Velcade návod

Farm Group: Velcade sa týka skupiny liekov na liečbu nádorov.

forma uvoľňovanie liečiva, jeho zloženie a balenie

Velcade vyrába ako lyofilizovaný prášok, ktorý sa používa na prípravu roztoku intravenóznej a subkutánnej injekcie.

Prášok bol skladovaný v sklenenej fľaštičke, s objemom 10 ml, zabalený v blistri a uzavreté v kartónovej krabici.

1 fľaša obsahuje liek, bortezomib 3,5 mg a 35 mg manitolu ako pomocné látky.

mechanizmus účinku

Bortezomib - látka, ktorá reverzibilne inhibuje produkciu 26S-proteasomu v bunkách cicavcov. 26S-proteazómu je komplex bielkovinovej povahy, ktorá má vplyv na proteíny spojené s ubikvintinom. Tento mechanizmus sa podieľa na udržanie stálosti intracelulárne prostredie. Inhibícia proteazómu kaskádovými sériou reakcií, ktoré vedú k narušeniu homeostázy a následne k bunkovej smrti.

Pri testovaní in vivo liečivá spomalil rast buniek v simulovaných nádorov vrátane mnohopočetného myelómu.

farmakokinetika

Intravenózna aplikácia sa vykonáva bortezomib v dávkach 1 mg / m2 a 1,3 mg / m2. Maximálna koncentrácia v krvi 57 a 112 ng / ml, v danom poradí. Pre opakované podávanie týchto čísel zvyšovať, a v rozmedzí od 67-106 a 89-120 ng / ml.

Po zavedení lieku rýchlo distribuovaný do všetkých tkanív, väzba na plazmatické proteíny - cca 83%.

Metabolizmus aktívne zložky majú priamu úlohu izoenzýmov CYP3A4, CYP2C19 a CYP1A2. Súčasne metabolity nevykazujú žiadny farmakologický účinok charakteristický pre bortezomibu.

Spôsoby eliminácie lieku neboli na ľuďoch. Polčas rozpadu po opakovanom podaní, je vyššia ako v primárnom a sa pohybuje medzi 40-193 hodín.

Tam bol skúmaný vplyv veku na farmakokinetiku Velcade, rasy a pohlavia pacienta.

Pri liečbe pacientov s rakovinou s poruchami funkcie pečene súčasnej potreba upravovať dávku, závisí od závažnosti orgánové dysfunkcie. nie je potrebné meniť dávku Velcade v miernych porúch pečene. V strednom a ťažkým postihnutím by malo znížiť dávku a starostlivo sledovať proces liečby.

Farmakokinetické charakteristiky Velcade podávané v rôznych dávkach a rôznych ciest k narušeniu renálnej prevádzky bez ohľadu na stupeň orgánové dysfunkcie.

Keď sa volal?

Velcade liek predpísaný:

• mnohopočetný myelóm
• lymfóm z plášťových buniek, za predpokladu, že pacient už získal aspoň 1 línii liečby.

Kedy a komu sa neodporúča

Velcade je kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• ste precitlivení na bortezomib, bór a / alebo manitol
• Tehotenstvo a dojčenie
• detstva
• perikardiálna choroba
• pľúcne ochorenie

Extreme je potrebná opatrnosť pri užívaní VELCADE na adrese:

• stredne ťažkou až ťažkou dysfunkcia pečene
• závažná porucha funkcie obličiek
• konvulzívne poruchy, epilepsia
• sklon k mdlobám
• neuropatia diabetickej pôvodu
• dehydratácia spôsobená vracaním alebo hnačkou
• zápcha
• Riziko srdcového zlyhania.

dávkovanie

Drug Velcade je určený len pre intravenóznu a subkutánnej injekcie. Neplatný vstup intertekalno ako boli zaznamenané úmrtia.

Pre intravenózne podanie, roztok s koncentráciou 1 mg / ml pre subkutánne 2,5 mg / ml.

Koncentrácia by sa mala vypočítať veľmi opatrne, pretože sa líšia pre rôzne spôsoby podania.

