Azaleptin: návod na použitie

Azaleptin - je antipsychotikum, neuroleptikum, poskytuje centrálny a periférny anticholinergiká antiserotoninovoe, adrenoblokiruyuschee a antihistaminikum akciu, má silný sedatívny účinok a myshechnorasslablyayuschim, zvýšenie analgetické a hypnotické účinky liečiv.

Patrí do skupiny "atypické" neuroleptík, vzhľadom k tomu, že určitý profil väzby k receptorov dopamínu (afinitou pre D4-receptorom dopamínu, a slabé blokovacie D5-, D2, D1, D3- receptor), nespôsobuje celkovú inhibíciu extrapyramídové poruchy a má menší vplyv na zvýšené sekréciu prolaktínu. Azaleptin má vysokú účinnosť pri liečbe produktívnych porúch (schizofrénia a manické syndróm), rezistentná voči iným neuroleptikami. Príjem tohto lieku by mali byť vykonávané pod prísnym dohľadom ošetrujúceho lekára, vzhľadom k závažným možných vedľajších účinkov na bunkové zloženie krvi (granulocytopénia), kardiovaskulárny systém (myokarditída a progresívne kardiomyopatia) a rozvoj zhubných nádorov.

Farmakologický účinok a farmakokinetika

Aktívna zložka lieku je klozapín Azaleptin - dibenzodiazepina tricyklické zlúčenina derivát podobnou chemickou štruktúrou s tricyklickými antidepresívami (rispoleptom, olanzapínu a kvetiapínu) a benzodiazepínové sedatíva. Metabolizmus klozapínu v pečeni na norklozapina (N-dezmetilklozapina) a benzodiazepíny, ktoré všetky vykazujú farmakologickú vlastnosti ako materská zlúčenina, čo spôsobuje výrazný antipsychotický a anxiolytickou účinnosť Azaleptinum.

Mechanizmus účinku tejto farmaceutické drogy na základe meniace sa stupne blokovanie rôznych podtypov receptorov v CNS: dopamín (dominuje blokovanie D₂  a menej výrazný účinok na D₁, D₃, D₄, D₅), Muskarinových (M 1, 2, 3, 5), serotonín (5-HT_2A, 5-HT_1A, 5-HT_1C), H₁- histamín a _1-, _2- Adreno - receptory a receptory GABA, a to aj pre agonismus M₄-receptory. Na rozdiel od typických antidepresív Azaleptin má súčasne agonistické účinky na dopamín D2 receptorom v mozgu v oblasti mozgu mezokortikálních s výraznou inhibíciu dopaminergné aktivity v mezolimbické dráhy, čo vedie k nízkym podielom extrapyramídových motorických porúch (20%) a neprítomnosti tardívnych dyskinézou.

To má silné antipsychotickej, strednej a antimanickú tritsiklikpodobnoy antidepresívny účinok v kombinácii s výrazným proti úzkosti, sedatívne a hypnotické aktivity.

indikácia Azaleptinum

Indikácie pre použitie Azaleptinum sú závažné akútne a chronické formy schizofrénie, mánia, označený psychomotorický nepokoj s psychopatie, poruchy správania a emócií, poruchy spánku a iné psychotické stavy (vrátane detskej psychiatrie), ale iba vtedy, ak neexistuje žiadny terapeutický účinok liečba klasických neuroleptík alebo ich neznášanlivosti.

Dávkovanie a režim dávkovania

Azaleptin k dispozícii v tabletách, ktoré majú vo svojom zložení 100 mg klozapínu a pomocných látok (monohydrát laktózy, zemiakový škrob a stearát vápenatý) 50 tabliet v balení.

