EZETROL

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• EZETROL, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• analógy
• Tehotenstvo a dojčenie
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

Kapsulovidnaya tableta obsahuje 10 mg účinnej látky ezetimib.

Ďalšie zložky: sodná soľ Na, mikrokryštalická celulóza, laktóza, stearát, Mg, lauryl Na, povidón.

release Form

EZETROL k dispozícii ako kapsule biele tablety. vyryté číslo "414" na jednej strane. Tablety sú balené v blistroch 7/10 kusov. Papierovej krabičke sa môže pohybovať od 1 do 4 pľuzgierov.

farmakologické účinky

Aktivita a účinnosť lieku prejavil iba, ak sú užívané perorálne. Hlavným mechanizmom pôsobenia účinnej látky sa značne líši od pracovného princípu iných liekov, ktoré sa akcie smerujúce na zníženie cholesterol (Hypolipidemická zlúčeniny: rastlinné steroly, fibráty, sekvestranty žlčových kyselín, statíny).

Účinná látka je lokalizovaný v tenkom čreve (v kefovej kaomke), bráni ďalšej absorpcii cholesterol z lumen tráviaceho traktu. dopad princíp je založený na posilnenie odstránenie cholesterolu z tela a zabraňuje jeho hromadeniu v pečeni systéme, vo forme zásob. Liek nemá žiadny vplyv na procesy vypudzovanie žlčové kyseliny, ktorá ju odlišuje od liekov, ktoré sa viažu žlčové kyseliny.

EZETROL neinhibuje postup syntézy cholesterolu v pečeni systéme, ktorý ju odlišuje od statíny. Klinické štúdie po dobu 2 týždňov ukázali, že účinná zložka je schopný znížiť absorpciu cholesterolu v črevnom lumen o 54% v porovnaní s kontrolnou skupinou, placebom (18 pacientov sa podieľal na štúdii).

Znížením vstrebávanie cholesterolu z lumen čreva znížiť jeho rezervy v pečeni. Účinok statínov je zameraná na zníženie syntetizujúcu cholesterolu. Kombinované účinky liekov z rôznych skupín umožňuje účinne bojovať dyslipidémia, hypercholesterolémia, znížením výkonu "zlý" cholesterol, triglyceridy, celkový cholesterol. Tam je zvýšenie lipoproteínu s vysokou hustotou.

Vysoká hladina cholesterolu je jednou z hlavných príčin aterosklerotických zmien vnútri ciev, ktoré spôsobujú závažné kardiovaskulárne ochorenia (angína, hypertonické ochorenie, infarkt myokardu) mŕtvice.

Účinná látka nemá vplyv na absorpciu progesterón, žlčové kyseliny, mastné kyseliny, triglyceridy, vitamíny rozpustné v tukoch A a D, etinylestradiol.

Farmakodynamika a farmakokinetika

sania

Ezetimib po obdržaní per os rýchlo absorbuje z črevného lumenu a rýchlo konjuguje v pečeni do systému ezetimib-glukuronid - farmakologicky aktívny fenolový glukuronid. Maximálna koncentrácia účinnej látky je zaznamenaná v 4-12 hodín a pred glukoronidové Cmax - po 1-2 hodinách. Absolútna biologická dostupnosť lieku nemôže byť, pretože zlúčenina je v podstate nerozpustný vo vode. Pri príjme potravy (bez ohľadu na obsah tuku) biologickú dostupnosť účinnej látky, sa nemení pri príjme EZETROL per os v dávke 10 mg. Liek je možné užívať medzi jedlami a počas jedla.

distribúcia

prepojenie glukuronid a ezetimib na plazmatické bielkoviny sa vykonáva 99,7% a 88-92% resp.

metabolizmus

Metabolické procesy sú v pečeni systémom časovanie glyukouronidom, rovnako ako v tenkom čreve. Tieto výrobky sú pochádzajúce najmä z žlč. V krvnej plazme nachádza iba ezetimibu a jeho glukuronid sa pomaly vylučuje z krvi posilnením recyklácie pečene traktu. Biologický polčas je 22 hodín.

chov

Po prijatí liečivá per os v dávke 20 mg celkového ezetimibu je 93% úroveň celkovej rádioaktivity. Rádioaktívne stopy zmizne úplne po 48 hodinách. Vzhľadom k tomu, výkaly a výstupu moču po 10 dňoch 78 a 11% z celkového množstva účinnej látky.

Farmakokinetika u špeciálnych skupín pacientov

pediatrie

Absorpcie účinnej látky u detí zodpovedá nasiakavosť u dospelých. Podobná situácia na farmakologických parametrov (dáta na základe meraní celkovej aktívnej látky). Pre deti do 10 rokov, farmakokinetické parametre nie sú známe. Klinické skúsenosti v liečbe dospievajúcich a detí obmedziť užívanie lieku u pacientov s familiárnou formou homozygotná hypercholesterolémia a sitosterolémiou.

starší pacienti

Osoby staršie ako 65 rokov sa celková koncentrácia účinnej látky v plazme je vyššia ako u mladých dospelých je takmer 2 krát. Holesterinsnizhayuschego závažnosť vplyvu mladých a starších pacientov sú porovnateľné. Podobný obraz môže byť videný na profile bezpečnosti EZETROL.

