Cyklofosfamid

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Cyklofosfamid, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• novorodenci
• s alkoholom
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

N, N-bis (2-chlóretyl) tetrahydro-2H-1,3,2-oxazaphosphorin-2-amin-2-oxid

chemické vlastnosti

Cyklofosfamid patrí do skupiny cytotoxických protinádorových liečiv majúcich alkylačného typu pôsobenia. Látka - derivát oksafosforinov, diamidofosfata a bis-beta-chlóretyl amin.

Jeho protinádorovú aktivitu látka začína vykazovať v bunkách malígneho nádoru, kde pod vplyvom enzýmy, fosfatázy sa podrobí biologickej premeny.

Molekulová hmotnosť = 261.09 zlúčeniny gramov na mol. Prostriedky vyrobené vo forme tabletiek, roztoku na intramuskulárne alebo intravenózne podanie. Sama o sebe syntetizované látka - biely kryštalický prášok, rozpustný vo vode, mierne rozpustné v alkohol, etylénglykol, dioxán, benzén, chlorid uhličitý, Je prakticky nerozpustný vo acetón a éter.

farmakologické účinky

Protinádorová alkylačné, cytostatikum, imunosupresívnej.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Po vstupe do tela, sa materiál podrobí biotransformácie reakcie v pečeňových tkanivách, čím sa aktívne metabolity vytvorené. metabolity alkylačné akcie na nádoru. útočia nukleofilní centier v proteínoch, zlomiť spôsoby syntézy DNA, Blokovať zosieťovania molekuly a mitosis nádorové bunky. útlak imunita To sa prejavuje v inhibíciu proliferácie B-lymfocyty, ktorí sa aktívne zúčastňujú imunitnej odpovede.

Existujú dôkazy, že dlhodobé užívanie (niekoľko rokov), účinná látka môže spôsobiť vývoj sekundárnych malignít, ako sú napríklad: rakovina močového mechúra, obličkovej panvičky, lymfoproliferatívne ochorenia, myeloproliferatívnou nádor.

K dispozícii sú tiež hlási, že cyklofosfamid látka inhibuje funkciu pohlavných žliaz, v závislosti od dávky, iné lieky, trvanie liečby, a niekedy neplodnosť je nevratná. Pri vymenovaní drogu predpubertálnu dievčatá neskôr sexuálny vývoj bol normálny, sekundárne pohlavné znaky a vyvinuté normálne. zriedka vaječníkov fibróza, až do úplného vymiznutia gamét. Avšak boli pozorované chlapci testikulárne atrofia, oligospermia, hormonálne hladiny zvýšiť gonadotropín a azoospermia. Použitie liekov pred počatím dieťaťa môže viesť k fetálnej malformácie, absencia prstov na rukách alebo nohách, prietrže, ochorenia srdca, zníženie telesnej hmotnosti novorodencov. Cyklofosfamid - karcinogénna látka. Látka má teratogénne vlastnosti.

Po perorálnom podaní je liečivo dobre absorbované v tele. Jeho biologická dostupnosť tak vysoké ako 75%. Stupeň plazmatické bielkoviny vvyazyvaniya malé (do 15%), ale niektoré aktívne metabolity tohto parametra možno dosiahnuť hodnotu 60%. Látka metabolizuje v pečeni. znamená, prekonáva placentárnu bariéru, vylučuje do materského mlieka. Polčas rozpadu je 3 až 12 hodín.

Po intravenóznom podaní pozorovala maximálna koncentrácia aktívneho metabolitu v krvnej plazme po 2-3 hodinách. Vylučuje z tela liečiva v moči (bez zmeny vzhľadu, akroleín, kyselina chlóroctová).

indikácia

Tento liek je predpísaný:

• pre chemoterapia na rakovina vaječníkov, prsia, pľúca;
• na lymfóm, lymfosarkoma, chlamýdie;
• pacienti s myelómu, osteogénny sarkóm;
• na roztrúsená skleróza, nefrotický syndróm, glomerulonefritis, huba avium;
• ako preventívne opatrenie, aby sa zabránilo odmietnutie štepu;
• s chronickou leukémie alebo akútna lymfoblastická leukémia;
• pre chemoterapia na Seminoe semenníka, nádor Williams, Ewingov sarkóm;
• pre liečbu rôznych autoimunitné ochorenia (systémový lupus erythematosus, systémová vaskulitída, reumatoidná artritída).

kontraindikácie

To je kontraindikovaný:

• osoby s alergie Na cyklofosfamid;
• s závažných ochorení obličiek;
• chorý hypoplázia kostnej drene;
• na leukopénia alebo trombocytopénia;
• tehotné ženy;
• v extrémnych anémia alebo kachexia;
• V konečných štádiách onkologické ochorenia;
• počas laktácie.

Vďaka starostlivej príprave sa používa:

• na ovčie kiahne, herpes zoster a iné systémové ochorenie;
• pacienti dna, urolitiáza alebo iné ochorenie charakterizované poruchami v obličkách;
• na zápal močového mechúra, hyperurikémia, adrenalektomii;
• seniorov a deti;
• pacientov s ochorením pečene alebo srdcového zlyhania;
• pri ochorení kostnej drene;
• ak ste predtým vykonávali žiarenie alebo cytotoxické terapie.

nežiaduce účinky

V priebehu liečby, tento nástroj môže vyskytnúť nasledujúce nežiaduce reakcie:

• stomatitída, zvracanie, hnačka, bolesť v epigastriu, krvácanie GI, zápal pečene, kolitída, žltačka;
• nevoľnosť, závraty, bolesti hlavy, intersticiálna pnevmonekroz;
• pneumonitída, alopécia (Reverzibilné po ukončení kurzu), dýchavičnosť, krvácanie, kožné vyrážky, hyperpigmentácia na dlaniach a prstoch;
• búšenie srdca, pericarditis, srdcové zlyhanie, hemoragický zápal osrdcovníka;
• zmätok, rozmazané videnie, asténia, anémia;
• uretritída, hematúria, Fibróza močového mechúra, zápal močového mechúra, časté a bolestivé močenie;
• leukopénia, trombocytopénia, sčervenanie a návaly horúčavy, agranulocytóza;
• zápal obličiek, renálna tubulárna nekróza, Nedostatok pravidelnej menštruácie, azoospermia;
• žihľavka, anafylaktický a anafylaktickej reakcie, opuch a bolesť v mieste aplikácie;
• horúčka, zimnica, sekundárne infekcie, myxedema, hyperglykémia, Zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.