Ukázal pre ťažké duševných porúch je výskyt závažných vedľajších účinkov (viac extrapyramídových alebo všeobecne syndróm tlak) v liečbe konvenčné antipsychotiká, rovnako ako absencia účinnosti liečby najmenej dvoma klasických neuroleptík, ktorá bola prijatá v sredneterapevticheskih dávkovanie je dlhá, ale nezlepšila subjektívne a / alebo klinický stav pacienta. Tiež užívanie tejto drogy by mali byť vykonávané pri konštantnej dynamickej pozorovaní ošetrujúceho lekára s povinným sledovaním laboratórnych parametrov periférnej krvi (celkový a úplné vyšetrenie krvi), EKG - výskum a ďalších potrebných vyšetrení pacienta, aby sa zabránilo nežiaduce účinky Azaleptinum.

Azaleptinum dávka nastaviť individuálne - jedna dávka od 50 do 200 mg, a denná dávka by nemala prekročiť 200 - 400 mg. Tablety sa užívajú perorálne, po jedle pred spaním jednou alebo 2-3 krát denne.

Liečba začína 25-50 miligramov postupným zvyšovaním na 25-50 mg denne počas siedmich - štrnásť dní pred sredneterapevticheskih dávke 200 -300 mg.

V ťažkých foriem schizofrénie, halucinačnej-bludy, halucinácie a katatono- katatono- gebefrennyh stavy a maniodepresívna psychóza dennú dávku zvýšiť až na 300-600 mg.

Podporná liečba a liečba pacientov s cerebrovaskulárnych ochorení, pečeňové a / alebo zlyhanie obličiek a chronického srdcového zlyhania je podávaný v dennej dávke v rozmedzí od 25 do 200 miligramov.

Aby sa zabránilo rozvoju "odstúpenie od zmluvy" Azaleptinum ako nespavosť, hyperaktivita, bolesti hlavy a katatónia znižovať dávku postupne počas siedmich - štrnásť dní.

Kontraindikácie vymenovanie Azaleptinum

Tento liek sa nevzťahuje:

1. počas tehotenstva a dojčenia;
2. u detí mladších ako päť rokov;
3. pri zvýšenej individuálnej citlivosti na klozapín alebo pomocné zložky Azaleptinum;
4. myasténia;
5. granulocytopénia alebo agranulocytóza s anamnézou (okrem vzniku týchto ochorení v dôsledku predtým vykonanej chemoterapii);
6. Pri stavy záchvatov;
7. intoxikácie drogami, rozvoj alkoholu alebo iných toxických psychóz;
8. pri epilepsii a náchylnosti k zabavenie (vrátane hypertermických kŕčov u detí v histórii).

Opatrenia Azaleptin predpisovať pacientom s cerebrovaskulárnych ochorení, pečene a / alebo zlyhanie obličiek a chronickým srdcovým zlyhaním a pristupujúcich infekčných ochorení, predovšetkým u chorôb chrípkové SARS, ARI s horúčkou, nádcha, kašeľ a / alebo bolesť v krku.

Nežiaduce účinky Azaleptinum

Long, nekontrolovateľné užívanie drog, non-dodržiavanie odporúčaného dávkovania a frekvenciu príjmu sa môže objaviť u pacientov s:

Srdcovo-cievny systém: Arteriálnej a / alebo ortostatická hypotenzia so závratmi, tachykardia, arytmia. V zriedkavých prípadoch - kolaps s depresiou alebo zastavenie dýchania, zmeny na EKG, rozvoja kardiomyopatia, myokarditídy a perikarditídy.
Zo zažívacieho systému: sucho v ústach alebo salivácia, vracanie, pálenie záhy, nevoľnosť, bolesti brucha, zápchu, zvýšené pečeňové enzýmy a cholestáza.
Metabolické poruchy: hyperglykémie a priberanie na váhe sa vznikom obezity, gynekomastia.
Od hemopoézu systému: agranulocytóza a granulocytopénia, eozinofília a leukocytóza je neznámeho pôvodu (v prvom týždni liečby).
CNS: ospalosť, silná únava, závraty, silná bolesť hlavy, extrapyramídové symptómy (miernej intenzity), stuhnutosť, tras, akatízia alebo neuroleptický malígny syndróm.
Alergické reakcie: vo forme kožných vyrážok, pigmentácie, žihľavka, multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída a na svetlo.

