REMINYL

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• REMINYL, návod na použitie
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• analógy
• synonymá
• deti
• Tehotenstvo a dojčenie
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

1 tableta môžu zahŕňať 4/8/12 mg galantamínu - účinná látka. Ďalšie zložky: koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza, krospovidón, monohydrát laktózy, magnéziumstearát. Plášť: propylénglykol, hydroxypropylmethylcelulóza, mastenec, oxid titaničitý, oxid železa.

1 kapsule môžu zahŕňať 8/16/24 mg galantamínu - účinná látka. Doplnkové zložky: cukrové guľôčky (kukuričný škrob, sacharóza), etylcelulózy, 20 mPa.s, makrogol 400 ftalát, dietyl, hypromelóza 2910 5 mPa.s. Plášť: oxid titaničitý, oxid železitý, želatína.

release Form

Výrobca produkuje liek REMINYL vo forme tabliet №14 / 28/56, ako aj vo forme kapsúl №14 / 28/56/84.

farmakologické účinky

Cholinesterázy.

Farmakodynamika a farmakokinetika

terciárne alkaloid galantamínu je reverzibilný kompetitívny inhibítor selektívny acetylcholínesterázy. Okrem liečivá zvyšuje účinok charakteristiky acetylcholín nikotínové receptory, pravdepodobne v dôsledku interakcie so segmentom alosterické receptoru. Kvôli zlepšenej funkčnosti cholinergný systém, u pacientov s demencia, Alzheimerova typu, dôjde k zvýšeniu kognitívnej aktivity.

Charakteristickým REMINYL je pomalý plasma klírens (Asi 300 ml / min) a stredný distribučný objem (175 l pri rovnovážnom stave). Vylučovanie bioexponenciálny povaha lieku do konca T1 / 2, 7 až 8 hodín.

V jednotlivých ústnej (orálna) príjem 8 mg galantamínu absorpcia v gastrointestinálnom trakte dochádza pomerne rýchlo. absolútny biologická dostupnosť o 88,5%. Cmax pozorovaná po 80 minútach a je rovná 43 ± 13 ng / ml a AUC pri 427 ± 102 ng.h / ml.

Súbežný príjem potravy nemá žiadny vplyv na AUC, ale spomaľuje vstrebávanie galantamínu, zníženie jeho Cmax o 25%. Opakovaná aplikácia 24 mg za deň REMINYL vedie k stanoveniu plazmatické Cmax a priemerné koncentrácie 30-90 ng / ml.

Dvakrát denne podávanie 4-16 mg lieku zaisťuje jeho lineárna farmakokinetika. V priebehu 7 dní po 4 mg galantamínu, vylučované vo výkaloch 2,2-6,3% rádioaktivity v moči a 90-97%. vylučovanie nezmeneného galantamínu moču v priebehu dňa, je v 18-22%. uzamykateľný renálny klírens bol 65 ml / min (20 až 25% z celkového plasma klírens).

primárne spôsoby metabolizmus REMINYL sú epimerizace, N-oxidácia, O-demetylácii N-demetylácie a glukuronidácie. Pacienti, ktorí majú aktívny metabolizmus CYP2D6 cytochrómu inherentnú O-demetylácie. hodnota rádioaktívne prvky, výstup obličkami a čriev, nezávisí na rýchlosti metabolických zmien. Podľa výsledkov uskutočnených in vitro štúdie možno konštatovať, že hlavné izoenzýmy metabolizmus galantamínu v systéme cytochrómu P450 3A4, a sú nezávislé na rýchlosti 2D6.V hlavný podiel rádioaktívnych látok v metabolizme plazmy pripadá na glukuronid a galantamínu. S rýchlym metabolizmom navyše identifikovať O-glukuronidu dezmetilgalantamina.

V prípade, že na jedno použitie REMINYL, plazmové osoby s akéhokoľvek metabolizmu rýchlosti, neboli zistené ani jeden z jeho produktov (O-demetyl-galanthamin norgalantamin, O-demetyl-norgalantamin) v nekonjugovanej forme. Až po opakovanom použití galantamínu v plazme bola zistená norgalantamin, v množstve, ktoré nie je vyššie ako 10% úrovne liečiva.