Intravenózna aplikácia sa vykonáva po dobu 3-5 sekúnd alebo subkutánne. Počiatočná dávka je 1,3 mg / m² s väčším počtom 2 krát týždenne. Liečba bola vykonávaná 2 týždne (4 injekcie), potom pozorovať 10-dňový interval. Dbajte interval 72 hodín medzi injekciami.

Hodnotiť klinický výsledok liečby stojí až po 3 až 5 cyklov liečby. Ak bolo dosiahnuté plné terapeutické výsledok, je potrebné vynaložiť ďalšie 2 kurzy zabezpečiť ju.

Ak je liečba nie je dostatočnou výsledok môže odborníkom menovaný ako kombinovanej liečbe s Velcade plus dexametazón vo vysokých dávkach. S každou injekciou podávané perorálne 40 mg dexametazónu, deliace toto číslo na dva priechody. Prvá polovica sa užíva perorálne v Velcade injekcií jeden deň a druhý na nasledujúci deň.

Všetky súvisiace zmeny v stave pacienta počas podávania lieku musí byť starostlivo monitorovaní a sprevádzal zmenu dávkovania a frekvencia liečby.

dávkovanie

Velcade sa týka prípravkov na liečbu nádorov, a preto by sa malo zaobchádzať s veľkou opatrnosťou. Injekčného roztoku vyžaduje dodržiavanie pravidiel sterility. By ste sa mali vyhnúť kontaktu s pokožkou riešenie, lebo to by ste mali používať rukavice a iné ochranné oblečenie položky. Velcade nemiešajú s inými liekmi okrem fyziologického roztoku (chlorid sodný 0,9%).

Na intravenózne podávanie, ako sú rozpúšťadlá, berie 3,5 ml fyziologického roztoku na 1 fľaštička Velcade. Preto koncentrácia pripraveného roztoku 1 mg / ml. Kontrola kvality sa vykonáva nutne vzniknutej kvapaliny - malo by byť bezfarebné a transparentné, a to bez akýchkoľvek mechanických nečistôt. Ak je tu nejaká odchýlka od uvedených noriem použiť injekčný roztok je nemožné. Úvod pôsobiť intravenózne katétrom po dobu 3-5 sekúnd, potom sa katéter sa premyje roztokom chloridu sodného.

Pre subkutánne podanie v rozpúšťadle pri 1,4 ml roztoku chloridu sodného a získa sa hotovému výrobku v koncentrácii 2,5 mg / ml. Kontrola kvality je rovnaká - bezfarebné, transparentné a bez mechanických nečistôt. Akákoľvek odchýlka je dôvodom pre využitie riešenia, pretože nemôže byť použitý pre injekcie. Miesto injekcie je pokožka stehna alebo brucha (vpravo alebo vľavo). Podávať liečivo subkutánne. Každý ďalší injekcia by mala byť vykonaná v novom mieste s minimálnou vzdialenosťou od miesta predchádzajúcej injekcie -. 2,5 cm Nemali by byť vstrekovaný do spupný, poškodených oblastí modriny, ako aj tam, kde je ťažké zaviesť ihlu. Ak je lokálna reakcia na liek môže prejsť k zavedeniu roztoku v koncentrácii - 1 mg / ml, alebo podávané lieky intravenózne.

Predávkovanie symptómy a ich liečba.

Príznaky predávkovania je prudký pokles krvného tlaku, zníženie počtu krvných doštičiek v krvi s fatálnymi následkami. Tieto príznaky sa vyskytujú, keď je dávka zvýšiť o 2 krát.

Terapia stavu predávkovania starostlivo monitoruje vitálne funkcie, z orgánov, krvného tlaku (pomocou intravenóznej infúzie, vymenovanie vazokonstrikčný), telesnej teploty. Špecifické antidotum pre drogy nie je stanovená.

Velcade interakcie s inými liekmi.

Bortezomib je slabý inhibítor izoenzýmov CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 a CYPZA4. V súlade s tým musí byť opatrný pri prijímaní ďalších liekov, ktoré sú schopné ovplyvňovať aktivitu týchto látok. Vzhľadom k tomu, ketokonazol, CYP3A4 izoenzým depresívne vplyv na farmakokinetiku bortezomibu, preto súčasné podávanie týchto liekov by mali byť vykonávané pod dohľadom lekára. To isté platí na recepcii s Velcade a ritonavirom.

