Ganciklovir

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Návod na gancikloviru (metóda a dávkovanie)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• Upozornenie
• deti
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

2-amino-1,9-dihydro-9 - [[2-hydroxy-1- (hydroxymetyl) etoxy] metyl] -6H-purín-6-on

chemické vlastnosti

Ganciklovir bola vyvinutá ako antivirotikum kanadských vedcov Kelvin K. Ogilvie. To sa používa na liečbu a prevenciu infekcie CMV. Drogy najčastejšie znamená, je vo forme sodná soľ. Molekulová hmotnosť = 255 chemických zlúčenín, 3 gramov na mol. Liek je syntetizovaný vo forme kryštalického prášku bielej alebo biele na akúkoľvek farbu. Látka patrí do skupiny polárnych hydrofilných rozpúšťadiel, ľahko rozpustný vo vode, pH roztoku = 11. Liečivo vyrobené vo forme lyofilizát pre injekčné podanie, alebo oftalmickej gélu.

farmakologické účinky

protivírusový.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Ganciclovir má protivírusový účinok, čo je látka štrukturálne podobná acyklovir. Medicína účinne lieči cytomegalovírus, vírus Epstein-Bar, vírus opar 1 a 2, varicella zoster a hepatitída typu B.

Po vstupe do tela cez medicínu tymidínkinázy fosforylovaný tvar monofosfát, potom difosfát a trifosfát. ganciklovir trifosfát na konkurenčné mechanizmu je integrovaná do DNA vírusu a inhibujú jeho syntézu. Intenzita potlačenie procesu vírusovej DNA polymerázy je oveľa vyššia ako u bunkovej polymerázy.

Účinok liečby je pozorovaný týždeň po spustení drogu. Stav pacienta sa zlepšila výrazne znížiť cytomegalovírusu DNA koncentrácia v krvi približne 1000-krát (niekedy úplne zmizne z krvi). CMV th retinitis približne 85% pacientov stabilizácie stav nastáva, zastavenie dochádza nové lézie, krvácanie, znižuje opuch zrakového nervu. Ak CMV udrel do gastrointestinálneho traktu, liek je účinný v 80%. Pri liečbe cytomegalovírusu v účinnosti liečby HIV, je 60 až 65% po transplantácii obličiek, kostnej drene, alebo srdcové - 65%.

Po obdržaní látku dovnútra agenta zle a pomaly vstrebáva. Biologická dostupnosť tabliet vzali na lačno nie je vyšší ako 5%, spolu s jedlom - 9%. Maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne v priebehu 1,5-3 hodín. Bad liek sa viaže na plazmatické proteíny, distribuovaných do všetkých tkanív a orgánov. látka prekonáva GEB, vstúpi do očnej buľvy a placentu, sotva reagoval metabolizmus. Vylučovaná v nezmenenej forme tubulárnej sekrécie a glomerulárnej filtrácie. Polčas rozpadu je do značnej miery závislá na obličky a spôsobu podania. Po intravenóznej infúzii T pre dospelých pacientov je 2,5 až 3,5 hodiny, novorodeneckú - 2,3 hodiny. Po obdržaní tabletovej forme liečivá, aktívna zložka môže byť výstup pre 5-18 hodín. hemodialýza To znižuje plazmatické koncentrácie 50% gancikloviru.

indikácia

Liečivo je predpísaný pre liečbu infekcie CMV (kolitída, retinitis, pneumónia, pažeráka, poliradikulopatiya) U pacientov s poruchou imunita (HIV-infikovaných, po chemoterapii, transplantácii orgánov, prijímanie imunosupresíva).

oftalmológia liek používaný v akútna superficiálna keratitída, spojená s herpes vírus.

kontraindikácie

Táto látka je kontraindikovaný:

• alergia na ganciklovir;
• pacienti s vrodený alebo Neonatálna infekcia CMV;
• v extrémnych neutropénia a trombocytopénia;
• pri dojčení;
• deti do 12 rokov.

Byť obzvlášť opatrní:

• v prípade myelodepression, v dôsledku chemoterapie alebo rádioterapie;
• chronické zlyhanie obličiek;
• osoby nad 65 rokov;
• tehotné ženy;
• na imunodeficiencie.

Očný gél používa aj na liečbu CMV infekcia sietnice. Nie je známe, či je liek účinný v liečbe keratokonjunktivitída, spôsobené inými typmi vírusov (okrem jednoduchej opar). Tiež gél by nemal byť aplikovaný pri nosení mäkkých kontaktných šošoviek.

nežiaduce účinky

Počas liečby činidlo sa môže prejaviť nasledujúce nežiaduce reakcie:

• granulocytopénia, ktorá sa prejavuje bolesťou v krku, zimnica a hypertermia;
• trombocytopénia, neutropénia, zvýšenie alebo zníženie krvného tlaku;
• bolesti hlavy migréna, paresthesia, psychóza, narušenie spánku, poruchy myslenia;
• srdcová arytmia, tromboflebitída, vazodilatácia;
• tremor, kŕče v lýtkových svalov;
• ataxia, zmätenosť, neuropatia, závraty;
• hyperkinéza, epilepsie, rozmazané videnie;
• nevoľnosť, sucho v ústach, hnačka, stomachalgia, Zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
• žltačka, bolesť v bruchu, zápal pankreasu, grganie, vracanie;
• stomatitída, pažeráka, strata chuti do jedla;
• myasthenia, ossalgia, bolesti v bedrovej oblasti, svalov;
• hematúria, časté močenie, zlyhanie obličiek, urogenitálne infekcie, opuch;
• alergické kožné vyrážky a svrbenie, žihľavka, zimnica, hypertermia;
• eozinofília, makulopapulárna vyrážka, akné, alopécia;
• v mieste vpichu - flebitída a bolesť pri podávaní;
• sekundárne infekcie, bolesť na hrudníku a za hrudnou kosťou, flegmóna, hypoglykémie;
• chudnutie dýchavičnosť.

