Tretinoín

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Tretinoín smotany: návod na použitie, spôsob a režim dávkovania
• predávkovať
• interakcie
• Upozornenie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

Tretinoín (kyselina transretinovaya) je účinnou látkou, je kryštalický prášok so silnou kvetinovú vôňu. Látka je veľmi rozpustný v dimetylsulfoxid, ťažko rozpustný v polyetylénglykol, oktanol a 100% alkoholu (etanol), Takmer nerozpustný vo vode (parametrom rozpustnosti pri teplote 25 ° C je 0,126 mg / l), minerálne oleje, a glycerol. prášková farba sa môže pohybovať v rozmedzí od žltej až svetlo oranžovej.

release Form

Tretinoín je k dispozícii vo forme:

• Pleťové vody s koncentráciou účinnej látky 0,05%;
• gél s koncentráciou účinnej látky 0,025%, 0,05% alebo 0,1%;
• krém s koncentráciou účinnej látky 0,05% alebo 0,1%);
• Riešenie pre externú aplikáciu s koncentráciou účinnej látky 0,1%;
• Kapsule pre orálny prípravok (obsah účinnej látky v každej kapsuli je 10 mg).

farmakologické účinky

Tretinoín látka spadá do skupiny "protipoopuholevye Iné lieky", "dermotropic prostriedky" a skupiny "Vitamíny a vitamínové-liečivá."

Pôsobiace na telo, to provokuje:

• protinádorová;
• keratolytické;
• protivoseboreynoe;
• komedonolitichesky;
• imunostimulačné;
• Regenerácia stimulujúce tkanivo;
• lokálny protizápalový účinok.

Tretinoín sa tiež používať ako činidlo pre liečenie akné vulgaris a ako provitamín.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Tretinoín je klasifikovaný ako systém retinoidy, ktoré sú induktormi diferenciácie buniek. je podobnú štruktúru vitamín A a je produktom metabolizácia retinol.

Agent uľahčuje indukciu bunkovej diferenciačný procesy, čím inhibujú proliferáciu promyelocytic (predchodcovia granulocyty), Čo je spôsobené zmenou vo väzbe kyselina transretinovoy receptor bunková jadra retinová kyselina (Vrátane myeloidnej leukémie).

Pod vplyvom tretinoín aktivuje zrenia pôvodného miesta primitívne leukemického klonu promyelocytic, ako aj spôsoby ich nahradenie v kostná dreň a periférnej krvi transformovaný normálne polyklonálne krvotvorné bunky.

Za tejto situácie sa u pacienta rozvinie remisii ochorenia, čo je v priemere o dva až štyri mesiace.

Lokálna aplikácia je schopná preniknúť tretinoín bunková membrána, sa tvoriť cytoplazmatický komplex, vstupe do bunkového jadra. Výsledný kde komplex hormón-receptor je schopný viazať sa na DNA a inhibuje transkripčný proces, čím došlo k porušeniu biosyntéza proteín (Ktorý je založený na týchto procesoch gipopigmentnoe akcie tretinoín).

Látka má stimulačný účinok na cell mitosis epidermálnej vrstvy kože, prispieva k zvýšeniu množstva mukopolysacharidy proteín elastín a vytvorené elastické vlákna, ktoré sú v papilárnej vrstve kože.

Okrem toho, tretinoín:

• inhibuje postup tvorby melanín;
• To stimuluje rast a diferenciáciu buniek epitel;
• inhibuje adhéziu buniek, ktoré tvoria akné;
• pri aplikácii na otvorení akné Evens pokožka, bez opustil známky zápalu;
• pri aplikácii na uzavreté akné To podporuje ich otváranie alebo premenu papulózna uzliny a ďalej liečenie bez vzdelania jazva Po vybratí sa keratínových zátkami;
• zabraňuje tvorbe nových akné.

Keratolytické pôsobenie tretinoínu je odstrániť javy keratóza. Jeho mechanizmus je spôsobená potlačenie proliferácia keratinocyte a lepšie procesy ich exfoliácia.

Protivoseboreynoe účinok je vďaka inhibíciu proliferácia epidermálnych buniek, inhibícia proliferácie epiteliálne tkanivo vylučovacia kanáliky mazové žľazy, zníženie tvorby kožného mazu a normalizáciu sťahovacie procesu, zníženie závažnosti zápalovej reakcie v okolí mazové žľazy, rovnako ako stimulácia procesov regenerácia pleti.

Komedonoliticheskoe a miestne protizápalový účinok, vyjadrené ako absorbancia prebytkom mazové sekrécie, inhibícia jeho výrobných procesov mazové žľazy, zúženie pórov a odstránenie príznakov zápal.

