Midazolam

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Midazolam, návod (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• novorodenci
• staršie
• s alkoholom
• Tehotenstvo a dojčenie
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

8-chlór-6- (2-fluorfenyl) -1-metyl-4H-imidazo [1,5-a] [1,4] benzodiazepínu (ako hydrochlorid alebo maleát)

chemické vlastnosti

Midazolam patrí do skupiny benzodiazepínu sedatíva. Látka sa syntetizuje '76 amerických vedcov 20. storočia Walser a fritézy.

Midazolam je bezpečnejšie ako ostatné benzodiazepíny. Po jeho použití u pacientov s menšou pravdepodobnosťou k rozvoju tromboflebitída. Vlastností látky starostlivo študoval od konca 70. a 90. rokov, kým nebol nájdený jeho vysoká účinnosť pri liečbe záchvatov epilepsie. V tomto bode je najrozšírenejší v anestézii. V Spojených štátoch sa látka používa ako liečivá na smrtiacou injekciou pre tých, odsúdená na smrť.

Látka sa najčastejšie predpísaný premedikácie Pred chirurgických zákrokoch, pretože má krátku dobu zotavenia, vysokú účinnosť a nízku toxicitu. Zvyčajne sa liečba často spôsobuje anterográdnu amnézia, ktorý blokuje zlé spomienky na prípravu pacienta k operácii. Avšak, pacienti v benzodiazepínov závislosť môže spôsobiť záchvaty a zmiešané predávkovania.

release forma midazolam

Droga vyrobené vo forme hydrochlorid alebo maleát. Maleát - biely alebo žltkasté kryštály, zle rozpustné vo vode. midazolam hydrochlorid Je dobre rozpúšťa vo vode, a najčastejšie sa používa vo svojom medu. praxou.

farmakologické účinky

Hypnotické, anxiolytické, sedatívne, antikonvulzívami, amnestické, uvoľnenie svalov.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Rovnako ako ostatní členovia tejto rady prípravkov, midazolam interaguje s konkrétnymi benzodiazepínové receptory, ktoré sa nachádza v komplexe postsynaptických receptorov kyselina gama-aminomaslová. Látka sa zvyšuje citlivosť týchto receptorov je vystavená GABA neurotransmiteru, zvyšuje frekvenciu otvorenia kanálov pre chloridových iónov, takmer úplne inhibuje aktivitu neurónov. Midazolam tiež vedie k hromadeniu kyselina gama-aminomaslová v synaptická štrbina a tým podporuje celkovú anestéziu na dostatočnej úrovni.

Liek skracuje dobu zaspávania, zvyšuje dĺžku a kvalitu spánku neovplyvní REM spánok.

Ak je liek užíva perorálne, účinná látka sa rýchlo dostáva do krvného obehu, to je takmer úplne absorbovaný zažívacím traktom. Midazolam maximálna koncentrácia dosiahnutá počas jednej hodiny. Je potrebné poznamenať, že miera úspechu Cmax nezávislá na príjme potravy.

Pri vnútrožilovom podaní činidla absorbuje rýchlejšie metabolizuje takmer všetky zadané liek (biodostupnosť väčšia ako 90%). Maximálna koncentrácia v krvi - v pol hodiny (maximálne 45 minút). Sedatívny účinok môže byť pozorovaný po jednej a pol minúty po injekcii (15 minút po intramuskulárnom podaní).

Stupeň väzby látky na plazmatické proteíny (bielkovina) Dosahuje 98%. Droga je schopný prekonať hematoencefalická, placentárnu bariéry, prenikajú do materského mlieka. V pečeni, asi 45% znamená, že prechádza metabolické reakcie - hydroxylácia so systémom Cytochróm P450 3A4. 2 vedie k tvorbe aktívneho metabolitu: 1 gidroksimidazolam (60%) a 4-hydroxy-midazolam (Menej ako 5%).

Zobrazí liek sa vylučuje obličkami vo forme metabolitov a ľahko - bez zmeny. Polčas rozpadu - pol až 3 hodiny.