Pacienti s poruchou patológie systému

Jediný liek príjem v dávke 10 mg u pacientov s zlyhanie pečene mierne spôsobuje zvýšenie priemerná plocha pod krivkou AUC pre celkovú účinnú látku 1,7 krát v porovnaní s kontrolnou skupinou zdravých dobrovoľníkov. V patológii miernej závažnosti (Child-Pugh skóre na stupnici 7-9) dostávali 10 mg účinnej látky po dobu 2 týždňov spôsobilo zvýšenie celkovej AUC pre účinnú látku, 4 krát v porovnaní s kontrolnou skupinou (v 1. a 14- tý deň štúdie). V miernej závažnosti ochorenia je požadovaný výber pečene dávkovanie.

EZETROL sa neodporúča u pacientov s ťažkou až stredne ťažkou pečeňovou patológie systému v dávkach vyšších ako 10 mg vzhľadom na nedostatok údajov o bezpečnosti.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

V závažných index ochorenia obličiek AUC sa zvyšuje o polovicu v porovnaní s kontrolnou skupinou zdravých dobrovoľníkov (true pre dávky 10 mg). Tieto ukazovatele nie sú klinicky významné. V obličiek výberu patológiu jednotlivých dávok účinnej látky je nutné.

pohlavnej identity
U žien je koncentrácia ezetimibu účinnej látky v krvi je vyššia ako u mužov (rozdiel menší ako 20%). Holesterinsnizhayuschy účinok je rovnaký, takže režim korekcie nie je vykonávaná v závislosti od pohlavia.

indikácia

• Familiárna hypercholesterolémia je homozygotnou forma. V spojení s statínov lieky môžu znižovať sérové ​​celkom a "zlý" cholesterol. môže byť použitý dodatočný LDL-aferéza.
• Primárna hypercholesterolémia. Terapia sa vykonáva v spojení s statíny (inhibítory HMG-CoA reduktázy). Možné monoterapiu (okrem diétne holesterinsnizhayuschey) u pacientov s familiárnou a non-familiárna formy hypercholesterolémia.
• Homozygotná forma sitosterolémiou (Alebo fitosterolemiya, ktorý je charakterizovaný zvýšením rastlinných sterolov v krvi pri vysokej / normálnej hladiny cholesterolu a triglyceridov primerane exponent). Pacienti s familiárnou formou homozygotná sitosterolémiou Ezetimib znižuje hladinu kampasterolu a sitosterol.

kontraindikácie

• Simultánne fibrát terapia (nedostatok údajov o účinnosti a bezpečnosti kombinovanej použitia);
• jednotlivec giperchuvstvitelnost-
• stredne / ťažké patológie systém pečene (7-9 alebo viac bodov na škále od Childe-Pugh).

Pacienti, ktorí užívajú cyklosporín, ezetimib podávať so zvýšenou opatrnosťou.

nežiaduce účinky

V kombinácii s statíny monoterapii a príjem 10 mg liečiva na 8-14 týždňov 3366 pacientov ukázali dobrú toleranciu ezetimibu. Nežiaduce účinky boli jednoduché, reverzibilné.

monoterapia: bolesť v epigastriu, bolesti hlavy, hnačkové syndróm.

Kombinácia so statínom: svalov, zvýšené hladiny AST a ALT, nevoľnosť, hnačka syndrómu, zápcha, bolesť v epigastriu, únava, bolesti hlavy, distenzia. Zvýšením aktivity enzýmu pečeňových pacientov nie sú spomenuté zhoršenie samochuvstviya- cholestasia Nebol som registrovaný. Najčastejšie sa pacienti hlásené tieto nežiaduce účinky:

• pankreatit-
• trombocytopénia (Redukcia doštičiek);
• kožné vyrážky;
• angioneurotický otok-
• rhabdomyolysis;
• myopatia;
• paresthesia;
• nevoľnosť;
• hepatitída;
• zvýšená CPK.

EZETROL, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Tablety sú určené pre príjem per os, a to bez ohľadu na jedlo kedykoľvek počas dňa. Pri monoterapii a podávať spoločne s statíny EZETROL 10 mg za deň.

U starších pacientov, výber dávky sa vykonáva individuálne.

na zlyhanie pečene (Na meradle Childe-Pugh skóre 5-6) úprava dávkovania nie je vykonávaná.

Ak je závažnosť pečeňové dysfunkcie systému (na stupnici Childe-Pugh skóre viac ako 9) terapia Ezetrolom je kontraindikované.

V patológii obličiek liečebného systému režime sa nemení.

