Sibutramín

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Sibutramín, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• deti
• staršie
• s alkoholom
• chudnutie
• Tehotenstvo a dojčenie
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

(±) -1- (4-chlórfenyl) -N, N-dimetyl-alfa- (2-metylpropyl) tsiklobutanmetanamin

Lieky najčastejšie prítomné vo forme hydrochlorid.

chemické vlastnosti

Sibutramín, čo sa deje?

Táto zlúčenina skupina sa týka regulátorov chuť k jedlu. Tento liek zvyšuje a urýchľuje nástup nasýtenosti. S pomocou drogovej liečbe obezity a používa sa pri liečbe udržiavacej.

V roku 2010, liek na chvíľu dlhšie použitý kvôli detekcii nových vedľajších účinkov. V tomto bode, potom, čo boli vykonané zmeny v oficiálnych manuálnu aplikáciu prostriedku sa opäť podávať pacientom.

Čo je sibutramín? Sibutramín hydrochlorid monohydrát - kryštalický prášok, krém alebo off-bielej farby. Molekulová hmotnosť = 334.33 zlúčeniny gramov na mol. index vodíka vodného roztoku = 5,2. Liečivo je vyrobené vo forme kapsúl pre orálne podanie.

farmakologické účinky

anoreksigennoe.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Sibutramín je to, čo to je a ako to funguje?

Liečivo schopné inhibícia spätného vychytávania procesy noradrenalín a serotonín zo synaptickej štrbiny. Tiež činidlo zvyšuje vzájomné pôsobenie centrálnej jedno- serotonín a noradrenalín systémy. Pôsobením sibutramínu znižuje chuť do jedla, zvyšuje pocit sýtosti a znižuje množstvo potravy spotrebovanej pacienta. V tele, je aktivačný proces sprostredkovaný beta3-adrenoceptora, čím sa zvýši termogenéza.

Po uvoľnení tejto látky do krvného obehu tvoreného sekundárne a primárne amíny, Sibutramín je lepšia ako vo svojej farmakologickej aktivite niekoľkokrát. Aj tieto metabolity sú schopné inhibovať záchvatu dopamín. Drog a metabolity nemajú žiadny vplyv na aktivitu monoamíny, MAO, nereaguje s neurotransmiter (Serotonergický, dopaminergného, glutamát, adrenergné, benzodaizepinovymi) Receptory, nemá žiadny antihistaminikum a anticholinergné akcie. Avšak, v laboratórnych štúdiách sa zistilo, že liek bráni zachytenie Doštičiek 5-HT a je schopný zmeniť svoje funkčné aktivity.

Úbytok hmotnosti spojené s ohľadom na látku, na pozadí sérové ​​koncentrácie rastu HDL a pokles počtu triglyceridy, cholesterol a kyselina močová.

Počas liečby mierne znamená zvyšuje krvný tlak (3 mm Hg) a srdcovej frekvencie zrýchľuje na 4-7 tepov za minútu. Avšak, u pacientov s vysoký tlak a srdcové choroby, pričom inhibítory oxidácie mikrozomálnych môže dôjsť k výraznému zvýšeniu týchto parametrov a predĺženie QT.

Droga sa neočakáva, že karcinogénne účinky na telo, to nie je mutagénny, žiadna zníženie plodnosti.

Po prijatí kapsule vnútri lieku je rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. droga je vystavená "prvý priesmyk" cez pečeňového tkaniva týmto enzýmom cytochrómu CYP3A4. Výsledkom je aktívny metabolit 2: monodesmetilsibutarmin a didesmetilsibutramin.

Jej maximálna koncentrácia v krvnej plazme dosiahne látku po dobu 1,2 hodiny, pričom jeho aktívny metabolit - v priebehu 4 hodín. Paralelné jedlo znižuje maximálna koncentrácia metabolitov na 30%, zvyšuje dobu, aby bolo dosiahnuté až 3 hodiny. Tento liek sa rýchlo dosiahne cieľové orgány. Stupeň väzby na plazmatické proteíny je približne 97% až 94% a Sibutramín pre jeho metabolitov.

