Biseptol 480

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Biseptolum 480 mg, návod na obsluhu
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• analógy
• deti
• s alkoholom
• Tehotenstvo a dojčenie
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

1 ampulka (5 ml) obsahuje 400 mg sulfametoxazol a 80 mg trimetoprim - aktívne prípravky.

Ďalšie zložky: metabisulfit sodný, etanol, propylénglykol, benzylalkohol, hydroxid sodný, voda g / v.

release Form

Biseptolum 480 sa odvádza vo forme infúzneho koncentrátu v 5 ml ampuliek №10 zväzku.

farmakologické účinky

antibakteriálne (Bakteriostatický a baktericídne).

Farmakodynamika a farmakokinetika

Antibakteriálne vlastnosti Biseptolum 480 sú dôsledkom synergické účinky kombinácie oboch jej aktívnych liekov - sulfametoxazol/trimetoprim (kotrimoxazol), Ktoré sú v pomere 5/1.

sulfametoxazol kompetitívna antagonizmus aminobenzoovej kyseliny potlačí replikácie kyselina listová, teda vykazuje bakteriostatickú účinnosť.

účinok trimetoprim zameraný na útlaku dihydrofolát baktérie, ktoré v závislosti na situácii môže byť buď bakteriostatický alebo baktericídny.

Vďaka týmto dvom mechanizmami účinku, kotrimoxazol bráni dve po sebe idúce fázy biosyntéza purínu, a po ňom, a nukleové kyseliny, potrebný pre normálny vývoj mnohých mikroorganizmy.

antibakteriálne aktivita kotrimoxazol To platí aj pre nasledujúce patogénne alebo oportúnne bakteriálne kmene:. Brucella, Pasteurella, Neisseria meningitidis, Yersinia spp, Streptococcus, Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp, Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Listeria spp, Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus ..... spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens- niektoré kmene: Pseudomonas, Shigella spp, Morganella spp, Pneumocystis carinii- .. patogénne huby: Leishmania spp, Coccidioides immitis, Actinomyces Israelité, Histoplasma capsulatum-. elementárne organizmy: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

podľa účinkov kotrimoxazol Nie je citlivá: Treponema spp, Corynebacterium spp, Leptospira spp, Pseudomonas aeruginosa, ... mykobaktérie tuberkulóza, vírusy.

V čreve Biseptol 480 inhibuje funkciu E. coli, Znižuje vnútorné syntézu riboflavín, tiamín, kyselina nikotínová a ďalšie vitamíny skupina B. Terapeutická účinnosť pokračuje po dobu 7 hodín.

Cmax kotrimoxazol, pozorovaná 60 minút po jeho ON / v dosiahnutých rýchlejší a vykazuje vyššie hodnoty ako u orálneho prípravku. Významné rozdiely v plazme obsahu, T1 / 2 a eliminácia po perorálnom podaní alebo na / do Biseptolum 480 nebola pozorovaná.

kotrimoxazol Je charakterizovaný dobrou distribúciu a rýchle prenikanie telesných tekutín a tkanív ľudského tela. preniknúť placentárnu bariéru, GEB a do mlieko dojčiace matky. V moči a ľahkých foriem koncentrácie lepšie ako plazmy. aspoň kumulovať bronchiálna sekréty, tkaniva a sekréty prostaty, intersticiálna tekutina, vaginálny sekrét, výpotok stredného ucha, žlč, mozgovomiechový mok, kosti, komorovej vody oka, slina, materského mlieka.

Rozdelenie dvoch rôznych účinných látok: ubytovanie sulfametoxazol pozorovaný iba v extracelulárnom priestore a ubytovanie trimetoprim a to ako v extracelulárnom priestore a vo vnútri buniek. S proteíny plazmy sulfametoxazol Komunikuje o 66%, a trimetoprim 45%. Metabolická premena oboch testovaných v pečeni drog. prevažne metabolizmus s vydaním neaktívnych acetylovaných derivátov môžu byť predmetom sulfametoxazol.

Základné eliminácie lieku sa vykonáva v obličkách, a to ako tubulárnej sekrécie, a filtrovanie. Po dobu 72 hodín vo forme vylučuje metabolity do 80% formulácie a nezmenenom výkone 50% trimetoprim a 20% sulfametoxazol. málo kotrimoxazol vylučovaný do čriev. T1 / 2 trimetoprim To sa mení počas 10-12 hodín, a sulfametoxazol - počas 9-11 hodín. U detí, T1 / 2 je oveľa menšia a je určovaná závislé od veku (až 12 mesiacov - 7-8 hodín, 1-10 rokov - 5-6 hodín). T1 / 2 kotrimoxazol starší ľudia a pacienti s ochorenie obličiek zvyšuje.

indikácia

Biseptolum uvedené v ampulkách pre infúziu na infúziu ochorenie infekčné etiológie rôzne systémy ľudského organizmu.

urogenitálne:

• trieslová granulóm;
• uretritída;
• kvapavka;
• pyelonefritída;
• venereum Lymphogranuloma;
• zápal močového mechúra;
• mäkký vred;
• pyelitis;
• epididymitída;
• prostatitis.