Pozoruhodné terapeutické účinky pozorované použitím tretinoín približne po šiestich týždňoch po začiatku užívania drogy (typicky 6 alebo 7 týždňov). Maximálny účinok je po 8-12 týždňov po jej použití pozorovala.

kyselina Transretinovaya predstavuje endogénnej metabolit vitamínu A, ktorá je zvyčajne vždy prítomný v krvná plazma osoba. Po perorálnom podaní látky sa dobre absorbuje v žalúdku a čriev, je maximálna koncentrácia v krvná plazma Je pozorovaný po troch hodinách.

Tretinoín sací ukazovatele sa môže meniť, a to ako v rôznych skupín pacientov a každého jednotlivého pacienta. Látka schopná viazať sa do značnej miery s proteíny v krvná plazma (Hlavne bielkovina). väzba hodnotenia je v 95%.

Trvanie polčas priemerov 0,7 hodiny. Po jednorazové použitie tretinoínu v dávke 40 mg, je maximálna koncentrácia v krvná plazma To sa vráti na pôvodnú úroveň po asi 7-12 hodín.

Liek nehromadí v tele a nie je oneskorenie v rôznych tkanivách, a to aj po opakovanom podaní.

kyselina Transretinovaya vyznačujúci sa schopnosťou vyvolať svojou vlastnou metabolizmus, čo má za následok zníženie AUC a zníženie plazmatické koncentrácie indikátorov v priemere o jeden tretí týždeň po kontinuálne podávanie. Zvýšenie neprispieva k adekvátnej dávka zvýšené plazmatické koncentrácie.

Približne 60% tretinoínu metabolity, , Ktoré sa tvoria počas oxidácie a glyukuronirovaniya, vylučuje sa obličkami v priebehu 3 dní (72 hodín). čiastočne metabolity výstup s obsahom čriev počas 3 až 6 dní.

Opakované príjem vyvoláva zníženie koncentrácie, ktorá je vzhľadom k indukciu enzýmu systému cytochrómu c oxidázy (P450). V dôsledku toho zvýšenej klírensom a zníženou biologickú dostupnosť indikačné látky po orálnom podaní.

V prípade, že liek sa používa pre epikutánnej aplikáciu, tretinoín indexu absorpcia rozmedzí od 1,41-31%. V prvom rade je ovplyvnená parametre, ako sú:

• všeobecný stav kožných krytov pacienta;
• plocha povrchu, ktorý má byť liečený;
• trvania lieku.

Po epikutánnej aplikácii 4,45% tretinoín absorbovanej dávky sa vylučuje obličkami v moči, a asi 1,6% - žlčou.

indikácia

Orálne podanie pacientom tretinoínu priradený diagnostikovaný s variantom akútna myeloidná leukémia, charakterizované abnormálne akumulácia jedného z odrôd myeloidných buniek - promyelocytic.

Okrem toho, použitie drogy stimuluje indukciu remisie u pacientov, ktorí predtým prešli priebeh liečby, a pacientov, ktorí utrpeli relapsu / opakovanie APL (akútne formy promyelocytovej leukémie) Alebo nereagujú na štandardné chemoterapia, vykonávané za použitia rubomycin, cytarabín alebo jeho analógy.

Po nástupe kompletnej remisie pacientov ukazuje upevňuje chemoterapia v plných dávkach.

Inštrukcie liek varuje, že pacienti, ktorí podstupujú udržiavaciu liečbu tretinoínu, môže dôjsť k strate odpovede na liečbu.

Ako externý činidlo tretinoín sa používa na liečbu:

• odtok akné (Tj úhory, ktoré sú výsledkom fúzie niekoľkých induratum akné, prepojené hlbokými závity);
• akné vulgaris, ktoré sú sprevádzané tvorbou papuly (Uzly) komedóny (Zarážky vytvorené pri ústí mazu vlasové folikuly), alebo pustuly (Naplnený prvky obsahu hnisavých vyrážku);
• Favre ochorenie Rakusha (Koloidná kožné degenerácie, ktorá je dermatóza neistá povaha pôvodu);
• hyperpigmentácia kože.

kontraindikácie

Kontraindikácie tretinoínu vo forme kapsúl sú:

• Individuálne precitlivenosť na tretinoín;
• tehotenstvo (Droga má na plod teratogénny, čo spôsobuje vážne narušenie embryonálneho vývoja);
• laktácie (Ak nedá vyhnúť podanie liečiva, kŕmenie by mala byť prerušená).

Vonkajšie použitie je zakázané:

• počas tehotenstva;
• ľudia, ktorí majú akútny zápal kože;
• na ekzém;
• v prítomnosti rán a popálenín;
• na kožné epiteliom (Vrátane tých prípadoch, kedy bolo ochorenie pozorovaných v rodinnej anamnéze).

nežiaduce účinky

asi štvrtina pacientov pozorovaný vývoj liečiva, keď sa podáva orálne takzvaný "syndróm kyseliny retinovej"Či v neprítomnosti vhodnej liečby môže byť fatálne.

Medzi hlavné črty "syndróm kyseliny retinovej"sú dýchavičnosť, febrility, syndróm akútnej respiračnej tiesne, tvorenie infiltráty v pľúcach, hyperskeocytosis (Zvýšenie počtu bielych krviniek, v ktorom je indikátorom na ich koncentráciu v krvi vyššia ako 40-50 tisíc na 1 ml. Mm) hypotenzia, patologické nahromadenie tekutiny v pleurálnej dutine (pleurálny výpotok), Pečene a obličiek a multiorgánové zlyhanie.

Ďalšie možné vedľajšie účinky zahŕňajú:

• Kožné reakcie, ktoré sú vyjadrené vo forme symptómov xeroderma (Zvýšená suchosť a olupovanie kože), zvýšená suchosť v ústach, cheilosis (Zápal kože červené ráfiky a pier), vyrážky, svrbenie, intradermálne krvácanie, zvýšené potenie, strata vlasov (alopécia), Vzhľad celulitídy, zvýšenie citlivosti voči pôsobeniu ultrafialového žiarenia (photosensitization), Pľuzgiere alebo chrasty na koži, vzhľad ohnísk dočasné hyper- alebo hypopigmentácia.
• Porušenie funkcie tráviaceho systému, vrátane nevoľnosť, zvracanie, bolesť v epigastriu, stoličky porucha (K dispozícii je zápcha alebo hnačka), vývoj bulózny stomatitída, Zvýšená aktivita pečeňové intracelulárnych enzýmov ALT a AST (alanín a aspartatovoy amino-transferázy).
• dysfunkcia centrálny nervový systém, ktoré sú vyjadrené vo forme depresie, kognitívnych porúch, sluch a zrak, vzhľad závrat, zvýšiť úroveň úzkosti, zlepšenie výkonnosti vnútrolebečný tlak.
• Metabolické poruchy, vyjadrené ako zvýšenie plazmatických koncentrácií cholesterol a triglyceridy, ako aj zmien telesnej hmotnosti.
• Porušenie dýchacích funkcií systému, ktoré sú exprimované vo forme kašeľ, infekcie horných a dolných dýchacích ciest, dýchavičnosť, dýchavičnosť, opuch nosovej sliznice a hrtan, vzhľad pleurálny výpotok a sipot, vývoj zápal hltanu a vznik stridor.
• Porušenie podľa pohybového aparátu, vyjadrené vo forme svalové bolesti a bolesť kostí.
• Porušenie funkcií srdca a obehového systému, ktoré sú vyjadrené vo forme arytmie.
• zvýšiť krvácajúce.
• Zvyšovanie slabosť a ospalosť.
• vývoj sekundárne infekcie.
• Výskyt bolesti v hrudníku a chrbta.

V závislosti od závažnosti vedľajších účinkov pre pacienta môže byť doporučená k úplnému odmietnutiu liečby lieku alebo jeho dočasné zrušenie.

sú obmedzenia účelu:

• Deti vo veku do jedného roka pri orálnom podaní;
• Deti do dvanástich rokov pri vymenovaní izotretinoínom ako vonkajšími prostriedkami;
• Nedostatok účinnej antikoncepcie u žien, ktoré sú v plodnom veku;
• porucha funkcie obličiek;
• porucha funkcie pečene;
• zvýšená vnútrolebečný tlak;
• starnúť väčšie ako päťdesiat rokov;
• leukocytóza;
• chronická otrava (Najmä alkohol);
• gipertriglitseridermiya;
• hypercholesterolémia;
• zápal pankreasu;
• diabetes mellitus.

Tretinoín smotany: návod na použitie, spôsob a režim dávkovania

Liek sa podáva iba lekár, ktorý má skúsenosti s hematologickej a rakovina choroby.

Odporúčaná denná dávka pre orálne podávanie, - 45 mg tretinoínu na meter štvorcový telesného povrchu kože pre deväťdesiat dní (alebo do tridsiatich dní po ošetrení je kompletný remisii zabolevaniya- doplnkom chemoterapia s prípravky, cytostatiká). Dávka nie je závislá od veku pacienta, a je rovnaká pre dospelých aj pre staršie osoby a pre deti.

Maximálna povolená dávka je denná dávka sa rovná 195 mg tretinoínu na meter štvorcový telesného povrchu kože. Maximálne povolené deti denná dávka - 60 mg tretinoínu na každý štvorcový meter telesného povrchu kože.

Ak je pacient diagnostikovaný ľadvinový a / alebo zlyhanie pečene, Odporúča sa znížiť dennú dávku 25 mg tretinoínu na meter štvorcový telesného povrchu kože.

U pacientov s veľkými nádormi denná dávka je jedna tretina maximálnu prípustnú hmotnosť pre deti - nižšia ako maximálna odporúčaná, predpísané lekárom.

Po dvoch až štyroch mesiacov po ukončení liečby Tretinoín je možné recidíva.

Keď sa užíva perorálne, liek na zníženie pravdepodobnosti "syndróm kyseliny retinovej"So zvyšujúcou sa koncentráciou leukocyty alebo výskyt niektorého z príznakov tohto stavu, je pacientovi predpísané plné chemoterapia, znamená podávanie cytostatík v zodpovedajúcich dávkach.

Ako topický činidlo krém, gél alebo krém Tretinoín je aplikovaný na postihnutú kožu, je veľmi tenká vrstva raz denne a nechať po dobu šiestich hodín. Po uplynutí tejto doby musí byť liek premytá pod tečúcou vodou.

Squeeze malé množstvo krému na západku a rovnomerne na tvár, počnúc čelo, bradu a krk. Vedľa prejsť na iné postihnuté oblasti.

Krém sa trela ľahko. Zároveň by malo okamžite stať neviditeľným, alebo aspoň nenápadný. Ak je peeling krém po vysušení, alebo je na koži tiež môžu, je to známkou toho, že dôjde k prekročeniu dávky.

Je dôležité si uvedomiť, že nadmerné množstvo krému nie je zárukou lepšieho alebo rýchlejšie výsledky.

Svetlú pleťou ľudí, a ľudia so zvýšenou suchosťou kože, v počiatočných štádiách liečby sa odporúča použiť tretinoín nie viac ako pol hodiny. Potom sa nechá postupne zvyšovať dobu styku s kožou s drogou.

V priebehu liečby je tiež povolené odstrániť postupne zreje a plne zmäkčí čierne bodky a pľuzgieriky.

Podľa trvania inštrukcie liečby sa môže meniť od jedného až dvoch týždňov, aby tri mesiace. pre prevenciu akné Tretinoín sa aplikuje po teplom kúpeli raz až trikrát počas dňa po dlhú dobu.

predávkovať

O dôsledkoch prekročenie odporúčaných dávok sú tretinoín vyššie príznaky "syndróm kyseliny retinovej".

V prípade ich výskytu v terapii zahŕňa priebeh liečby dexametazón. Liek by mal byť podávaný po dobu troch dní v dávke 10 mg každých dvanásť hodín).

interakcie

Metabolizácie tretinoínu v pečeni enzýmom cytochróm c oxidázy-systému. Z tohto dôvodu, je spoločná aplikácia s lieky, lieky, ktoré ovplyvňujú tento enzýmový systém, môže vyvolať zmenu v farmakokinetické parametre tretinoín.

Na pozadí súčasné použitie tretinoínu a antikoncepčné, ktoré sú založené na progesterón, Minulá výkonnosť je výrazne znížená.

Súčasné použitie s tretinoín tetracyklíny Pacienti môžu zaznamenať nárast vnútrolebečný tlak.

Súčasné použitie s drogami vitamín A To stimuluje rozvoj príznakov gipervitaminoza.

Upozornenie

Použitím krémy, gély a pleťové vody pre vonkajšie použitie, vyhnúť kontaktu s drogou do očí, úst, nosa rohy, otvorené rany a sliznice. Ak k tomu dôjde, mali by ste okamžite dôkladne opláchnite vodou tretinoínu.

Počas liečby drogovej závislosti sa odporúča, aby sa zabránilo vystavenie slnku. Tí pacienti, ktorí mali s pálením, liečba by sa mala začať po činení ľahké trochu.

Cez poškodenú kožu by sa malo použiť opaľovací krém alebo zakryť svoje oblečenie. Počas používania tretinoín prípravkov na vonkajšie použitie sa neodporúča, aby sa vo vetre a chladu.

V prvých dňoch používania tretinoín môže zvýšiť akné, vplyvom lieku na lokalizované v hlbokých vrstvách pokožky akné, ktorý zostal bez povšimnutia pred priebehu liečby.

Keď sa užíva perorálne, liek u žien v reprodukčnom veku (aj keď sú diagnostikované s neplodnosťou) sa odporúča používať spoľahlivý antikoncepčné. Začnete im aspoň jeden mesiac pred začiatkom liečby, pokračovať v ďalšom priebehu liečby a potom raz za mesiac po vysadení lieku.

Liečba zvyčajne začína druhý alebo tretí deň normálne menštruačný cyklus. Dva týždne pred začiatkom liečby by mali byť vykonané laboratórne potvrdenie o tom, že žena nie je tehotná. V nasledujúcich testoch pre určenie tehotenstva sa odporúča, aby sa za mesiac.

Pokiaľ dôjde k otehotneniu počas liečby izotretinoínom kvôli vysokému teratogénne veľmi vysoké riziko, že dieťa s deformitami a inými vývojovými postihnutiami.

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o účinnosti a bezpečnosti liečby izotretinoínom detí. Existujú však informácie o oživujúci toxické príznaky u detí, Pacienti boli liečení liečivom (najmä tam boli prípady zvýšený vnútrolebečný tlak). Z tohto dôvodu sa odporúča, aby sa zdržali použitia tretinoínu v pediatrie.

farmakologická liečba môže spôsobiť zhoršenú schopnosť viesť a obsluhovať potenciálne nebezpečné stroje a zariadenia. To je spôsobené tým, že pomerne často sprevádzané silným príjmom tretinoín bolesti hlavy a závrat.

Liek vo forme krému je vysoko horľavý, preto pri použití, aby sa zabránilo s otvoreným ohňom a fajčenie.

Keď príznaky podráždenia je silne exprimovaný v užívaní lieku ako externý činidlá by mala byť prerušená.

V niektorých prípadoch môže byť liečivo nezlučiteľnosť s oddelenými prostriedkami na miestne použitie: mydla (ako konvenčných a medicinálne), umývacie gély, kozmetiku, atď ..

Tiež, osobitná starostlivosť musí byť pomocou rovnobežne s tretinoínu prípravky, ktoré obsahujú síru, rezorcinol alebo kyselina salicylová.

podmienky predaja

Tretinoín vo forme tabliet sa uvoľňuje v lekárňach výlučne na lekársky predpis.

Tretinoín prípravky na vonkajšie použitie sú klasifikované ako OTC.

skladovacie podmienky

Tretinoín je treba skladovať v chladnom, suchom a dobre chránená pred slnečným žiarením mieste. Prípustná teplota - nie viac ako 25 ° C,

skladovateľnosť

Droga je použiteľný po dobu 3 rokov.

recenzia tretinoín

Povesť liek zaslúžený ako účinný nástroj pre problematickú pleť. Obsahuje rad pozitívnych recenzií Tretinoín krém ukazujú, že sa všetky odporúčania uvedené v návode na akné vyrážky a akné prakticky zmizne po dvoch týždňoch liečby.

cena tretinoín

Ruské a ukrajinské trhy tretinoín je uvádzaný na trh v podobe generických liekov, ktorými sú:

• kapsule Vesanoid (Vesanoid), Hoffmann-La Roche, Švajčiarsko;
• smotany a aktuálne riešenie Lokatsid (Locacid), Pierre Fabre Liečivo, Francúzsko;
• krém a gél Retina-A (Retina-A) Janssen-silage (Johnson&Johnson Corporation), India;
• krém Airolo (Airol), Pierre Fabre Italia S.p.A., Taliansko.

Vzhľadom na počet kladných hodnotení lieku, mnoho ľudí sa stretávajú s problémom akné, spýtal na otázku "kde kúpiť tretinoín? v Moskve." Väčšina odpovedí sa odporúča objednávať zo zámorských obchodov prostredníctvom dodávateľov, alebo vyhľadávať v mestských synonymom liekov uvedených vyššie.

Priemerná cena tretinoínu krému, rovnako ako liek vo forme kapsúl, v závislosti od výrobcu.

napríklad, Airolo vo forme krému alebo pleťovej vody bude stáť 2-2,5 tisíce ruských rubľov. Priemerná cena Vesanoid kapslí sa pohybuje od 10 do 14 tisíc ruských rubľoch v balení, v ktorých je 100 kusov. krém cena Lokatsid približne 1500 ruských rubľov za trubice s objemom '30