Rivaroxaban

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Rivaroxaban, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• deti
• antibiotikami
• Tehotenstvo a dojčenie
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

(S) -5-chlór-N - {[2-oxo-3- [4- (3-oxomorfolin-4-yl) fenyl] oxazolidínu-5-yl] metyl} tiofén-2-karboxamid

chemické vlastnosti

Rivaroxaban patrí do skupiny perorálne antikoagulanciá, priamych inhibítorov Ha-factor. Tento materiál bol vyvinutý nemeckou Pharm. spoločnosť "Bayer", Hmotnostné chemická zlúčenina molekulárnej = 435, 8 gramov na mol. Prostriedky vyrobené vo forme tabliet v enterosolventný plakov filmu.

farmakologické účinky

antikoagulačný.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Pri procese zrážania krvi hrá kľúčovú úlohu zrážacie faktor Stewart-Prauera, jeho aktivácia je z vnútornej a vonkajšej tenase. Zvyčajne je aktívny faktor (koagulačný faktor Xa), spolu s formami neenzymatické kofaktory Va a vápenatých iónov na povrchu doštičiek špecifické protrombinázový komplex. Vzhľadom k tomu, ze sa aktivuje tvorbu komplexného transformačného procesu protrombín v trombínu. Tento trombín zase, je zodpovedný za polymerizačnej reakcie fibrinogén rozpustený v plazme a vytvorenie trombu (krvnej zrazeniny). Rivaroxaban je vysoko selektívny inhibuje krvný koagulačný faktor Xa, čo vedie k pozastaveniu trombózy procesov.

U ľudí sledovanie dávke závislú inhibíciu faktora Xa. Je pozoruhodné, že v čase liečby tohto nástroja nie je nutné vyrábať pravidelné monitorovanie parametrov krvnej zrážanlivosti. V klinických štúdiách u starších pacientov sa pozorovalo predĺženie QT kvôli nižším PTI.

Po obdržaní tabliet v dávke 10 mg, biologická dostupnosť prostriedky dosahuje až 90%. Látka je rýchlo a takmer úplne absorbuje a dosahuje maximálnu koncentráciu počas 2-4 hodín po podaní tabliet.

Tento liek sa nemení ich farmakokinetické parametre, pričom jedlo. Tiež variačný koeficient v závislosti na tele je 30 až 40%.

Proces vstrebávanie lieku závisí na mieste jeho vydanie v zažívacom trakte. Je tu zjavný pokles 30-50% maximálnej koncentrácie a AUC, v porovnaní s celou tabletu, ak sa účinná látka uvoľní vo vzostupnom čreva alebo distálnym tenkom čreve.

Stupeň spojiva na plazmatické proteíny je asi 92 až 95%, najmä sa látka viaže na bielkovina. Približne 0,6% dávky metabolizované izoenzýmy CYP3A4, CYP2J2. Oxidačné reakcie prebiehajú morfolínovom skupinu a hydrolýzu amidových väzieb. Forme metabolitov a nezmenený Rivaroxaban je odvodený renálnou tubulárnou sekréciou a výkalmi.

Existuje pokrivenie vo farmakokinetických parametrov u starších pacientov. Koncentrácia v plazme je o niečo vyššia ako u mladých ľudí. Tiež môže byť nevyhnutné upraviť dávkovanie, kedy rôzne abnormality v pečeni alebo obličkách.

indikácia

Tento liek je predpísaný:

• pre prevenciu venózny tromboembolizmus U pacientov, ktorí podstúpili rozsiahlu ortopedickú operáciu dolných končatín;
• na hlboká žilová trombóza a pľúcna embólia;
• ako preventívne činidlo (vozhet diať urážka) U pacientov s fibrilácia predsiení non-chlopní.

kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný pre príjem:

• na alergie sa účinné látky;
• Pacienti s klinicky významné krvácanie;
• Ak má pacient v nedávnej dobe mali žalúdočný vred, trauma alebo chirurgický zákrok na mozgu alebo miechy, mozgové krvácanie;
• pacienti s aneuryzmy vaskulárne alebo cerebrovaskulárne patológie;
• v prítomnosti zhubných nádorov s vysokým rizikom krvácania;
• súbežne užívajú iné antikoagulanciá;
• pacienti s pečeňová nedostatočnosť a koagulopatie;
• renálne ochorenia, ak QA je menej ako 15 ml za minútu;
• tehotné ženy;
• mladších ako 18 rokov;
• počas laktácie.