Znížená účinnosť Velcade pri obdržaní pri liečbe rifampicínom, karbamazepín, fenobarbital, fenytoín - silnými induktormi CYP3A4 izoenzýmu. Ale dexametazón vykazuje menej výrazný schopnosť indukovať látku, preto nemá žiadny významný vplyv na účinnosť bortezomibu.

Kombinovaná liečba Velcade melfanom a prednizónom je prípustné, pretože zmeny v mierne farmakokinetických vlastnostiach.

S orálny hypoglykemická činidla sa môže meniť svoju činnosť s vývojom, ako zvýšenie alebo zníženie hladiny cukru v krvi pod normálne.

Starostlivé užívanie drog v spojení s tlakom, antivírusovými látkami, statíny.

Rysy uplatnenie Velcade v tehotenstve a pri dojčení

Použitie Velcade v období pôrodu a dojčenia je prísne zakázané.

nežiaduce účinky

Zo strany orgánov krvotvorných: poruchy laboratórnych parametrov, k zníženiu počtu buniek - krvných doštičiek, leukocyty, lymfocyty, neutrofily a ďalšie

Zo srdce a cievy: myokardu, srdcová zástava, zlyhanie srdca, arytmia, edém pľúcne tkanivo, pokles krvného tlaku a zvýšenie, spomalenie srdcovej frekvencie, krvácanie do bunkovej membrány mozgu, mŕtvica, zápal cievnych stien, embólia periférnych a centrálnych ciev.

Na strane dýchacieho ústrojenstva: porušenie dychovej frekvencie, dýchavičnosť. Kašeľ, nádcha, bolesť na hrudníku, do dutiny, respiračné zlyhanie, krvácanie do pľúcnych mechúrikov.

Z tráviaceho traktu: dyspepsia, nechutenstvo, nadúvanie, stomatitída, bolesť v krku, zápal sliznice žalúdka. Zápal pankreasu, zvýšené slinenie a sfarbenie jazyka, kolitída.

Pečene: zápal, krvácanie, zvýšená hladina bilirubínu v krvi, nedostatok fungovanie tela.

Zo strany centrálneho nervového systému: neuropatia, kŕče, strata vedomia, chuť dysfunkcia, poruchy reči, triaška, poruchy pamäti a pozornosti.

Na strane mysli: zmätenosť, striedanie excitácia a inhibícia, depresie, nespavosť, podráždenosť.

Obličky a iné močové orgány: porucha močenia, zlyhanie obličiek, inkontinencia moču, krvi a bielkovín v moči, zmena v množstve moču, bolesti v bedrovej oblasti.

Na strane ucha: porušenie sluchové funkcie, hučanie v ušiach, hluchota v oboch ušiach.

Oko: zhoršenie zrakovej funkcie, zápal spojiviek, suché sliznice, krvácanie, slepota, očné herpes.

Na strane imunitného systému: alergické reakcie - angioedém, precitlivenosť na jeho zložiek.

Na strane metabolizmu: dehydratácia, poruchy draslíka, sodíka, vápnika, horčíka, fosforu a kyseliny močovej v krvi, vyčerpania, nedostatok vitamínu B12.

Koža: vyrážka, opuchy, svrbenie, žihľavka, lupienka, uzlíky pod kožou, pigmentácie kože, vypadávanie vlasov, zvýšené potenie, najmä v noci, modriny a hematómy.

Na strane pohybového systému: bolesti svalov a kĺbov, kŕče, kŕče, zášklby, zhoršená pohyblivosť kĺbov a opuchy.

Na strane reprodukčného systému: erektilná dysfunkcia, bolesť v semenníkoch.

Ako a kam uložiť?

Velcade uložený v originálnom balení po dobu 3 rokov od dátumu výroby, pri teplote 30 ° C Udržujte mimo dosahu detí.

Pripravená injekcia môže byť uložená v liekovke alebo striekačke nie viac ako 8 hodín v miestnosti s denným svetlom, pri teplote nie vyššej ako 25 ° C.

Podmienky dodávok lekární

Droga patrí na zoznam liekov na predpis.

Velcade cena

Lyofilizát Velcade pre injekciu 3 mg - 55000-60000 rubľov.