U starších pacientov, u detí s ťažkým ochorením pečene, obezita a srdcové zlyhanie farmakokinetické parametre niekoľko zmenené polčas zvyčajne sa zvyšuje.

amnézia dospelých pacientov dochádza počas pol hodiny - hodinu po intravenóznej alebo intramuskulárnou injekciou. prípady amnestic činnosť prostriedky a pri požití.

Vo väčšine prípadov po tom, čo sa pacientovi podáva midazolam narkotické analgetiká alebo iné lieky pre celkovej anestézii. Vzhľadom k nedostatočnému počtu klinických štúdií a krátke trvanie účinku drog na osoby, nemôže urobiť záver o karcinogenitu midazolam.

látka nevykazuje mutagénne aktivita, Žiadny efekt no plodnosť. Systematické prijímacie prostriedky by mohli viesť k rozvoju fyzickej závislosti a odňatia.

indikácia

Liek sa používa:

• pre premedikácie pacientov pred operáciou (tablety a injekcie);
• v rozpore s spánku, problémy so zaspávaním, predčasné svah (tablety);
• pre sedatíva pacient behom na jednotke intenzívnej starostlivosti (intramuskulárna injekcia);
• ako navodenia anestézie inhaláciou alebo zmiešané anestézie (Intravenózne);
• v komplexnej terapie pre liečbu ataralgezii Deti (+ ketamín, intramuskulárne).

kontraindikácie

Midazolam, rovnako ako ostatní členovia skupiny benzodiazepíny vyžadujú starostlivosť pri užívaní.

Nemôžu byť priradená:

• tehotné (1 trimester) a dojčiace ženy;
• pre duševné poruchy, psychózy, depresie;
• alkoholici;
• na alergie midazolam alebo benzodiazepíny;
• Pacienti sa závislosti na drogách;
• na myasthenia gravis;
• Deti (pre tabletovej formy).

Byť obzvlášť opatrní:

• 2 a 3 trimestri;
• na organické poškodenie mozgu;
• ľudia so srdcovým, respiračným (apnoe) Alebo pečeňová nedostatočnosť;
• ak sa látka používa na indukciu anestézie u detí.

nežiaduce účinky

Nasledujúce vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť v prípade, že tablety:

• slabosť ospalosť a všeobecné letargiu;
• matovanie pocitov a emócií, znížená rýchlosť psychomotorický reakcie;
• bolesť hlavy, ataxia;
• depresie;
• závraty, diplopia;
• V závislosti na dávke, existuje pravdepodobnosť amnézia;
• agresivita, miešanie, vzrušenie a ďalšie paradoxné reakcie (Pravdepodobnosť vzniku vyššie u alkoholikov, narkomanov, seniorov a deti, parenterálnom podávaní);
• zažívacie ťažkosti;
• kožné vyrážky, alergické reakcie;
• hypotenzia;
• rozvoj tolerancie, odňatia a závislosť na lieku.

U pacientov starších ako 60 rokov zvyšuje riziko pádov, zlomenín bedra a zhoršenie pamäte.

Pri dlhodobom užívaní benzodiazepíny oveľa horšie pamäť, kde pacient, ktorý môže alebo nemusí všimnúť. Je dokázané, že konečné obnovenie normálnych myšlienkových procesov dochádza po pol roku po požití látky.

Pre intravenózne a intramuskulárne podanie, ale predtým, než sa tieto reakcie sú tiež niekedy sa objaví:

• laryngism;
• inhibícia dýchacích funkcií, a to až do zastavenia dýchania alebo srdca;
• dýchavičnosť, kŕče, nadmerné sedáciu;
• abstinencie, vazodilatácia;
• hypotenzia, zvýšenie HR;
• zápcha, vracanie;
• žihľavka, kožná vyrážka a svrbenie;
• anafylaktickej reakcie, anafylaktickej reakcie;
• v kombinácii s fentanyl zvýšené riziko apnoe a hypoxémie.

Midazolam, návod (dávkovanie a spôsob)

Dávka a režim príjmu je stanovená ošetrujúcim lekárom.

Vnútri prostriedky vymenovať 7,5-15 mg denne, pred spaním. Tableta sa nedá rozdeliť alebo žuvanie.