Systematické používanie látky dosiahne rovnovážnej koncentrácie počas 4 dní. Biologický polčas - až 16 hodín. po "first pass" pečeňou metabolity časovanie a hydroxylácia, neaktívne metabolity sú vytvorené, a potom vylučuje obličkami.

indikácia

Liek je predpísaná:

• pre komplexnej liečbe pacientov s zažívacie obezita, index telesnej hmotnosti 30 kg na m2 alebo viac;
• Osoby trpiace nadváhou Due dyslipoproteinémia alebo cukrovka typ 2.

kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný:

• na alergie sa účinné látky;
• pacienti s bulímia alebo anorexia;
• s organickými príčinami obezita;
• tých, ktorí trpia syndróm Gilles de la Tourette;
• na rôznych duševných chorôb;
• do 14 dní po zrušení inhibítory MAO, antidepresíva, tryptofán alebo neuroleptiká;
• kardiovaskulárne ochorenia (ischémia, atelocardia, arytmie, dekompenzované srdcové zlyhanie, ochorenia periférnych tepien, tachykardia);
• po mŕtvice a ďalšie prechodné porušenie mozgovej cirkulácie;
• na vysoký tlak;
• pacienti s hypertyreóza;
• s ťažkou poruchou a zlyhanie pečene, hyperplázia prostaty;
• osoby s alkohol, farmakologická a liek závislosť;
• na feochromocytóm a glaukómu s uzavretým uhlom.

V priebehu liečby, je potrebné dbať na:

• deti a osoby staršie ako 65 rokov;
• na epilepsie;
• pacienti s Motor-verbálne tik a porušovania artikulácia.

nežiaduce účinky

V priebehu klinických štúdií, asi 9% pacientov, ktorí dostávali aktívnu liečbu a 7% pacientov užívajúcich placebo, Samozrejme prerušené kvôli výskytu nežiaducich účinkov.

Najčastejšie má pacient bolesti hlavy, zápcha, suchosť v ústach, anorexia, nespavosť, nevoľnosť.

Tiež sa vyvinul:

• pocit nepokoja a poplach, závraty, paresthesia, narušenie chuti;
• kŕče, potenie, akútne psychózy (V prítomnosti ko-faktory);
• zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov, strata chuti do jedla;
• vysoký krvný tlak, tachykardia, búšenie srdca;
• dermahemia, pocit tepla, hemoroidy;
• zriedkavo - výrazné zvýšenie krvného tlaku a zvýšená frekvencia srdcovej frekvencie;
• mesangiocapillary glomerulonefritis, intersticiálna nefritída;
• purpura, trombocytopénia.

V prípade, že niektoré z týchto nežiaducich účinkov by mali byť oznámené svojho lekára, upraviť dávkovanie alebo zastavenie liek. Vo väčšine prípadov, vedľajšie účinky sa vyskytujú v prvých 4 týždňov liečby, vážnosti sa časové a frekvenčné účinky oslabiť.

Sibutramín, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Kapsule vziať 1 deň v dopoludňajších hodinách, najlepšie na lačný žalúdok.

V súlade s pokynmi pre sibutramín, stredná počiatočná denná dávka lieku je 10 mg denne. Ak je to potrebné, môže byť dávka zvýšená na 15 mg (hmotnosť je znížená o menej ako 2 kg za mesiac).

So zlou znášanlivosť lieku, hojnosti vedľajších reakcií, denná dávka môže byť znížená na 5 mg.

V prípade, že maximálna denná dávka nevedie k požadovanému zníženiu telesnej hmotnosti (menej ako 2 kg počas 4 týždňov), liečivo sa odporúča zrušiť alebo vymeniť.

Pri nedostatočnej primeranej reakcie pacienta na liečbu (po dobu 3 mesiacov telesnej hmotnosti sa znížil o menej ako 5%), liek sa nesmie užívať viac ako 3 mesiace.

Maximálna dĺžka liečby - 1 rok.

predávkovať

V prípade predávkovania sa zvyčajne zvyšuje frekvenciu a riziko vedľajších účinkov. Najčastejšie sú tachykardia a bolesti hlavy, zvýšený krvný tlak, závrat. Ako terapia odber absorpčné uhlíkové, monitorovať vitálne funkcie, odstrániť nepríjemné príznaky. V prípade silne zvýšený krvný tlak alebo vyvinuté tachykardia, ukazuje príjem beta-blokátory.

interakcie

súčasná liečba inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (ketokonazol, troleandomycín, erytromycín, cyklosporín) Zvýšená koncentrácia v plazme Sibutramín a jeho metabolity, ktoré môžu viesť k zvýšeniu QT intervalu.

selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu (fluoxetín, paroxetín, citalopram, sertralín), Drug - deriváty námeľové alkaloidy, antagonisti 5-HT1 receptory, opioidy, antitusiká zvýšiť pravdepodobnosť serotonínový syndróm.

Súčasné užívanie liekov s rifampicín, karbamazepín, dexametazón, makrolidy, fenytoín, fenobarbitalu môže urýchliť metabolizmus sibutramínu.

podmienky predaja

Možno budete potrebovať predpis.

skladovacie podmienky

Kapsuly Uchovávajte mimo dosahu detí na chladnom a tmavom mieste.

skladovateľnosť

24 mesiacov.

Upozornenie

má veľmi zriedka žiadnu reakciu na zrušenie lieku (bolesti hlavy, zvýšená chuť do jedla).

Droga sa používa iba vtedy, keď všetky ostatné metódy chudnutia boli neúčinné a telesná hmotnosť bola znížená o menej ako 5 kg do 3 mesiacov.

Liečba by mala byť pod dohľadom ošetrujúceho lekára, ktorý má skúsenosti s používaním lek. prostriedky. Ďalej odporúča upraviť stravu a spôsob života pacienta, zvýšiť svoju fyzickú aktivitu. Tak sa zvyšuje pravdepodobnosť vzniku rezistentné výsledok zmeny v stravovacie návyky a životný štýl všeobecne.

Opatrnosť u pacientov so zaobchádza s c hypomagneziémia, hypokaliémie, epilepsie, ochorenie pečene, obličiek a QT predĺženie.

Počas liečby sa odporúča sledovať krvný tlak a tepovú frekvenciu každých 14 dní po dobu 1 mesiaca a potom 1 krát za mesiac. Ak sa meranie krvného tlaku pri opakovanej dvakrát pri 90 ° C vyššia ako 145 mm Hg, lieky prevráteniu.

Napriek tomu, že priama súvislosť medzi primárnou vývoja pľúcnej hypertenzie a ošetrenie sibutramín nebola stanovená, je vhodné venovať osobitnú pozornosť progresívne dýchavičnosť, Opuch a bolesť v hrudnej kosti a za ním.

deti

Droga sa nepoužíva v pediatrickej praxi.

staršie

Pri liečbe starších pacientov, musíme byť obzvlášť opatrní.

s alkoholom

Ako súčasť stravy, ktorá je navyše na liečbu tohto lieku sa neodporúča piť alkohol.

Sibutramín na chudnutie

Tento materiál sa stal rozšírený v prípravách na chudnutie. Je vysoko efektívne a relatívne bezpečná v porovnaní s inými liekmi. Cena pilulky strednej a líšia sa v závislosti od výrobcu.

Tehotenstvo a dojčenie

Droga nie je predpísaný tehotným ženám a ženám v období dojčenia. Odporúča sa tiež používať spoľahlivú metódu antikoncepcie počas liečby drogy.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový Sibutramín)