Olanzapín

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Návod na použitie olanzapínu (metóda a dávkovanie)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• analógy
• deti
• s alkoholom
• Tehotenstvo a dojčenie
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

Jedným z prostriedkov olanzapínu tablety môžu obsahovať 2,5 mg, 5 mg, 7,5 mg alebo 10 mg rovnakého mena účinnej látky v závislosti od výrobcu.

Ďalšie zložky: monohydrát laktózy, stearan vápenatý.

škrupiny: Opadry II (polyvinylalkohol, mastenec, oxid titaničitý, makrogol, hlinitý lak, oxid železitý žltý farbivo).

release Form

Žltá forma tablety sa mení v závislosti od výrobcu.

farmakologické účinky

Neuroleptický účinok.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

anxiolytikum, ktoré majú afinitu k serotonínu, muskarínovým, dopamín, histamín a adrenergným receptorom. demonštruje antagonizmus cholinergný a dopamínové receptory. To má výraznejšiu aktivitu a afinitu k 5-HT2 receptory serotonínu, než pre D2 dopamínový receptor.

Selektívne znižuje úzkosť dopaminergné neuróny, To má malý vplyv na striatálnymi neuróny spôsobom zodpovedným za motorické funkcie. Znižuje ochranný reflex. Významne znižuje negatívne symptómy a produktívne.

farmakokinetika

Stupeň absorpcie - vysoký, bez ohľadu na dobu nástupu použiť pischi- maximálna koncentrácia po podaní 5-7 hodiny.

Viaže sa na proteíny krvný 93%. To sa metabolizuje v pečeni v dôsledku konjugácie a oxidácie. hlava metabolit - 10-N-glukuronid, To neprechádza bariérou krv-mozog.

enzýmy CYP2D6 a CYP1A2 podieľajú na výrobe 2-hydroxymetyl a N-desmetyl deriváty olanzapínu. Hlavné aktivita liečivá spôsobené olanzapínu aktivitou z jeho derivátov, je vyjadrená v menšej miere. 57% podanej dávky sa vylúči prevažne obličkami vo forme metabolitov. Doba polčas v závislosti od pohlavia a veku sa pohybuje od 30 do 38 hodín.

indikácia

• Bipolárna afektívna typ u dospelých (ako monoterapia alebo v kombinácii s kyselina valproová alebo lítium drog): Akútne zmiešaných alebo manických epizód s / bez zmeny rýchlych fázy a s / bez psychotických príznakov.
• schizofrénie dospelí psychotické poruchy s negatívne alebo pozitívne symptómy, vrátane pozadia afektívne poruchy.
• depresie na pozadí bipolárna porucha (V kombinácii s fluoxetín).
• recidíva bipolárna porucha (V prípade, že účinnosti liečivá pri liečbe manickej fázy).

kontraindikácie

• precitlivenosť na liek;
• veku menej ako 18 rokov;
• perióda laktácie.

Odporúča sa zvýšenou opatrnosťou liek na zlyhanie pečene, uzavretie glaukóm, hyperplázia prostaty, epilepsie, myeloproliferatívne poruchy, myelosupresia, paralytický ileus prírode, hypereosinofilní syndróm, tehotenstvo.

nežiaduce účinky

Najčastejšie sa rozvíjať ospalosť, priberanie na váhe, prechodné hyperprolactinemia (Väčšinou bez klinických prejavov) asténia, závrat, akatízie, periférne opuch, zvýšiť chuť, ortostatická hypotenzia, suchosť sliznice úst, zápcha. Menej časté boli zistené prechodné zvýšenie hladiny ALT a ACT. V niekoľkých prípadoch boli zaznamenané zvýšené hladiny glukóza alebo triglyceridy v krvi, asymptomatická eozinofília.

• pacienti s psychóza, aplikácie s názvom agonist dopamín o Parkinsonova choroba, tam bol rastúci parkinsonizmus a halucinácie.
• U pacientov s bipolárna mánia (Drug olanzapín v kombinácii s lieky obsahujúce lítium alebo kyselina valproová) Evolved prírastok hmotnosti, sucho v ústach sliznice, zvýšená chuť do jedla, tremor, porucha reči.
• pacienti s psychóza odlišné genéza v pozadí demencie často odhalí poruchy chôdze, pneumónia a inkontinencia moču.
• porušenie podľa zažívacie ťažkosti: Je zvýšená chuť do jedla, zápal pankreasu, zápcha, zápal pečene, suchosť v ústach, žltačka.
• porušenie podľa obehový: bradykardia, ortostatická hypotenzia, venózneho tromboembolizmu.
• porušenie podľa metabolizmus: diabetik kóma, periférny edém, hypercholesterolémia, hyperglykémia, diabetická ketoacidóza, hypertriglyceridémia.
• porušenie podľa nervová aktivita: asténia, závraty, akatízie, ospalosť, kŕče.
• porušenie podľa svalov a kostí: rhabdomyolysis.
• porušenie podľa koža: Vyrážka.
• porušenie podľa hematopoézou: leukopénia, eozinofília, trombocytopénia.
• porušenie podľa urogenitálne oblasť: priapizmus.
• Porušenie podľa laboratórnych parametrov: hyperbilirubinémia, zvýšenie obsahu ALT a ACT, hyperprolaktinémia, hyperglykémia, zvýšenie obsahu alkalickej fosfatázy.
• Ostatné priestupky: alergické reakcie, fotosenzitivita, priberanie na váhe, abstinenčný syndróm.

Návod na použitie olanzapínu (metóda a dávkovanie)

olanzapínom inštrukcie pokyn, aby sa liek perorálne v dávke 5 až 20 mg za deň.

pri liečbe schizofrénie dospelých počiatočná dávka je 10 mg denne.

pri liečbe akútna mánia na pozadí bipolárna porucha u dospelých predpísaných, aby sa 15 mg účinnej látky v raz denne alebo 10 mg jedenkrát denne s kyselina valproová alebo lítium drog (Udržiavacia liečba v rovnakej dávke).

na depresie na pozadí bipolárna porucha dospelí brať lieky raz denne spolu fluoxetín 20 mg (dávky povolené zmeny zdrojov, ak je to nutné).

Starší pacienti, pacienti s rizikovými faktormi (vrátane závažnej chronické zlyhanie obličiek alebo pečene), ako kombinácia rizikových faktorov (senilnej vek, ženské pohlavie, fajčenie), alebo v ktorých sa výmena olanzapínu v tele môže byť spomalený, je vhodné znížiť počiatočnú dávku 5 mg denne.

predávkovať

Príznaky predávkovania: vzrušenie, tachykardia, agresivita, extrapyramídové poruchy, artikulácia poruchy, delírium, porucha vedomia, neuroleptický malígny syndróm, kŕče, ašpirácie, respiračná depresia, arytmie, zvýšenie alebo zníženie tlaku, srdcovej zástavy alebo dýchanie.

Liečba predávkovania: výplach žalúdka počas prvých niekoľkých hodín, vymenovanie enterosorbentov, symptomatická liečba, sledovanie funkcie dýchania.

Je zakázané používať sympatomimetiká, Je to stimulant beta-adrenoceptora, pretože by to mohlo zhoršiť pokles krvného tlaku.

V prípade akútneho predávkovania minimálna dávka letálna vyvolalo bola rovná 450 mg a maximálna dávka prijatá a v ktorom pacient prežil bola 1500 mg.

interakcie

stimulanty alebo blokátory CYP 1A2 izoenzým menia metabolizmus lieku.

absorpčné uhlíkové zhoršuje biologickú dostupnosť 50-60%.

Príjem etanolu spoločne s olanzapínom môže zvýšiť účinok týchto subjektov.

fluoxetín zvýši maximálna olanzapínu v krvi o 16% a znižuje klírens a 16%, avšak táto skutočnosť nemá vplyv na klinickej praxi.

fluvoxamín zvyšuje maximálnu olanzapínu v krvi na hodnoty, pri ktorej chcete vypustiť v poslednej dávke.

Droga výrazne inhibuje výrobný proces kyseliny valproovej glukuronid. Na druhej strane, kyselina valproová malý vplyv na výmenu olanzapínu. Významná interakcia medzi týmito látkami, je nepravdepodobné.

podmienky predaja

Výhradne na lekársky predpis.

skladovacie podmienky

Skladujte pri teplote do 25 ° C v tme. Udržujte mimo dosahu detí.

skladovateľnosť

2 roky.

Upozornenie

Olanzapín nie je vylúčené vzhľad neuroleptický malígny syndróm, Klinické príznaky, ktoré zahŕňajú tuhosť svaly, horúčka, poruchy duševného stavu, nestabilitu arteriálny tlak, tachykardia, zvýšené potenie, srdcová arytmia, ako aj k zvýšeniu sérových hladín kreatínfosfokinázy, myoglobinúrie a akútne zlyhanie obličiek. Tieto príznaky alebo izolovaný silný vzostup teploty vyžadujú zrieknutie prijatého neuroleptický, vrátane olanzapínu.

S mimoriadnou opatrnosťou je potrebné používať s rastúcou úrovňou lieku ALT a AST u pacientov so zlyhaním pečene, alebo u pacientov užívajúcich hepatotoxické lieky. Ak je to potrebné, môže byť potrebné nižšie dávky.

Tiež je potrebná opatrnosť u pacientov medicíne:

• s záchvaty v minulosti;
• vystavený faktorom, ktoré znižujú prah záchvatov pohotovosti k;
• u pacientov s menším počtom leukocyty alebo neutrofily;
• s inhibíciou kostnej drene s sprievodnými ochoreniami, rádioterapia alebo chemoterapia v minulosti;
• s príznakmi krvotvorby funkcie útlaku pod vplyvom drog v minulosti;
• s myeloproliferatívne ochorenie alebo hypereozinofilný;
• prejavy hyperplázia prostaty;
• s obštrukcie, paralytický črevo príroda;
• s uzavretie glaukóm.

Pri dlhodobom liečení neuroleptiká existuje riziko tardívna dyskinéza. V týchto prípadoch sa odporúča znížiť dávkovanie alebo odňatia olanzapínu. dôkaz tardívna dyskinéza môžu rásť a vyjsť aj po ukončení liečby.

Ak vezmeme do úvahy povahu lieku na nervový systém, je treba dbať, aby ho používať v kombinácii s inými Centrálne pôsobiaci liek a alkohol.

Počas liečby je potrebné starostlivo zaoberať kontrolou motorových vozidiel.

analógy