Cyklofosfamid, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

V závislosti od ochorenia a jeho aktuálne použitie odlišným dávka a liečebný režim. Aj na dennej dávke je vplyv stavu hematopoetického systému pacienta a typ nádoru.

V závislosti na použitej dávkovej forme liekov podávaného perorálne, intravenózne, intramuskulárne, podanie do pleurálnej dutiny alebo intraperitoneálnou.

Štandardná dávka je kurz 7 až 14 gramov. Ďalej, v závislosti na korekcii produkujú dávkovanie pacienta. Ak je udržiavacia terapia používa od 0,2 do 0,4 g denne, rozdelených do 2 dávok po dobu 7 dní.

pre rozvoj imunosupresívnej účinok vymenovať 1-1,5 mg na kg telesnej hmotnosti za deň. Maximálna denná dávka látok s dobrou znášanlivosti pacienta 3-4 mg na kg telesnej hmotnosti.

predávkovať

Predávkovanie symptómy: zvracanie, nevoľnosť, horúčka, hemoragický zápal močového mechúra, kardiomyopatia.

V prípade predávkovania má byť pacient hospitalizovaný, monitorovať vitálne funkcie, iba podpornú a symptomatickú liečbu. Zobrazujem: transfúzia krvi, antiemetík, stimulanty, krv, antibiotiká, intramuskulárna injekcia pyridoxín (0,05 g).

interakcie

tlmivky mikrozomálne pečeňových enzýmov zvýšenie koncentrácie aktívnych metabolitov v krvi a zvýšenie účinku lieku na tele.

Nie je vhodné kombinovať látku s inými liekmi depresívne imunitný systém, čím sa výrazne zvyšuje pravdepodobnosť vzniku sekundárne nádory a infekcie.

kyselina acetylsalicylová a alkohol zvyšujú riziko krvácania do zažívacieho traktu.

Súčasné užívanie liekov s nepriama antikoagulanciá môže viesť k zmene antikoagulačný aktivita. To zvyšuje účinok cyklofosfamidu hypoglykemická liečivá.

V kombinácii s prostriedkami alopurinol stúpa myelotoxicita liek.

cytarabín, doxorubicín a daunorubicín Počas liečby zvyšuje záťaž na srdce.

Kombinácia činidiel s lovastinom To môže viesť k rozvoju akútneho zlyhania obličiek alebo nekróza kostrového svalstva.

podmienky predaja

Predpis.

skladovateľnosť

Od 2 do 3 rokov, v závislosti na dávkovej forme.

Pripravený roztok môže byť skladovaný pri teplote miestnosti po dobu približne jedného dňa v chladničke - 6 dní. Ak rr pripravené pre podávanie bakteriostatická voda, musí byť použitý počas 6 hodín.

Upozornenie

V priebehu terapie je znázornené tekutín a krvnú transfúziu raz každých 7 dní. Odporúča sa tiež, aby sa súbežne UROMITEKSAN.

Liečba látky musia byť vykonaná výhradne pod dohľadom lekára, ktorý má skúsenosti s touto drogou.

Musí byť prísne dodržiavané dávkovacieho režimu, je možné posunúť dobu užívania lieku, zdvojnásobením dávky, pokiaľ nebol splnený predchádzajúcej tabliet.

Pred a počas liečby by mali byť sledované krvný obraz, pečeňových enzýmov, funkcie obličiek. Riziko vzniku závažnej leukopénia s najväčšou pravdepodobnosťou za týždeň alebo 12 dní po začatí liečby.

kardiotoxicita To sa prejavuje prostredníctvom 4-6 dňoch liečby. Ak je hladina leukocyty klesla pod 2,5h10 ^ 9 na liter, a doštičiek - menej ako 100x10 ^ 9 na liter, potom by mala byť liečba zastavená, kým indikátory sa neobnoví.

Ak sa po užití lieku pozorované horúčka, kašeľ, zimnica, bolesť v boku alebo spodná časť chrbta, močové problémy, krvácanie, černenie stoličky, moč alebo výkaly objaviť krvné zrazeniny, mali by ste požiadať o pomoc od lekára.

Počas liečby sa odporúča starostlivo manikúra, vyhnúť sa pádom, vyčistiť si zuby a dentálnu niť, vyhnúť zmluvy s chorými ľuďmi (použite masku), aby odložiť očkovanie.

Liek môže spôsobiť falošný pozitívnu reakciu pri trichofytóza, kandidóza, tuberkulínový kožný test, parotitis.

novorodenci

V nemožno použiť ako rozpúšťadlo na injekčný roztok pre novorodencov benzylalkohol. sa môže vyvinúť metabolická acidóza, zlyhanie obličiek, znížiť HELL, mozgové krvácanie, útlaku funkcie CNS.

s alkoholom

Aby sa znížilo riziko krvácania, sa neodporúča konzumovať alkohol počas liečby.

Formulácia, ktoré obsahujú (Cyklofosfamid analógy)