Dĺžka liečby by nemala presiahnuť 14, je to s výhodou - niekoľko dní. Pacienti s rizikom, liečba sa má začať s minimálnymi dávkami.

anesteziológia a intenzívnej starostlivosti liek sa používa do svalu alebo intravenózne, rektálne (pre deti), dovnútra.

Dávkovanie závisí od požadovaného účinku, a individuálnych charakteristík pacienta.

pre premedikácie:

• intramuskulárne podávať 100-150 mg na kg telesnej hmotnosti za hodinu pred anestéziou;
• intravenózne podávaný v 50-100 mg na 1 kg hmotnosti po dobu 10 minút.

Dávkovanie 150-200 mikrogramov na kg telesnej hmotnosti sa zvyčajne používa v kombinácii s analgetiká vytvoriť anestézie. Schopný podporovať ďalšie intravenózna injekcia.

predávkovať

Príznaky predávkovania sú: celková slabosť, a to najmä slabosť vo svaloch, zmätok, Vývoj paradoxných reakcií, hlbokého spánku, amnézia, apnoe, kóma, absencia dýchania alebo srdcovej činnosti, arefleksiya.

Ako liečba sa odporúča vyvolať zvracanie (žalúdok premytí), čím bola obeť chelátory (Po užívania tabliet) anapnotherapy, stimuláciu srdca. zobrazené príjem antagonisty benzodiazepinového receptora.

interakcie

Midazolam nemožno kombinovať s tlmiacimi CNS činidlami, a inhibítorov CYP3A4 izoenzým (darunavir, alprazolam, difenhydramín, amprenavir, Zopiclon, aprepitant, indinavir, atazanavir, tramadol, atorvastatín, buprenorfín, verapamil, haloperidol, klonazepam, propofol, topiramát).

V kombinácii s prostriedkami vorikonazol sa odporúča upraviť dávkovanie midazolamu.

kofeín v dávke 250 mg je schopný významne znížiť sedatívne účinky prostriedku.

Látka zvyšuje účinky liekov na anestéziu a liekov proti bolesti: bupivakaín, kyselina valproová, hydroxyzín, diazepam, diltiazem, ketamín, lidokaín.

ketokonazol výrazne zvyšuje koncentráciu v plazme a plazmatický klírens sa znižuje drog, tak sedácia zosilnený a vydržia oveľa dlhšie.

podmienky predaja

Predpis.

skladovacie podmienky

Uložené prípravky na báze midazolam mimo dosahu detí pri teplote nie vyššej ako 30 stupňov.

skladovateľnosť

5 rokov.

Upozornenie

Použite liek pre intravenóznu injekciu by mal byť s opatrnosťou, iba v nemocničnom prostredí a špeciálne vyškolený personál.

Po injekcii, pacient by mal byť starostlivo sledovaní počas 3 hodín.

Opatrnosť je potrebná pri použití zariadenia od tehotných žien, starších pacientov, jedincov s lieku alebo závislosti na alkohole u malých detí alebo osôb s nestabilnou mentality.

Midazolam a jeho aktívne metabolity sa môžu akumulovať v tele. Najmä pacienti s chorými obličkami alebo pečeňou.

Počas liečby znamená lepšie, aby upustili od auta alebo iného riadenia dopravy.

Do jedného dňa po podaní sa neodporúča používať alkohol alebo iné látky, tlmiace CNS. Treba mať na pamäti, o možnostiach rozvoja odňatia, nespavosť, Drogovej závislosti.

novorodenci

Pri liečbe novorodencov znamená, že musíte byť veľmi opatrní. Látka nemožno použiť viac ako 72 hodín, i.v. bolus.

staršie

Osoby staršie 60 rokov ukazujú zvláštne citlivosť na midazolam. Metabolizmus u týchto pacientov sa spomalí, vedľajšie účinky sú pravdepodobnejšie.

s alkoholom

Tento liek nie je možné kombinovať s alkoholom.

Tehotenstvo a dojčenie

Látka je kontraindikovaný pre príjem 1 trimestri tehotenstva. Zvláštna pozornosť sa odporúča dodržiavať dňa 3. trimestri.

Odporúča sa prestať dojčiť.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový)