R, 4S) -4-chlór-3- methoxycyklohexyl] -1-methylvinyl] -8-etyl-5,6,8,11,12,13,14,15,16,17,18, 19,24,25,26,26a- geksadekagidro-5,19- dihydroxy-14,16-dimetoxy-4,10,12,18-tetrametyl-15,19-epoxy-3H-pyridát [2,1-c] [1,4] oksaazatsiklotrikozin-1,7,20,21 (4H , 23H) tetron

chemické vlastnosti

Látka je derivát makrolaktámový askomycínový. Jej molekulová hmotnosť = 810.4 gramov na mol. Agent je biela alebo biela-bielej farby kryštalický prášok, ktorý je vysoko rozpustný v etanol a metanol, ale nie je rozpustný vo vode.

farmakologické účinky

Imunosupresívne, dermotropic, protizápalový.

Farmakodynamika a farmakokinetika

látka ovplyvňuje cytozolové receptory makrofilín-12 v T lymfocyty a inhibuje produkciu nezávislé od vápnika fosfatáza - kalcineurín. V dôsledku toho, T lymfocyty nie je aktivovaný, vývoj a transkripcie cytokín v bunkách T-pomocníci To nenastane.

Ako prostriedok pre inhibíciu produkcie špecifických mediátorov zápalu interleukín-10, interferón, interleukín-4, tumor nekrotizujúci faktor, interleukín 5, kolónie granulocytov a makrofágov stimulujúci faktor a interleukín-2. pimekrolimu neovplyvní fibroblasty, karatinotsity a bunky endothelium.

Pri farmakokinetických štúdiách tejto zlúčeniny pri liečení dospelých pacientov s atopická dermatitída, v léziách 13 až 60% povrchu tela, po dobu 12 mesiacov boli pozorované extrémne nízke koncentrácie látky. Koncentrácia bola pod hranicou citlivosti spôsobu stanovenia, a boli na spodnej hranici menšie než 0,5 nanogramov na mililiter krvi. Avšak, prostriedky uplatniť svoj terapeutický účinok. Pimekrolimu nehromadili v tkanivách a orgánoch, jeho maximálna koncentrácia, polčas a AUC Bolo nemožné určiť. Bolo zistené, že miera viazania liečiv s plazmatické bielkoviny, je od 75 do 87%.

Po jednorazovom podávaní látok pacientom označený mohli byť detekované to rádioaktívny značka o-demetylovaný metabolity, cirkuluje v tele. Preto bol nájdený v stolici ako metabolity a 1% bez zmeny o 80% rádioaktivity. Takisto sa ukázalo, že zariadenie je predmetom metabolických reakcií v enzýmoch CYP3A. Biologická transformácia sa vyskytuje v koži.

Farmakokinetické parametre sú schopné detekovať a porovnať deti i dospelých boli porovnateľné. V rôznych klinických štúdiách u rôznych vekových skupinách pacientov preukázala účinnosť lieku. V priebehu šiestich mesiacov denného používania pimekrolimu krému na základe príznakov atopická dermatitída zmizli alebo prakticky neprítomný u 35% pacientov, 57% ukázala takmer úplné vymiznutie svrbenie a zlepšenie celkom.

Pri vykonávaní dve samostatné štúdie u detí s atopická dermatitída o rôzne stupne zlepšenie závažnosti už bolo uvedené v 15. deň liečby. Nie je známe, ako liek ovplyvňuje starších ľudí a na rozvoj imunitného systému u detí.

indikácia

Látka je uvedená pre použitie:

• pre krátkodobú liečbu miernej až stredne závažnej atopická dermatitída U pacientov starších ako 2 roky, s normálne fungovanie imunitného systému;
• na atopická dermatitída, U pacientok, na konvenčnú liečbu.

kontraindikácie

Tento liek sa nesmie používať:

• v precitlivenosťou na účinné látky;
• Deti mladšie ako 3 mesiace;
• akútne vírusové, plesňové alebo bakteriálne infekcie, aby sa zabránilo vzniku komplikácií.