Klinické štúdie preukázali, Remini prebytočný obsah plazmy galantamínu na Alzheimerova choroba o 30-40% v porovnaní so zdravými ľuďmi.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek priemerný znak T1 / 2 a AUC sa zvýšila približne o 30%.

na pečeňové patológiou chov galantamínu klesá so znižujúcou sa QC (odbavenie kreatinínu). V prípade porušenia strednej závažnosti funkcie obličiek (QC 52-104 ml / min), obsah v plazme galantamínu bola zvýšená o 38%, a vo vážnych patologických stavov (QC 9 až 51 ml / min) na 67%.

indikácia

REMINYL sa používa pre terapiu Alzheimerova choroba (Demencia Alzheimerovho typu), strednej a nízkej závažnosti, vrátane prípadov spojených obehové poruchy mozgu.

kontraindikácie

sú absolútnou kontraindikácie:

• prísny ochorenie obličiek (CC menej ako 9 ml / min), a pečene;
• osobné high citlivosť na galanthamin ďalšie zložky alebo lieky.

Byť opatrný menovať:

• správanie anestézie všeobecnej povahy;
• chronická obštrukčná choroba pľúc;
• astma;
• bradykardia;
• sínusového uzla syndróm dysfunkcie;
• atrioventrikulárny blok;
• nestály angína;
• Gastrointestinálne vredová choroba;
• Kombinovaná aplikácia PM spomalenie srdcovej frekvencie (beta-blokátory, digoxín a tak ďalej).;
• gastrointestinálne obštrukcie;
• epilepsie;
• prestúpil chirurgické zákroky na močovom mechúre a zažívacieho traktu;
• Obštrukcie močových ciest.

nežiaduce účinky

• dehydratácia (Mimoriadny charakter, ktorý môže viesť k zlyhaniu obličiek);
• precitlivenosť;
• závrat;
• strata chuť;
• depresie (Niekedy sa samovražedné nálady);
• anorexia;
• halucinácie (Vrátane zvukové a vizuálne);
• bolesti hlavy;
• mdloby;
• tremor;
• letargia;
• poruchy chuti;
• ospalosť;
• hypersomnie;
• rozmazané videnie;
• paresthesia;
• bradykardia;
• hučanie v ušiach;
• AV blok (Stupeň I);
• supraventrikulárna bije;
• búšenie srdca;
• prílivy;
• nepohodlie v zažívacom trakte;
• nevoľnosť;
• zníženie krvného tlaku;
• zvýšená potenie;
• zvracanie;
• svalová slabosť;
• hnačka;
• rýchla únava;
• bolesti brucha;
• chudnutie;
• zažívacie ťažkosti;
• zápal pečene;
• svalové kŕče;
• slabosť;
• zvýšenie aktivity enzýmy pečeň.

Najčastejšie pozorované vedľajšie účinky sú nevoľnosť a zvracanie, , Ktorá sa objavila vo výbere jednotlivých dávok REMINYL primerané a pokračujúce, obvykle po dobu najmenej 7 dní. V tomto prípade je zvýšený príjem tekutín a pacient dostáva antiemetiká sú veľmi účinné a umožní vám úplne zbaviť sa negatívnych príznakov.

REMINYL, návod na použitie

Droga REMINYL je najlepšie s jedlom. Pilulky vykonávané dvakrát denne, a kapsule raz za 24 hodín. Ak je to nutné, je prechod z tabliet v kapsulách alebo naopak by mala byť udržiavaná pod PM dávky mení iba počet podaní za deň. Po celý čas liečby je pacient musí zabezpečiť dostatočný príjem tekutín.

Počiatočná denná dávka je 8 mg REMINYL, ktorý je prijatý najmenej 4 týždne. Následne sa ako udržiavacia dávka, je odporúčané denné dávky 16 mg liečivá (aspoň jeden mesiac).

Zvýšená udržiavacia dávka maximálnej výšky (24 mg do 24 hodín), je možné len po rozsiahlej sledovanie klinického stavu (vrátane individuálnej znášanlivosti a účinnosti pozorované terapie).

S náhlym zrušenie liečby (napr., V prípade prípravy pacienta na operáciu), bola pozorovaná akútne prejavy choroby.

Pokiaľ je nutné prerušiť liečebný cyklus niekoľko dní, je potrebné liečbu znovu dostáva počiatočné dávkovanie, a potom zvýšiť dávku vopred predpísaného režimu.

Pre stredne ťažkou až ťažkou pečeňové patológiou obsah plazma galantamínu zvyšuje.

