Sertralín
Popis splatnosti na 15/10/2015
- Latinský názov: sertralín
- ATC kód: N06AB06
- Chemický vzorec: C17H17cl2N
- Číslo CAS: 79617-96-2
chemický názov
(1S, 4S) -4- (3,4-hydroxydifenyl) -1,2,3,4-tetrahydro-N-metyl-1-naftylamín (Ako hydrochlorid)
chemické vlastnosti
Sertralin - selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonín, antidepresívum. Vo väčšine prípadov prípravky na báze tejto zložky pri podávaní obsedantno-kompulzívnej poruchy. Jeden zo štyroch najlepších novej generácie antidepresív podľa štúdie obdobných fondov v roku 2009.
Liek bol vyvinutý vo farmaceutickej firme Pfizer. Látka je derivát tametralina - inhibítor spätného vychytávania katecholamínov, ktorý spočiatku chcel pre použitie v lekárskej praxi, ale nenašlo nežiaduce vedľajšie účinky. Na rozdiel od tametralina, prostriedok má dva atómy chlóru v molekule. Molekulová hmotnosť = 306 Zlúčenina, 3 gramov na mol.
Najčastejšie je zloženie liečiv prostriedkov je vo forme hydrochloridu. hydrochlorid sertralín Je to biely kryštalický prášok, ktorý je zle rozpustný v isopropylether a vo vode, ale rozpustné v etanol.
Uvoľnite lieky vo forme tabliet pre orálne podávanie.
farmakologické účinky
antidepresívum.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Tento produkt má špecifický inhibítor spätného vychytávania serotonínu reality, potencuje účinok neurotransmiter na nervový systém. Tiež, droga má malý účinok na vychytávanie dopamín a noradrenalín. Pri použití v terapeutických dávkach blokov látky vychytávania serotonínu v doštičky.
Pod vplyvom drogy výrazne zvýšila serotonínergnú prenos nervových impulzov, čím sa zabrzdí adrenergné aktivitu. serotonín pomalé miešanie špecifické neuróny v pozdĺžnej osi medulla oblongata, modré jadra zvyšuje aktivitu a znižuje intenzitu postsynaptické beta a presynaptické alfa2-adrenoretsetorov.
Sertralín nie je návykový, odňatia a drogová závislosť. Nejde psychostimulanty, m-holinolitikom alebo sedatívne. Liek nemá žiadny negatívny vplyv na srdcový sval. Po obdržaní aktivitu liečivá sympatického nervového systému, zostáva na rovnakej úrovni zostáva bez zmeny a psychomotorické funkcie.
Droga priaznivo s tricyklické antidepresíva ktorý nezvyšuje hmotnosť pacienta. Tiež sa rozumie značne menšej miere než ostatné SIOZ To spôsobí, že obrátenie fázy depresie - hypománia. Liek nemá vplyv na m-holino-, dopamín, serotonín, GABA, beznodiazepinovye alebo histamínové receptory.
V pravidelných pilulka liečebného účinku pozorovaný po 7-8 dňoch liečby významne zvyšuje počas 14-30 dní, dosiahne svoje maximum po 3 mesiacoch.
Droga má vysokú absorpčnú kapacitu, ale sacie proces je pomalší ako u iných liekov. zvyšuje biologická dostupnosť počas jedla. Úroveň účinnej látky v krvnej plazme dosahuje svoje maximum po dobu asi 2 týždňov. Maximálna koncentrácia a AUC zvyšuje v priamej úmere k prijatej dávky. Ďalšie farmakokinetické parametre sú lineárne. Biologický polčas je približne 30 hodín. Droga má vysoký stupeň väzby na plazmatické proteíny - až 98%.
Drog metabolizuje v pečeni, čo vedie v prvom prechode vytvorí aktívne a neaktívne metabolity (N-desmetilsertralin). Ďalšie spoje naďalej aktívne biotransformuje. Výsledkom prostriedky vylučuje obličkami a stolicou (menej ako dve desatiny percenta v nemodifikovanej forme).
Dospievajúci a starší pacienti farmakokinetické parametre sa nelíšili od hlavnej skupiny. Avšak, v priebehu liečby OCD u detí sa odporúča upraviť dávkovanie, aby sa zabránilo vzniku nadmerné hromadenie a koncentrácia látky v krvnej plazme. U pacientov trpiacich ciróze pečene, polčas v plazme a látky AUC zvyšovať.
indikácia
Sertralín je predpísané:
- pre liečbu a prevenciu depresie, vrátane sprevádzaná úzkosťou;
- Pacienti s posttraumatickej stresovej poruchy;
- na OCD (Vrátane sprevádzaný Tourettov syndróm);
- u pacientov s panickými poruchami;
- panickej poruchy s agorafóbia.
kontraindikácie
Liek je kontraindikovaný pre príjem:
- reakcia v prítomnosti zvláštne citlivosťou k účinnej zložky;
- dojčiace matky;
- počas liečby inhibítory MAO, fenfluramín alebo tryptofán;
- deti do 6 rokov.
Pri vymenovaní drogu k týmto skupinám pacientov sa odporúča byť veľmi opatrní:
- pacienti s neurologické poruchy (epilepsie, mentálna retardácia);
- Pacienti v manickej stavy;
- tehotné ženy;
- pri ochorení pečene alebo obličiek;
- osoby trpiace anorexia alebo so zníženou telesnou hmotnosťou.
nežiaduce účinky
Počas liečby sertralínom sa môžu vyskytnúť:
- bolesti hlavy závrat, ospalosť, nespavosť, porušovanie motorickej koordinácie, zmätenosť, problémy s pamäťou, paresthesia;
- znížiť alebo zvýšiť krvný tlak, bolesť na hrudníku, búšenie srdca, anémia, hyponatrémia;
- disable a hypokinéza, ataxia, zvýšenie záchvatové aktivity, rozšírenie zreníc očí, rôzny extrapyramídové poruchy, nystagmus, úzkosť, psychóza;
- zriedka - kolaps, tachykardia;
- agresie, apatia, emočná labilita, eufória, odosobnenie, halucinácie, námesačnosť;
- suchosť sliznice úst, znižuje chuť do jedla, anorexia;
- zriedka - zvýšená chuť do jedla, zažívacie ťažkosti, zápcha alebo hnačka, bolesť brucha;
- paranoidné myšlienky a činy, hyperestézia;
- žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie a začervenanie kože, opuch, multiformný erytém exsudatívnou;
- kŕče GI, zápal pankreasu, zvýšenie pečeňových enzýmov, žltačka, zápal pečene;
- zápal jazyka, stomatitída, nadúvanie, nevoľnosť;
- pocit tlaku v hrudníku, znížená sexuálna aktivita, oneskorenie ejakulácie, anorgazmia;
- bolestivú menštruáciu, gynekomastia, galaktorei, priapizmus;
- bolesti kĺbov, potenie, úbytok hmotnosti, lymfadenopatia, odňatia.
Sertralín, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
Liek je predpísané dovnútra. V závislosti na druhu liečby ochorenia režimu.
Pokyny k sertralín
Zvyčajne je počiatočná dávka u pacientov starších ako 12 rokov je v poriadku 25-50 mg. Tableta jedenkrát denne ráno alebo pred spaním.
Ak sa po niekoľkých týždňoch liečby, nedochádza zlepšenie stavu pacienta, dávka sa postupne zvyšuje o 50 mg za týždeň. Maximálna denná dávka je 200 mg.
Dojčatá s nízkou pôrodnou hmotnosťou alebo vo veku od 6 do 12 rokov sa odporúča začať liečbu s 25 mg za deň, a potom postupne zvyšovať dávku.
Sertralín, návod na použitie v panickej poruchy
Odporúčaná počiatočná dávka je 25 mg za deň. Potom sa dávka zvyšuje na 50 mg za týždeň. Po zlepšení v minimálnej účinnej dávky sa používa ako udržiavacia terapia.
Sertralín pre obsedantno-kompulzívnej poruchy
Deti a mladiství od 13 do 17 rokov menujú 50 mg denne pre deti od 6 rokov - 25 mg denne. Denná dávka bola zvýšená na 200 mg v prípade potreby. Priebeh liečby - až 3 mesiace.
predávkovať
Predávkovaním medicína vyvíja serotonínový syndróm. Známky predávkovania látky: úzkosť, nevoľnosť, tachykardia a k zmenám na elektrokardiograme, ospalosť, rozšírenie zreníc očí, hnačka, potenie, hyperreflexia, silné miešanie. Výsledkom je, že pacienti môžu vyvinúť behaviorálne a emocionálne zmeny, samovražedné myšlienky a tendencie.
Tomu, že liečba sa premyje žalúdka, s použitím absorpčné uhlíkové, emetickom lieky. Pacient je nevyhnutná pre zabezpečenie správneho dýchacích ciest, srdca a pečeň. dialýza a nútenej diuréza neúčinné.
interakcie
Súčasné užívanie nástrojov a soli lítia môže viesť k zvýšeniu tremor.