Je tiež možné, poruchy akomodácie, vývoj hypertermia, poruchy močenia, termoregulácie a potenie.

Aplikácia Azaleptinum počas tehotenstva a dojčenia

Azaleptin - vysoko účinná antipsychotiká, sedatíva, hypnotiká, antitrevozhny a antimanickú lieky, ktoré spôsobujú zmeny v periférnej krvi, a ortostatickej hypotenzie poruchy cerebrovaskulárnych a tendencia k rozvoju a progresii myokarditída, perikarditídy a kardiomyopatia. Aktívne preniká bariérou fetoplacentárnu a nevylučuje pravdepodobnosť teratogénne účinky na plod s vývojom plod - a embriopaty, zvlášť keď sa vezme drogu v prvom trimestri gravidity.

Pri vymenovaní Azaleptinum dojčení dieťaťa môže dôjsť k zníženiu sania aktivity, úzkosť alebo poruchy spánku, záchvatov alebo funkčných porúch kardiovaskulárneho systému vo forme arytmia, tachykardia a hypotenzia.

Aplikačné Azaleptinum deti

Azaleptinum kontraindikovaný určený pre deti mladšie ako päť rokov. Používa sa v detskej psychiatrie v akútnej a chronickej schizofrénie, označených správanie a emočných porúch, porúch spánku a maniodepresívna syndróm v ich mladistvom veku, sú v nebezpečenstve samovraždy, počítadlá agresiu a nepriateľstvo. Vzhľadom na potenciálne riziko nežiaducich účinkov, nedostatku plnej bezpečnosti a účinnosti klozapínu u detí a mladistvých (do 16 rokov), jeho vymenovanie by mali byť vykonávané pod dohľadom dospelej osoby (rodičia alebo zdravotníckych pracovníkov).

interakcie Pacient s Azaleptinum súčasne s inými liekmi:

1. Vzhľadom k tomu, etanol a prípravky obsahujúce etanol, inhibítorov MAO ilekarstvennymi prostriedky, ktoré majú výrazný inhibičný účinok CNS, je zosilnený gravitačné zrýchlenie a potlačenie prejavov CNS.
2. Pomocou liečiv podľa benzodiazepínov alebo predchádzajúceho terapiibenzodiazepinami - zvyšuje riziko vzniku a progresii arteriálna hypotenzia iortostaticheskoy, collaptoid štátne útlaku a ostanovkoydyhaniya.
3. Vzhľadom k tomu, karbamazepín, chloramfenikol, kotrimoxazol, sulfónamidy, penicilinamin, pyrazolonových analgetikami a inými liekmi spôsobujúce mielodepressiu zvyšuje inhibičný účinok nastane extramedulárne mozog.
4. S liečbou lítium - epipristupov zvýšiť riziko vzniku malígneho neuroleptického syndrómu, zmätenosť a dyskinéza.
5. Vzhľadom k tomu, heparín digoxín, fenytoín, alebo s inými liekmi, ktoré majú vysokú väzbovú na proteíny - možno zvyšovanie koncentrácie týchto liečiv v krvnej plazme.
6. Erytromycín, a cimetidín - Azaleptinum zvýšenie koncentrácie v krvi.
7. Vzhľadom k tomu, fenytoín a karbamazepín - znižuje koncentráciu Azaleptinum v krvi.

analógy Azaleptinum

Azaleptinum analógy sú Azaleprol, leponeks, klozapín, Klozasten. Azoleptin k dispozícii aj v granulách pre deti.

Ceny za Azaleptin

Azaleptin 25 mg 50 tabletiek - od 450R.

Azaleptin 100mg 50 tabletiek - z 1200R.