Je doporučené, aby bol veľmi opatrný:

• pri liečbe pacientov so zvýšeným sklonom k ​​výskytu krvácania;
• na zlyhanie obličiek.

nežiaduce účinky

Mechanizmus účinku látok vyplýva, že použitie tohto nástroja môže byť sprevádzaný krvácanie z akéhokoľvek orgánu alebo tkaniva, čo môže viesť k rozvoju post-hemoragické anémia. V závislosti od závažnosti, trvania a telo, v ktorom sa krvácanie, príznaky a závažnosť vedľajších účinkov, sú výrazne odlišné. Nemôžeme vylúčiť možnosť smrti. Takže v týchto paralelných brať drogy, ktoré ovplyvňujú hemostáza alebo u pacientov s nekontrolovanou ťažkou vysoký tlak, Riziko krvácania je vyššia. Príznaky nežiaducich účinkov: slabosť, bledosť, závrat, bolesti hlavy a asténia.

Tiež pri liečbe drogovej závislosti sa často vyvinie:

• nevoľnosť, zvýšenie hladiny LDH;
• zvýšenie hladiny AAT, amylázy, bilirubínu v krvi, AP alebo lipáza.

Menej často vznikajú:

• alergické reakcie na koži, svrbenie a vyrážky, žihľavka;
• alergická dermatitída, tachykardia, znižovanie krvného tlaku;
• krvácanie, hematóm;
• krvácanie z ďasien, gemetemezis;
• krvácanie z konečníka, hematúria;
• krvácanie z nosa, vypúšťanie krvi z rodidiel;
• únava, opuchy;
• horúčka a celková slabosť, trombocytopénia;
• bolesti hlavy, závraty, bolesti v rukách a nohách;
• vzostup hladiny močovina a kreatinínu.

Zriedkavo sa môže objaviť:

• bolesť brucha, zápcha, hnačka;
• nepohodlie v zažívacom trakte, zažívacie ťažkosti, suchosť sliznice dutiny ústnej;
• vracanie, poruchy pečene;
• vzostup hladiny konjugovaný bilirubín.

Rivaroxaban, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Tablety sa užívajú perorálne, počas jedla. Vedenie vozidla a dĺžka liečby závisí od typu ortopedické ordinácie.

Pokyny k Rivaroxaban

Ak má pacient ťažkosti s prehĺtaním tabliet celok, je to zvyčajne možné rozdrviť a zmieša s vodou alebo neutrálnym tekutú diétu. Potom, čo vzal liek by mal okamžite niečo zjesť. Takisto umožnilo zavedenie liečivá perorálne žalúdočnou sondou.

Štandardná dávka je 10 mg. Vstupné sa vykonáva raz denne.

pre prevenciu mŕtvice a systémové tromboembolické u pacientov s fibrilácia predsiení trvať 20 mg lieku raz denne. Keď zneužívanie obličky nastaviť odporúčanú dennú dávku 15 mg. Liečba dlhý, je určený ošetrujúcim lekárom.

V prípade, že pacient zabudne užiť ďalšiu dávku lieku, je potrebné okamžite vziať pilulku. Ďalší deň sa liečba sa vykonáva v obvyklom čase. Piť dvojitá dávka by nemala byť.

Pri liečbe a prevencii PE a DVT Je odporúčané, aby sa 15 mg liečivá, 2 krát denne po dobu 3 týždňov. Program potom pokračuje pri jednorázovom recepcii, 20 mg. Maximálna denná dávka počas prvých 3 týždňov - 30 mg, pri následnom spracovaní - 20 mg. Dĺžka liečby - 3 mesiace, v závislosti od stavu pacienta a účinnosti liečby.

Pri vynechaní ďalšiu dávku, v prípade, že denná dávka je 30 mg, môžu byť prijaté naraz.

Pri zlyhaní obličiek, závažné závažnosti ochorenia pečene a môže vyžadovať úpravu dávkovania. Pri prechode z rivaroxabanu s inými antikoagulanty, alebo naopak, môže tiež vyžadovať opravu dávkovacom režime. By sa mal poradiť s lekárom.

predávkovať

Vstup do 600 mg účinnej látky v čase nie je sprevádzaný rozvojom vzácne krvácanie alebo iných nežiaducich vedľajších reakcií.