Sertralin - inhibítor CYP2D6 izoenzým, liek môže viesť k zvýšeniu hladín drog metabolizmus, ktorý je závislý na CYP2D6.
Kombinácia liekov s antikoagulanciá To môže viesť k výraznému zvýšeniu PTI.
cimetidín výrazne znižuje klírens sertralínu.
Látka schopný premiestniť ďalšie lieky z krvnej plazmy, narušujúce ich vzťah k plazmatické bielkoviny a tým sa znižuje účinnosť.
inhibítory MAO (moklobemidu, selegin) V kombinácii s vývojom drogami podporu serotonínový syndróm.
Tým sa zvyšuje koncentrácia látky desipramín ak je použitý spoločne.
podmienky predaja
Musíte mať predpis od lekára.
skladovacie podmienky
Tablety môžu byť skladované v pôvodných obaloch pri teplote najviac 30 stupňov Celzia. Tento liek musí byť chránený pred deťmi.
skladovateľnosť
5 rokov.
Upozornenie
Dĺžku liečby určí ošetrujúci lekár v závislosti od stavu pacienta. Niekedy sa po ukončení liečby u pacienta vyvinie k zhoršeniu ochorenia.
S veľkou opatrnosťou látky predpísané pre pacientov, ktorí majú drogovej závislosti, vrátane histórie.
Nemožno kombinovať s činidlom pre ošetrovanie elektrokonvulzívna terapia.
po zrušení inhibítory MAO musí byť 14 dní, bol pacient schopný vymenovať sertralín.
V priebehu liečby znamená, že nemôžete riadiť auto.
Pacienti, ktorí sú schopní depresie Odporučila prísnu kontrolu stavu, aby sa znížilo riziko pokusu o samovraždu.
Počas liečby sa odporúča použiť bariérovej antikoncepcie.
rozšírenie zreníc očí, čo je vedľajší účinok lieku, môže vyvolať glaukómu s uzavretým uhlom.
deti
U detí, farmakoterapia vykonávané s najvyššou opatrnosťou. Nie sú k dispozícii adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti nástroje na použitie u detských pacientov.
staršie
U starších pacientov sa odporúča začať liečbu s najnižšou dávkou 25 mg denne.
s alkoholom
V priebehu liečby, nemôžete piť alkohol.
Tehotenstvo a dojčenie
Užívanie drog u tehotných žien je možné po konzultácii s lekárom. Odporúča sa tiež, aby upustili od dojčenia. Nie je známe, pre istotu, či sa látka vylučuje do materského mlieka v dostatočnom množstve, aby poškodiť dieťa.
Počas štúdií neodhalilo mutagénne alebo teratogénne účinok lieku na plod. Avšak, s nárastom v dennej dávke je 2-10-krát látka spôsobiť oneskorenie vo vývoji kostí krbe, zníženie prežitie novorodencov.
Prostriedky, ktoré obsahujú (sertralín analógy)
Štrukturálne analógy sertralínu: Zoloft, Deprefolt, Aleval, Lyustral, Seralini, Serenata, Sertiva, sertralín-hydrochlorid, Stimuloton, Misol, Tehotenstvo a antidepresiva Nemáte, Zaloks, Zosert, Emoton, Serlift, Sertran, Setaloft, Torin, Mistral.
recenzia sertralínu
Niektoré recenzie sertralínu:
- "... pol roka, aby tento liek užívať. pred antidepresíva Ja nepijem, prášky som menoval môj terapeut. Účinok je celkom depresívne symptómy sú preč, som sa stal oveľa pokojnejšie, veselý a aktívny";
- "... Liek od lekára mi radil záchvaty paniky a agorafóbia. Videl som ho za šesť mesiacov, a potom postupne znižovať dávku. Teraz sa cítim dobre počas liečby žiadne vedľajšie účinky boli zaznamenané. Jediná vec, ktorá droga kumulatívny účinok nej cítil len pár týždňov";
- "... Sertralín akceptovať 3 mesiace. Celú tú dobu som trpí vedľajšími účinkami: závrat, tam bol agresie, ospalosť, nočné mory, spánok - škrípanie zubov. Napriek tomu, že symptómy depresie ako sú, myslím, že nahradiť liek".
Cena sertralín kde kúpiť
Náklady na lieky Tehotenstvo a antidepresiva Nemáte je 600-730 rubľov 28 tabliet, 50 mg. Cena sertralínu v podobe originálneho lieku Zoloft rádovo 450-500 rubľov pre 14 tabliet, v dávke po 50 mg. kupovať tabletky Thorin, Ruská spoločnosť Veropharm je možné 250-300 rubľov, 14 tabliet, 50 mg.