Dýchací systém:

• bronchiektázie;
• Pneumocystis pneumónia;
• bronchitída (Akútna / chronická);
• empyéme;
• lobární pneumónia;
• pľúcnej absces;
• bronchopneumónie.

ORL orgány:

• zápal hrtana;
• šarlach;
• zápal stredného ucha;
• bolenie hrdla;
• zápal dutín.

Tráviaci systém:

• cholangitída;
• týfusu;
• cholecystitída;
• úplavica;
• paratýfusu;
• cholera;
• salmonellonositelstvo;
• ochorenie žalúdka a čriev (Ktorá vznikla v dôsledku vystavenia enterotoksichnyh kmene E. coli).

koža:

• akné;
• infekcie a abscesy rán;
• pyoderma;
• furunkulóza;
• pooperačné / post-traumatické infekcie.

iné:

• čierny kašeľ;
• sepsa;
• malárie;
• ostrý brucelóza;
• Južnej Ameriky blastomykóza;
• toxoplazmóza;
• osteoartikulární infekcie;
• osteomyelitída.

kontraindikácie

Absolútne kontraindikované použitie ampulka 480 Biseptolum:

• osobné citlivosti trimetoprim/sulfónamidy;
• megaloblastická anémia (pri poruche kyselina listová);
• tehotenstva;
• aplastická anémia;
• dojčenia;
• B12 nedostatok anémia;
• leukopénia;
• hyperbilirubinémia u detí;
• agranulocytóza;
• prísny patológie oblička/pečeň;
• deficiencie glukóza-6-fosfátdehydrogenázy;
• mladších ako 6 rokov.

S veľkou opatrnosťou injekcie vymenovanie sústrediť Biseptol 480 je možné s:

• zlyhanie kyselina listová;
• ochorenie štítnej žľazy;
• astma;
• porušovanie funkcie obličiek/pečeň.

nežiaduce účinky

Tráviaci systém:

• zápal jazyka;
• nevoľnosť s vracaním alebo bez neho samo o sebe;
• anorexia;
• pseudomembranous enterokolitída;
• hnačka;
• zápal žalúdka;
• stomatitída;
• bolesti brucha;
• zvýšenie transamináz činnosti pečene;
• zápal pečene;
• cholestasia;
• nekróza pečene.

Nervový systém:

• závrat;
• sterilné meningitída;
• apatia;
• depresie;
• tremor;
• bolesti hlavy;
• periférne neuritída.

Dýchací systém:

• pľúcne infiltráty;
• bronchospazmus.

Hematopoetický systém:

• megaloblastická anémia;
• neutropénia;
• gipoprotrombinemii;
• agranulocytóza;
• trombocytopénia;
• leukopénia.

Močový systém:

• hematúria;
• polyúria;
• gipokreatininemiya;
• intersticiálna nefrit;
• zhoršenie funkcie obličiek;
• zvýšenie močoviny;
• kryštalúrie;
• toxický nefropatia s anúriou a oligúriou.

Poruchy pohybového systému:

• svalov;
• bolesti kĺbov.

Alergické reakcie:

• kožné svrbenie/vyrážka;
• horúčka;
• začervenanie bielka;
• photosensitization;
• exfoliatívna dermatitída;
• olipmorfnaya erytém;
• alergický myokarditída;
• angioedém.

Lokálne reakcie:

• bolesť;
• tromboflebitída.

Biseptolum 480 mg, návod na obsluhu

Pokyny na použitie 480 Biseptolum zahŕňa použitie koncentrátu výlučne pre infúznej terapie, Po predbežnom chovu.

Prúd zavedenie prípravku je zakázané.

Pre zriedenie koncentrátu zvyčajne používajú roztoky chlorid sodný (9%), zvonár alebo dextróza (5%). Zmes Výroba kvapaliny by mala byť vykonaná bezprostredne pred jeho použitím, zmiešaním zložiek starostlivo. Výsledný roztok je použiteľný po dobu 6 hodín.

Pacienti po 12 rokov, spravidla, podávané dve kapsule (960 mg) liečiva v 250 ml rozpúšťadla, dvakrát za 24 hodín. V závažných prípadoch, prax použitia 3 ampulky (1440 mg) Biseptolum s 2-3-jednorazovým infúzie za deň.

Denná dávka účinnej látky pre pacientov s 6 až 12 rokov, sa vypočíta z výpočtu 36 mg na kilogram telesnej hmotnosti podávané dvakrát denne v rovnakých dávkach.

na zlyhanie obličiek (CC 15-30 ml / min) sa používa dávka by mala byť znížená o polovicu.

predávkovať

Biseptol 480 pozorovaná u akútneho predávkovania: nevoľnosť, črevnej kŕče, zvracanie, ospalosť, závraty, mdloby, bolesti hlavy horúčka, depresie, kryštalúria, poruchy videnia, zmätok, hematúria. V prípade dlhšieho vystavení vysokým dávkam liečivá môžu prejavy trombocytopénia, megaloblastická anémia, leukopénia, žltačka.