Zriedkavo pozorované:

• anémia, splenomegália, pancytopénia;
• pokles sexuálnej túžby, represie plodnosť u žien a spermatogenézy u mužov.

So zavedením lieku v sklovca môže nastať:

• bakteriálne endoftalmitída, pocit, že je v oku cudzieho telesa, rozmazané videnie;
• zjazvenie spojivka, krvácanie, bolesť v ušiach a očí;
• amblyopia, zápal spojiviek, straty a skreslenie chuti sluchu, bodkovaný keratitída;
• strata zraku, odlúčenie sietnice (v HIV-infikovaných s CMV retinitis th).

Návod na gancikloviru (metóda a dávkovanie)

Liečivo sa podáva vnútrožilovo alebo podávanie do sklovca.

Požadované množstvo prípravku sa zmieša s 0,9% p-tý chlorid sodný, Ringerov roztok, glukóza alebo Ringer laktát a pomaly zavedená do veľkej žily. Odporúčaná rýchlosť podania 5 mg na kg telesnej hmotnosti za hodinu.

Podľa inštrukcií na gancikloviru, infúzie vyrábať každých 12 hodín, 2 krát denne. Odporúčaná denná dávka je 10 mg na kg hmotnosti pacienta. Dĺžka liečby - od 14 do 21 dní.

Počas dlhodobého sa udržiavacia terapia použitá pre 6 mg zlúčeniny na 1 kg telesnej hmotnosti za deň, po dobu 5 dní. Tento druh liečby je indikovaná u pacientov s imunitou, ktorí sú v rizikovej skupine, s možnosťou opakovania CMV retinitis. V prípade, že choroba postupuje, výcvikový kurz je opäť k dispozícii.

Neodporúča sa použiť roztok, ktorý má koncentráciu vyššiu ako 10 mg na jeden ml.

Zriedka liek menovaný interiéru. Používa sa v dávke 1 g trikrát denne, alebo 0,5 g 6-krát denne (obdobie aktivity). Lieky užívať počas jedla.

Ako profylaktický prostriedok sa podáva v dávke 3 g denne po dobu 3 dávok.

na zlyhanie obličiek budete musieť upraviť dávkovanie:

• Ak CC je viac ako 70 ml za minútu, potom použije na prípravu 3 g za deň;
• Ak klírens kreatinínu 50 až 69 ml za minútu, za použitia 1,5 gramov na deň;
• QC 25-50 ml min - 1 gram za deň;
• CC s hodnotou nižšou ako 10 ml za minútu - 500 mg 3 krát týždenne.

Určujú hodnotu KK je nutné každých 14 dní.

Liek môže byť tiež podávaná s intravitreálne pri 200 ug raz za 1 až 7 dní. Je tiež ukázaná očné instilácie gélu alebo očných kvapiek na spodnej spojiviek vak, 5x denne. V liečbe sa pokračuje, kým sa rohovka nie je plne obnovená. Potom prejsť na 3 pomocou jednotlivých dávok po dobu jedného týždňa. Dĺžka liečby by nemala prekročiť 3 týždne.

predávkovať

V prípade predávkovania sa zvyčajne zosilnený vedľajších účinkov, sa vyvíja neutropénia (Reverzibilné). Ako je predpísané terapia hemodialýza, injekčne faktory stimulujúce kolónie.

interakcie

V kombinácii s liečivom probenecid alebo iné lieky depresívne renálnu tubulárnu sekréciu so zníženou klírens ganciklovir a jeho polčas doba sa predlžuje.

Ak vezmeme liek s zidovudín To zvyšuje pravdepodobnosť neutropénia.

imipenem a cilastatín zvyšuje riziko vzniku záchvatov.

Súbežné použitie tejto látky, a pentamidín, vinkristín, adriamycín, trimetoprim a sulfónamidy, dapson, fluorcytosin, vinblastín, amfotericín B zvyšuje toxicitu liekov.

podmienky predaja

Predpis.

Upozornenie

Osobitná pozornosť by sa mala dodržiavať pri liečbe pacientov s nedostatočnosťou obličiek. V závislosti na rýchlosti klírensu kreatinínu, použiť iné dávkovanie.

Počas liečby sa odporúča pravidelne kontrolovať periférny krvný obraz a obličky.

Neodporúča (aplikácia prípustné v zriedkavých prípadoch), kombinácia lieku s dapson, fluorcytosin, vinblastín, pentamidín, vinkristín, adriamycín, v amfoteritsitom.

Táto látka sa podáva iba intravenózne. Podkožné a intramuskulárna injekcia silne dráždi tkanivo.

Podávanie veľkých dávok liekov potláča spermatogenézy u mužov a postihuje plodnosť ženy. V priebehu prípravy nevyhnutné používať spoľahlivú metódu antikoncepcie. Muži sa neodporúča mať deti do 3 mesiacov po skončení kurzu.

deti

Deti do 12 rokov veku, liek je najlepší neurčiť.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový ganciklovir)