V prípade súbežnej liečby sekvestranty mastné kyseliny (FFA) liečivo podáva až 4 hodiny po podaní buď SLC po dobu 2 hodín pred ich použitím.

predávkovať

V lekárskej literatúre, niekoľko prípadov predávkovania lieku. Väčšina z nich nebola sprevádzaná vážnymi príznakmi, alebo boli krátkotrvající nevýrazné charakter. Ak otrava terapia zamerané na úľavu od hlavných príznakov.

interakcie

Predklinické štúdie ukázali, že účinná látka je schopná indukovať enzýmy P450, ktoré sa podieľajú na procesoch metabolizmus liek. Medzi Ezetrolom a liekov, ktoré sú metabolizované pod vplyvom N-acetyltransferázy a cytochrómami 2D6, P450 1A2, 3A4, 2S9, 2S8, žiadne klinicky významné liekové interakcie identifikovaný.

Na súčasný príjem lieku neovplyvňuje farmakokinetické parametre digoxín, Deksatrometorfana, dapson, tolbutamid, glipizid, warfarín, midazolam.

cimetidín To nič nemení na parametre biologickú dostupnosť ezetimibu.

antacidá

Lieky znížiť nasiakavosť účinnej látky, bez toho aby sa tým zmenila jej biologickú dostupnosť. Znížená absorpcia nie je považovaný za klinicky významné.

cholestyramín

Ak sa súčasne ukazovateľ príjem priemernej celkovej AUC ezetimibu (s glukuronid), je znížená o 55%. Dodatočný účinok na zníženie "zlý" cholesterol môže byť menej výrazný v reakcii.

cyklosporín

Po transplantácii obličiek, ktorý je príjemcom 10 mg ezetimibu viedli k vyššej AUC indexu 3,4-krát. V jednom prípade, čo predstavuje nárast o 12-krát bol zaregistrovaný. Príjem 20 mg počas 8 dní, spolu s 100 mg cyklosporínu vyvolalo zvýšenie AUC o 15% u 12 zdravých dobrovoľníkov (kontrolná skupina boli u pacientov liečených cyklosporínom 100 mg denne v monoterapii).

fibráty

súbežné užívanie gemfibrozil alebo fenofibrát To môže viesť k zvýšeniu celkovej úrovne EZETROL 1,5 a 1,7 krát, v tomto poradí. Avšak, tieto výkyvy nie sú klinicky významné. Účinnosť a bezpečnosť kombinácie EZETROL + fibrátmi neboli stanovené. Fibráty sú schopné zvýšiť vylučovanie cholesterolu do žlče, ktoré by mohli byť uplatnené vývoj cholelitiázy. Predklinické štúdie u psov preukázali, že liek zvyšuje hladinu cholesterolu v žlčníku. Neznámy Fidler, či informácie pre človeka, ale to sa neodporúča kombinovať ezetimibu a fibráty.

statíny

Žiadne klinicky významné liekové interakcie s EZETROL lovastatín, atorvastatín, fluvastatín, simvastatín, pravastatín a rosuvastatín My neboli pozorované.

podmienky predaja

Buy EZETROL môže byť v lekárni predložením predpis formulár od lekára.

skladovacie podmienky

Preprava a skladovanie tabliet vyžadujú špeciálny teplotný režim - až 30 stupňov.

skladovateľnosť

2 roky.

Upozornenie

Pred vymenovaním pacienti EZETROL musieť ísť na diétu na zníženie hladiny tukov, ktorá by mala byť pozorovaná v celom priebehu liečby. V prípade, že ošetrujúci lekár v systéme liečby súčasťou statíny, je vhodné starostlivo zvážiť odporúčania v návode konkrétneho statínu (atorvastatín, rosuvastatín a ďalšie).

pečeňových enzýmov

ukázali, kontrolované klinické štúdie, že súbežná terapia statíny EZETROL zvýšenie pečeňových enzýmov (trojnásobný prebytok ULN). Ak je liek menovaný spolu so statínom, je vhodné stanoviť ukazovatele ALT ACT a bilirubín na začiatku liečby, pre ďalšie porovnanie a sledovania.

kostrové svalstvo

Výskyt rabdomyolýzy a myopatie proti používaniu ezetimibu v klinických štúdiách, ktorá nie je väčšia, než je v porovnaní s kontrolnou skupinou (statín / placebo). Avšak je známe, že rabdomyolýzy a myopatie - časté nežiaduce účinky vyplývajúce z použitia hypolipidemickej drog, statíny.

Pečeňová nedostatočnosť systém

EZETROL neodporúča v dávke vyššej ako 10 mg u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene a stupeň.

Fibráty a cyklosporín

Neodporúča sa v kombinácii s fibrátmi Ezetrolom vzhľadom na chýbajúce údaje o bezpečnosti a účinnosti kombinovanej terapie. prihláška cyklosporín To si vyžaduje kontrolu nad úroveň koncentrácie pri užívaní ezetimibu.

analógy EZETROL