Predpísať je čistiť žalúdok a príjem veľkého objemu kvapaliny. Pre zvýšenie vylučovania trimetoprim praxe acidifikácie moču, eliminovať jeho vplyv na m zavedenie kostnej drene / folinát v dennej dávke 5-15 mg pre aktiváciu erytropoéza (V potlačenie hematopoetické funkcie) m / injekcie kyselina listová v dennej dávke 3-6 mg. Typicky, stav predávkovanie terapia trvá 5 až 7 dní. môžete použiť hemodialýza.

interakcie

Paralelné priradenie s orálnym Biseptol hypoglykemický lieky fenytoín, deriváty warfarín Posilňuje ich účinky pokiaľ ide o zvýšenie protrombínový čas a tvárnenie krvácajúce.

V spoločnej žiadosti kotrimoxazol a diuretiká U starších pacientov sa zvyšuje riziko trombocytopénia.

Kombinujú schôdzku s cyklosporín znižuje plazmatické koncentrácie druhej.

Nie je nutné kombinovať infúznej Biseptol s drogami, vrátane hydrogénuhličitany.

Biseptol 480 zosilňuje antikoagulačný nepriame účinky koagulantov zvyšuje účinok metotrexát a hypoglykemický drogy.

paralelný príjem rifampicín znižuje T1 / 2 trimetoprim.

Kombinované použitie dávky pyrimetamín viac ako 25 mg týždenne zvyšuje riziko megaloblastická anémia.

kombinuje príjem diuretiká (Hlavne tiazidových) zvyšuje možnosť tvorby trombocytopénia.

Biseptolum účinnosť klesá pri príjme Benzokaín, prokaínamid, prokaín a ďalšie lieky, ktoré sa uvoľňujú v priebehu hydrolýzy PABA.

Biseptol znižuje rýchlosť metabolizmu warfarín a fenytoín, v súvislosti s tým zosilňuje ich účinok.

možno tvorba kríž alergických javov paralelne príjmu kotrimoxazol na jednej strane a diuretiká znamená spolu s derivátmi sulfonylmočoviny c iný.

barbituráty, fenytoín, PAS môžu mať vplyv na zlyhanie kyselina listová.

akcie Biseptol je zvýšená pri súčasnom použití s ​​derivátmi kyselina salicylová.

Hexametyléntetramín, kyselina askorbová a iné prípravky okysľujúce moč, zvyšujú riziko vzniku kryštalúria.

V paralelnej aplikácie s Kolesteraminom, ktorý znižuje absorpciu kotrimoxazol, recepcia sledovať jeho výkon po dobu 3-4 hodín pred alebo 60 minút po podaní Biseptolum.

terapia Biseptol môže znižovať spoľahlivosť z perorálnej antikoncepcie v dôsledku potlačenia E. mikroflóra a v dôsledku toho zníženie enterohepatálnej cirkulácii hormóny.

kompatibilita Farmaceutické Biseptol je zaznamenaný s nasledujúcou infúznych roztokov a ich zmesi: dextróza (5%), - zvonár- chlorid sodný (0,9%) - dextróza (4%) + chlorid sodný (0,18%) - dextran 70 (6%) + dextróza (5%) alebo NaCl- Dextran 40 (10%) + dextrózy alebo chloridu sodného.

podmienky predaja

Biseptol 480 predávané iba po predložení lekárskeho predpisu.

skladovacie podmienky

Koncentrát musia byť uložené v súlade s teplotou - 30 ° C.

skladovateľnosť

Vzhľadom k tomu, výroba - 5 rokov.

Upozornenie

pacienti s imunodeficiencie syndróm Pri príjme Biseptol o liečbe PCP Často pozorované tieto negatívne javy ako oteplenie, kožné vyrážky a leukopénia.

S odstupom liečbu každé 2-3 dni by mal stanoviť obsah plazmy sulfametoxazol. V prípade, že je koncentrácia vyššia ako 150 ug / ml, terapia by mala ukončiť pred znižovania výkonu nižšia ako 120 mikrogramov / ml.

Dlhodobá liečba vyžaduje systematický výskum formula krvi a funkcie obličiek/pečeň.

Pri použití Biseptol pre liečbu starších pacientov, sa odporúča súčasný príjem kyselina listová denná dávka 3-6 mg, čo významne neovplyvnil antimikrobiálnu účinnosť kotrimoxazol. Predovšetkým je potrebné dbať na opatrnosť pri liečbe starších pacientov s podozrením počiatočnou kyselina listová nedostatok.

Aby sa zabránilo kryštalúria by mala byť zachovaná dostatočná diuréza.

možnosť alergický a toxický prejavy sulfónamidy výrazne zvyšuje filtračnej kapacity na zlyhanie obličiek.

Liečba Biseptol lepšie opustiť požití rastlinných produktov, vrátane PABA (strukoviny, mrkva, karfiol, paradajky, špenát).

počas liečby kotrimoxazol Musíme sa chrániť proti vplyvu akéhokoľvek druhu UV žiarenie.

Biseptol 480 sa neodporúča menovať zápal hltanu alebo angína, spôsobený pyogénne streptokoky, vzhľadom k výskytu odpor Tieto kmene.

analógy