Paclitaxel

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Pokyny pre Paclitaxel (metóda a dávkovanie)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• analógy
• Tehotenstvo a dojčenie
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

1 ml koncentrátu obsahuje 6 mg paclitaxel. Ďalšie zložky: etanol, čistená makrogolglitserol glycerol, dusíka.

release Form

Paclitaxel je k dispozícii vo forme priesvitného žltého farebného koncentrátu na infúzny roztok podávaný. fľaštička Objemy sklo: 5, 16,7, 25, 35, 41, 50 ml. Každá fľaštička je balená v hromadu kartónu s dodanými inštrukciami výrobcu.

farmakologické účinky

protinádorové liečivo. Účinná látka je rastlinného pôvodu, semisyntetické metódy Paclitaxel získané z rastliny Taxus baccata. Aktívna zložka spomaľuje proces mitosis. Mechanizmus účinku je založený na špecifické väzbe beta-tubulínu v mikrotubulov, ktorý porušuje základné depolymerizácii proteínu, čo vedie k depresii dynamiky fungujúcej reorganizácie mikrotubulárnu siete, ktoré hrajú kľúčovú úlohu v medzifázu a mitózy. Paclitaxel podporuje tvorbu abnormálne vyvinutých zväzky mikrotubulov v priebehu bunkového cyklu kompletný.

Droga má schopnosť závislú od dávky inhibovať krvotvorby v kostnej dreni. Experimentálne bolo preukázané, že liek má embryotoxický a mutagénny účinok, ale tiež inhibuje reprodukčné funkcie tela.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Plazmatické proteíny účinná látka viaže na 89-98%. Biologická transformácia sa robí v pečeňovým systéme. Aktívne aj neaktívne metabolity zobrazené ako žlč, a cez renálny systém.

indikácia

• rakovina vaječníkov (Pervolineynaya terapia pacientov s rakoviny alebo spoločným forme so zostatkovou veľkosti nádoru o viac ako 10 mm) po operácii laparotomie vykonaná spoločne s cisplatina. Možné druhej línie terapia pacientov s diagnózou metastatickým ochorením po klasickej liečebného režimu, čo sa nedá výrazne pozitívne výsledky;
• rakoviny prsnej (Spolu s lézií lymfatického systému po klasických kombinovaných režimov - adjuvantná terapia). Liečivo môže byť aplikovaný v k recidíve v priebehu šiestich mesiacov po adjuvantnej terapie. Liečivo zahrnuté do režimu liečby druhého riadku - s metastatických lézií;
• Kaposiho sarkóm u pacientov trpiacich AIDS. Liek je podávaný s lipozomálne zlyhaní liečby antracyklínmi;
• forma nemalobunkový rakovina pľúc. Podávaný s cisplatinou u pacientov, ktorí nie sú plánované rádioterapia a chirurgická liečba.

kontraindikácie

• neutrofilov menej ako 1500 / ml u jedincov s diagnostikovanou pevným onkoobrazovaniyami;
• neutrofilov pod 1000 / ml u pacientov trpiacich AIDS s Kaposiho sarkómom diagnostikovaná;
• dojčenie;
• jednotlivec giperchuvstvitelnost-
• tehotenstvo.

Stavy a ochorenia, pri ktorých má byť liek podávať opatrne:

• arytmie-
• infarkt myokardu-
• pečeň patológie;
• trombocytopénia;
• infekčné ochorenia v akútnej fáze (herpes infekcia, ovčie kiahne, pásový opar);
• ťažké pre CHD;
• diagnostikovaná trombocytopénia (počet doštičiek menej ako 100.000 až 1 l).

Spoľahlivé informácie o bezpečnosti lieku v pediatrickej praxi.

Nežiaduce účinky paklitaxelu

Závažnosť nežiaducich účinkov je závislá od dávky.

Vedľajšie účinky hematopoetického systému:

• anemiya-
• neutropénia;
• zníženie počtu krvných doštičiek.

potlačenie aktivity granulocytov klíčkov To je hlavný toxický účinok, a to umožňuje zvýšiť dávku lieku. 8-11dnů protinádorová terapia uvedené maximálny pokles počtu neutrofilov. Index je normalizované na 22 dní.

alergické reakcie:

• bronchospazmus;
• angioedém;
• svrbenie kože, vyrážka;
• padajúce krvný tlak;
• zovšeobecnená forma žihľavka, preplachovanie prietok krvi.

Vo výnimočných prípadoch, sú bolesť na hrudníku, bolesť chrbta, triaška.

Kardiovaskulárny systém:

• atrioventrikulárnej blokada-
• tachykardia (Rapid pulz);
• bradykardia (Urezhonny pulz);
• tromboflebitída a trombóza;
• rast alebo pokles krvného tlaku.