Liek nemá žiadny špecifický protijed. V prípade, že je uvedené predávkovanie výplach žalúdka a príjem aktívne uhlie, hemodialýza neúčinné.

Ak sa počas liečby znamená, že pacient vytvoril krvácanie, potom sa ďalšie dávky lieku nie je nutné. Liečba sa uskutočňuje individuálne, v závislosti od závažnosti a mieste výskytu krvácania. Ak je to potrebné pre mechanické stláčanie, terapiu tekutín, chirurgické hemostázy, červených krviniek podávať, čerstvé mrazené plazmy, atď. Ak vyššie uvedené metódy nepodarilo, je vhodné priradiť konkrétnej procoagulants.

interakcie

Príjem látky a inhibítory izoenzýmu CYP3A4 a P-glykoproteín môže viesť k zvýšeniu AUC rivaroxabanu.

Použitie tejto látky, a klaritromycín v dávke 1 g denne vedie k zvýšeniu hladiny v plazme Rivarobaksana, ale zmena farmakokinetických parametrov nie je klinicky významné.

Súčasné použitie lieku s antifungálne azol ketokonazol alebo erytromycín To spôsobuje zvýšenie maximálnej koncentrácie v plazme takmer 2-krát, a ďalšie sú tiež zvýšené farmakodynamické účinky.

Príjem liekov s inhibítormi HIV proteázy ritonavir To spôsobuje zvýšenie Cmax antikoagulantu.

Účinnosť lieku sa znižuje pôsobením rifampicín - silný induktor CYP3A4 a P-glykoproteín. Tiež takýto účinok nemá karbamazepín, fenobarbitalu, fenytoín, Ľubovník bodkovaný prípravky.

Kombinácia liekov s enoxaparín (Dávkovanie 40 mg) sa nechá a nevedie ku skresleniu farmakokinetické parametre oboch.

Nie všetky liekové interakcie boli detekované clopidogrel, Avšak, v priebehu klinických štúdiách došlo k výraznému nárastu času krvácania pri tejto kombinovanej lek. fondy.

látka má byť kombinovaná s krajnej opatrnosťou naproxén. V závislosti na jednotlivca, u pacientov môže dôjsť k predĺžené krvácanie.

Pri dávke 10 mg za deň liečivá je možné užívať s jedlom, alebo oddelene od neho.

Vzhľadom k nedostatočnému počtu klinických štúdií sa neodporúča kombinovať liečivá s dronedarón.

Droga má vplyv na laboratórne hodnoty zrážania krvi, ako je napríklad APTT, PV, PTI a výsledky test na hepatitídu.

podmienky predaja

Musíte mať predpis od lekára.

skladovacie podmienky

Tablety boli skladované na chladnom mieste, ďaleko od ľahkých a malých detí.

skladovateľnosť

3 roky.

Upozornenie

To sa neodporúča, aby sa liek od osoby, ktoré majú zlyhanie obličiek a hladinu QC najmenej 15 ml za minútu.

Tiež sa odporúča venovať osobitnú starostlivosť je potrebné vziať pri liečbe osôb trpiacich nedostatočnosťou obličiek mierneho závažnosti, paralelne, užíva lieky, ktoré majú vplyv na farmakokinetiku liečiva.

Prísna kontrola pacienta by mala byť vykonaná v prípade, že má závažné zlyhanie obličiek alebo trvá azoly skupinu alebo inhibítory HIV proteázy. V tomto prípade bude môcť rýchlo identifikovať krvácavých komplikácií, ktoré sa môžu vyvinúť v priebehu liečby.

V kombinácii s látkou NSAID, inhibítory agregácie doštičiek, antitrombotiká alebo lieky, ktoré ovplyvnia hemostáza, Odporučila opatrnosť.

Ak v priebehu prípravy sa objavila potreba invazívnym výkonu alebo operáciu, sa má liečba prerušená jeden deň pred zákrokom, v súlade s odporúčaním lekára.

Použitie epidurálneho katétra alebo naliehavého chirurgického zákroku by sa malo rozhodnúť ošetrujúcim lekárom.

deti

V pediatrickej praxi znamená nepoužíva.

antibiotikami

V kombinácii s niektorými antibiotikami je nutné upraviť dávkovanie alebo dokonca nahradiť lieky.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný pre príjem počas dojčenia a tehotenstva.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový rivaroxaban)