V prípade stredne porušenie pečeňové funkcie Remin počiatočná dávka by sa mali prijať aspoň 7 dní a množstvo 4 mg / 24 hodín - pre tablety a 8 mg / 48 hodín - pre kapsule. V ďalšej 4 týždne, môže byť denná dávka zvýšená na 8 mg (pre tablety a kapsule). Celková dávka upravená po dobu 24 hodín, by nemala byť väčšia ako 16 mg.

v ťažkých pečeňové patológiou, rovnako ako renálna dysfunkcia (CC menej ako 9 ml / min), aplikácia nie je povolené Remino.

predávkovať

Predpokladá sa, že vyjadrenie subjektívnych aj objektívnych príznakov predávkovania galantamínu Bude to podobné ako v prípade predávkovania inej holinomimetikami.

Spravidla pozorovaného účinku toxické povahy centrálneho nervového systému, neuromuskulárnych synapsiách a parasympatického nervového systému. okrem fascikulácie alebo svalová slabosť javí známky cholinergný kríza prehĺbila slinenie, silný nevoľnosť, BP spúšťanie, bolesť brucha, bradykardia, zvracanie, slzenie, zvýšená potenie, inkontinencia stolice a moču, kŕče a kolaps.

kĺbovej prejavy bronchospazmus, silný svalová slabosť a hypersekrécia sliznice priedušnice môže spôsobiť zablokovanie dýchacích ciest s následnou smrťou.

Tiež pri príjme 32 mg galantamínu, prípady boli popísané predĺženie QT intervalu, fusiforme ventrikulárna tachykardia a strata vedomia.

V prípade predávkovania by mal byť Reminilom obvyklé v takých prípadoch, podporné opatrenia (vyvolať vracanie, výplach žalúdka, recepcia sorbenty). V prípade ťažkej otrave, spoločného protijed holinomimetikov - atropín. Spočiatku / injekčne 0,5-1,0 mg atropín, úpravou následné dávkovanie na základe pozorovanej situácie.

interakcie

počas anestézie (Anestézia), galantamínu schopné zvyšovať depolarizáciou neuromuskulárnej vedenia.

galantamínu vykazujú antagonistické účinky vzhľadom na anticholinergiká.

Vzhľadom k mechanizmu účinku, použitie Remynilu s ďalšími holinomimetikami nie je povolené.

REMINYL je schopné farmakodynamické interakcie s liekmi, ktoré znižujú srdcovú frekvenciu (napr, beta-blokátory a digoxín).

silné inhibítory ko-enzýmy CYP3A4 a CYP2D6, môže mať vplyv na zvýšenie AUC galantamínu. interakcie s paroxetín toto číslo sa zvyšuje na 40%, s ketokonazol 30%, s erytromycín 10%.

Rovnobežne s recepciou amitriptylínu, fluvoxamín, fluoxetín, paroxetín alebo chinidín To viedlo k zníženiu klírens galantamínu 25-33%, v súvislosti s tým, a to najmä na začiatku liečby, častejšie môže dôjsť k negatívne príznaky cholinergný (zvyčajne nevoľnosť, mení zvracanie). V takých prípadoch budete potrebovať úpravu dávky podpory Remini k jeho zníženiu.

denná dávka memantín 10-20 mg považovať za 12 dní nemal žiadny vplyv na farmakokinetiku galantamínu v denných dávkach až do 16 mg.

Denná dávka 24 mg REMINYL žiadny vplyv na kinetiku warfarín a digoxín.

galantamínu Je charakterizovaný slabou inhibíciou hlavných foriem ľudskej Cytochrómom P-450.

podmienky predaja

Akvizícia Remini je možný len po predložení lekárskeho predpisu.

skladovacie podmienky

Tablety a kapsule by mali byť skladované pri teplote 15-30 ° C,

skladovateľnosť

Od dátumu výroby - 2 roky.

Upozornenie

REMINYL sa používa výhradne na liečbu Alzheimerova choroba mierne a stredne toku. Účinnosť jeho použitie u iných typov demencie a porušenie pamäti nie je nastavená.

v priebehu liečby inhibítory acetylcholínesterázy poznamenať, chudnutie Pacienti, a preto v tomto období by mali sledovať zmeny v telesnej hmotnosti a času na ich nápravu.

Vagotonické kvôli možným srdcových príhod (napr bradykardia) Opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov s ochorením srdca a paralelne užívajúcich lieky, ktoré znižujú tepovú frekvenciu.

Pri liečbe pacientov, ktorí sú v ohrození pre tvorbu Gastrointestinálne vredová choroba, v priebehu liečebnej fázy musí neustále sledovať výskyt zodpovedajúce príznaky.

Použitie REMINYL, rovnako, a sama o sebe Alzheimerova choroba negatívny dopad na možnosť presného a / alebo nebezpečnú prácu, rovnako ako hnacích vozidiel.

analógy Remini