Dýchacích ciest:

• radiačná pneumonitída po rádioterapii;
• pľúcna embólia;
• intersticiálna pneumónia;
• fibróza pľúcneho tkaniva.

Nervový systém:

• záchvaty grand mal typu;
• paresthesia;
• autonómna neuropatia (ortostatická hypotenzia a paralytického ilea znak);
• encefalopatia;
• ataxia;
• vizuálneho vnímania.

Poruchy pohybového systému:

• bolesť svalov;
• kĺbov.

Tráviaci trakt:

• mukozitída;
• nevoľnosť;
• hnačkové syndróm;
• zápcha;
• vracanie;
• anorexia;
• ischemická kolitída;
• perforácia čriev;
• akútna črevná obštrukcia;
• trombóza nadradené mezenterické tepny.

pečeň:

• zvýšiť bilirubín a alkalickej fosfatázy v krvi;
• zvýšenej ALT, AST;
• pečeňová encefalopatia;
• gepatonekroz.

Lokálne prejavy:

• erytém;
• opuch;
• pigmentácie kože;
• stvrdnutie kože;
• bolesť;
• nekrotizirovanie podkožného tkaniva;
• zápal po extravazácii.

Iné reakcie:

• alopécia;
• malátnosť;
• slabosť;
• zmenu vo farbe nechtového lôžka.

Pokyny pre Paclitaxel (metóda a dávkovanie)

intravenózna injekcia dexametazón v množstve 20 mg, ako infúzie protinádorové činidlo zabraňuje negatívny alergické reakcie.
Paclitaxel je určený na intravenózne podávanie (3 alebo 24 hodín) na preklad v 3 týždňových intervaloch. Lieky môžu byť priradené k monoterapiu, ale stále účinnejšie menovať ďalšie cisplatina (Pre rakoviny vaječníkov a nemalobunkového karcinómu pľúc formy rakoviny), alebo doxorubicín (V patológii prsníka).

Ak je KS liečivo podáva každé 2 týždne po dobu 3 hodín 100 mg / m2. Liečba sa vykonáva tak dlho, kým hladina neutrofilov nebudú 1500 / l, a zložka doštičiek dosiahne čísla 100,000 / mikroliter. Pri závažnom registrácii neutropénie bezprostredne po infúzii sa odporúča ďalšiu dávku zníženú o 20%. Zavedenie liek proti rakovine sa vykonáva pomocou systému vybaveného vstavaným membránový filter.

predávkovať

Registrácia periférna neuropatia, aplázia tkaniva kostnej drene, mukozitída. špecifický protijed To nebol vyvinutý. Held posindromnaya terapie.

interakcie

Laboratórne štúdie ukázali, že postupné podávanie paklitaxelu a cisplatiny zvyšuje závažnosť myelotoxickou vplyvu. Celkový klírens paklitaxelu je znížená o 20%.

Úvod Cimetidín nemal žiadny vplyv na priemerných celkových číslach odbavenie. Potlačenie Paclitaxel metabolizmus pozorovaná u pacientov, ktorí užívali súčasne ketokonazol.

podmienky predaja

Paclitaxel sa predáva v lekárňach. Prezentácia lekárskeho predpisu formulára je povinné.

skladovacie podmienky

Lieky patrí do zoznamu výrobca B. Odporúčané rozmedzie teplôt: 15-25 stupňov. Obmedzte nekontrolované prijímanie malých detí do fľaštičky s roztokom.

skladovateľnosť

2 roky.

Upozornenie

Liečba môže byť podávaná, a vykonávať iba pod dohľadom onkológa, ktorý má skúsenosti s liečbou pacientov s rakovinou chemoterapeutických protirakovinových liečiv.

prenarcosis kortikoidy a antihistaminiká fondy pomáhajú predchádzať závažnej reakcie neznášanlivosti podávané látky. S rozvojom vedľajších účinkov, ktoré nie sú popísané v príslušnej sekcii, infúzie bola zastavená a liečivo vykonáva posindromnuyu terapiu. Opakované infúzie je prísne kontraindikované. Skladovanie, príprava a podanie roztoku sa musí vykonávať za použitia zariadení, ktoré neobsahuje dielov PVC. Povinné kontroly krvi, hladina krvný tlak, pulz, frekvenciu dýchania a EKG parametroch. Pri registrácii Atrioventrikulárny poruchy vedenia vyžaduje hodiny cardiomonitoring. Paklitaxel v kombinačnej terapii s cisplatinou, najprv predstavený paclitaxel. Spôsoby použitia nevyhnutné, antikoncepcie.

Aktívna zložka má cytotoxický účinok, ktoré si vyžadujú osobitnú opatrnosť: používanie ochranných rukavíc, dôkladné umývanie pokožky a slizníc v kontakte s roztokom.

analógy