Dbajte na opatrnosť, aby tehotné ženy počas laktácie (najmä neodporúča aplikovať masť na hrudi).

nežiaduce účinky

Pri aplikácii krému 1% boli hlásené prípady fototoxicity, zápalové reakcie, kontaktné precitlivenosť, fotoalergie.

Najčastejšie sa používa ošetrenie v priebehu sledovaného pálenie, svrbenie, začervenanie v mieste aplikácie liečiva, folikulitída a iné kožné infekcie, pocit tepla.

Menej často dochádza k zápalu, absces a zhoršenie kože, dermatitída, herpetické ekzém, kožná vyrážka, paresthesia, suchosť a odlupovanie kože, opuch, papilloma a vrie.

Pri dlhodobom používaní po dobu jedného roka, a v kombinácii s GCS Často vznikajú: superinfekcie, žihľavka a iné alergické reakcie lokálneho charakteru, lišaj, nádcha.

Veľmi zriedka na pozadí liečebného prostriedku vyvinula neznášanlivosť na alkoholické nápoje.

V prípade výskytu nežiaducich účinkov sa odporúča zastaviť využívanie finančných prostriedkov a poradiť sa s lekárom.

Pimekrolimus, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Pimekrolimus krém je aplikovaný iba lokálne.

Podľa oficiálneho vyhlásenia, nástroj sa odporúča naneste tenkú vrstvu ovplyvnený dermatitída časti 2 krát denne. Opatrne, pomaly votrite krém do kože, kým sa úplne vstrebáva.

Liek môže byť použitý na tvár, hlavu, krk oblastí trenie.

Dĺžka liečby - až do úplného vymiznutia príznakov.

Ak sa vyskytnú nejaké príznaky recidivujúce ochorenie, liečba sa musí začať znova.

Ak počas 1,5 mesiaca s použitím krému s cieľom zlepšiť stav pacienta neprišiel, je vhodné poradiť sa s lekárom a zmeniť taktiku a liečebný režim.

Bezpečnostné aplikácii krému pod okluzívnym obväzom sa neskúmalo, preto sa liek sa neodporúča používať obväz.

predávkovať

K dispozícii sú hlásené žiadne prípady predávkovania drogami a prípady náhodného požitia.

interakcie

Lieky s opatrnosťou v kombinácii s itrakonazol, flukonazol, erytromycín, ketokonazol, cimetidín a ďalšie inhibítory CYP3A enzýmy.

Vzhľadom k extrémne nízky stupeň systémovej absorpcie látky pravdepodobne nereaguje s inými liekmi, preniká do hlavného prúdu krvi.

podmienky predaja

Musíte mať predpis.

skladovacie podmienky

Krém môže byť chránený od detí, pri teplote nie vyššej ako 25 stupňov Celzia, ale nemôže zabrániť jeho zamrznutiu.

skladovateľnosť

Ak je uložený materiál vo forme krému na vonkajšie použitie sa skladuje po dobu 2 rokov. Po otvorení - 12 mesiacov.

Upozornenie

Vyhnúť krém na sliznice a do očí. Tiež sa odporúča počas liečby, aby sa zabránilo priamemu slnečnému žiareniu a UV žiarenie.

Treba mať na pamäti, že pimekrolimus terapia zvyšuje riziko ovčie kiahne, pásový opar, herpes boláky a ekzém herpeticum sarkóm.

S veľkou opatrnosťou by mal byť použitý drog u detí mladších ako 2 roky.

Krém by nemal byť aplikovaný na kožu postihnutého akútne vírusové infekcie, je potrebné najprv odstrániť.

Počas liečby látky hlásených 14 prípadov výskytu lymfadenopatia. Ak neexistuje jasná etiológie ochorenia je akútne alebo bozkávanie choroba, potom nemožno použiť krém. Pacient by mal byť sledovaný až do stavu normalizácie.

s alkoholom

Zriedka, v kombinácii s alkoholom drog, reakcie precitlivenosti, sčervenanie, vyrážka, opuch a svrbenie.

Tehotenstvo a dojčenie

Využitie prostriedkov v priebehu tehotenstva je možné v prípade núdze, a po konzultácii s lekárom. Uplatnenie krém počas dojčenia by mala byť prerušená, alebo môžete zastaviť kŕmenie.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový)