Raneksa

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Raneksa, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

1 tableta ranolazín 500 alebo 1000 mg a pomocných látok.

release Form

Predĺžený účinok tablety potiahnuté filmom 500 mg a 1000 mg.

farmakologické účinky

Antianginózna.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Efektívne Antianginózna a ischemická činidlá, významne znižuje počet záchvatov angína. Mechanizmus účinku je jedinečný, čo odlišuje tento liek z iných antianginóznymi drog. V súvislosti ischémia Poznámky k preťaženiu srdcové svalové bunky s iónmi vápnika, ktoré narušia myokardiálnej relaxáciu počas diastoly a znižuje plnenie vencovitých tepien, čo spôsobuje anginy pectoris. Ranolazín inhibuje prúd iónov neskoro sodného do kardiomyocytov, a zníženie intracelulárne sodného má za následok zníženie intracelulárneho vápnika. Zníženie prebytku vápnika v bunkách vedie k uvoľneniu myokardu, zníženie diastolického komory napätia, zlepšenie koronárneho prietoku všeobecne a v zóne ischémie, najmä. Preto je prelomenie bludný kruh ischémie.

V nedochádza liečba rozvoja tolerancie, a po náhlej vysadení záchvaty frekvencia sa zvyšuje. Výrazne zlepšila znášanlivosť zaťaženie pacientov. Existuje jasná závislosť "dávka-účinok": čím vyššia je dávka, tým vyššia je Antianginózna účinok. Interval EKG QTc pozorovalo predĺženie, znížením výšky T vlny, zníženie výskytu arytmií. Keď všetky tieto účinky došlo k miernemu zníženiu srdcovej frekvencie a znižuje systolický krvný tlak.

farmakokinetika

Keď sú podávané v krvi Cmax stanovená po 2 -. Koncentráciu 6 hodín rovnovážnu dosiahnuté drog 3 dni, 2 krát denne. Biologická dostupnosť 35-50%. Približne 63% účinnej látky sa viaže na krvné proteíny. To sa metabolizuje v pečeni za účasti izoenzýmy CYP3A4 a CYP2D6. Vylučuje obličkami a črevami. Dobu asi 7 hodín. V CHF, výrazný nárast v koncentrácii 1,3 krát. Staršie osoby môžu zvýšiť túto drogu. Obličková nedostatočnosť AUC ranolazín v 1.7-2 krát vyššia ako u zdravých kontrol.

indikácia

liečba stabilný angína.

kontraindikácie

• zlyhanie obličiek mierne a závažné;
• aplikácie s itrakonazol, posakonazol, ketokonazol, klaritromycín, nefazodón, telitromycín, To je silný inhibítor enzým CYP3A4;
• aplikácie s antiarytmiká Trieda I A a III;
• veku 18 rokov;
• dojčenia;
• tehotenstva;
• hereditárna intolerancia laktózy;
• Precitlivenosť.

Opatrenie Raneksa prípravok sa aplikuje u osôb nad 75 rokov veku, hmotnosťou nižšou ako 60 kg, s predĺžením QT, III-IV CHF funkčné triedy, zatiaľ čo používanie diltiazem, erytromycín, flukonazol, rifampicín, fenobarbitalu, fenytoín, karbamazepín a lieky Hypericum perforatum, zlyhanie CYP2D6 izoenzým.

nežiaduce účinky

Často sú nežiaduce účinky:

• závrat, bolesť hlavy;
• zápcha, nevoľnosť, vracanie;
• asténia.

Riedky a len zriedka sa objavili nežiaduce reakcie:

• strata chuti do jedla, alebo jej neprítomnosť, dehydratácia;
• bolesť brucha, nadúvanie, sucho v ústach, bolesti žalúdka, erozívnej duodenitída;
• nespavosť, úzkosť, halucinácie;
• letargia, ospalosť, mdloby, tremor;
• amnézia, porucha koordinácie a chôdza, strata vedomia, zmeny čuchu;
• rozmazané videnie, rôzne poruchy videnia;
• závrat, tinnitus, strata sluchu;
• výrazné zníženie krvného tlaku, studené končatiny;
• dýchavičnosť, kašeľ;
• svrbenie, vyrážka, žihľavka, alergická dermatitída;
• bolesti v končatinách, svalová slabosť a kŕče, opuchy kĺbov;
• dyzúria, retencia moču, hematúria;
• periférne opuchy;
• Zvýšená aktivita "pečene" koncentrácia transtaminaz kreatinínu a močoviny.

Raneksa, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Raneksa tableta užívaná perorálne, bez ohľadu na príjme potravy. Tablety sa nesmú žuť, odfrézovať alebo rozdrviť. Raneksa počiatočná dávka 500 mg 2-krát denne. Ak je to nutné, po 2 týždňoch sa dávka zvýši až na 1000 mg dvakrát denne, že dávka je MS.

Pri závrat alebo nevoľnosť dávka znovu znížená na 500 mg. Užívanie tejto drogy je zastavený v prípade, že nežiaduce účinky zmiznú.

pacienti s CHF III-IV FC oblička a pečeňová nedostatočnosť, osoby vo veku 75 a hmotnosťou nižšou ako 50 kg za výber opatrný dávka.

predávkovať

Predávkovanie sa prejavuje závratmi, nevoľnosťou, dvojité videnie, zmätenosť, mdloby. Symptómy sa zhoršujú so zvyšujúcou sa dávkou. Held výplach žalúdka, aplikácia sorbenty, symptomatická liečba.

interakcie

použitie inhibítorov CYP3A4 výrazne zvyšuje koncentráciu ranolazín, ktoré so sebou nesie amplifikácie nežiaduce účinky závislé na dávke, a tak súčasne s určením silnými inhibítormi izoenzýmu, o ktoré je uvedené vyššie, je kontraindikované. Musíme mať na pamäti, že grapefruitový džús - silný inhibítor CYP3A4 izoenzýmu.

Inhibítory izoenzýmu priemernej sily (diltiazem, erytromycín, flukonazol) Spôsobujú zvýšenie hodnoty lieku CSS 1,5-2,5 krát, takže je potrebné znížiť dávku Raneksa. Tlmivky aktivity izoenzýmu, naopak viesť k zníženiu účinnosti.

Dávka sa znižuje pri použití cyklosporín a verapamil, ktoré zvýšenie svojej koncentrácie v krvi.

Pretože ranolazín slabý inhibítor izoenzýmom CYP2D6, jeho príjem zlepšuje koncentráciu a zvyšuje účinok metoprolol, propafenón, flekainid, tricyklické antidepresíva a neuroleptiká.

Pri aplikácii na digoxín zvyšuje koncentráciu 1,5 krát.

Príjem ranolazín zvýšenie koncentrácie, pri vysokých dávkach simvastatín. Prípady rabdomyolýzy pri používaní týchto prípravkov. pre lovastatín Tiež je potrebné obmedziť dávku.
Ranolazín spôsobuje zvýšenie koncentrácie v krvi tacrolimus, sirolimus, cyklosporín, everolimus.

Lieky predĺženie QT interval, a sú používané v spojení s ranolazín (terfenadín, mizolastín, astemizol, chinidín, prokaínamid, disopyramid, imipramín, amitriptylínu, doxepin), Pretože riziko ventrikulárna arytmia.

podmienky predaja

Predpis.

skladovacie podmienky

Skladovacia teplota až 25 ° C

skladovateľnosť

4 roky.

analógy Raneksy