Koplaviks

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Koplaviks, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

Koplaviks 100 mg Tablety obsahujú 75 mg 100 mg kyseliny acetylsalicylovej a 97,8 mg clopidogrel hydrogénsíranu (forma II), čo je ekvivalent 75 mg klopidogrelu.

Zoznam pomocných prípojok

• Zložky jadra sú: 68.9 mg manitolu, 34 mg makrogol 6000, 144,7 mg MCC, nízko substituovaná giproloza 19,6 mg, 3,3 mg hydrogenovaný ricínový olej, kyselina stearová, 1,16 mg, 0,63 mg koloidného oxidu kremičitého, 11,1 mg kukuričného škrobu.
• Zloženie Opadry ružová obsahuje filmový povlak: monohydrát laktózy, hypromelóza, oxid titaničitý (E171), triacetín, a 20 mg farbivo Červený oxid železitý (E172) a stopové množstvo karnaubského vosku.

release Form

Tablety sú potiahnuté filmom s membránou, oválneho tvaru, bikonvexné svetlo ružovej farby a rytie "C75" a "A100" zo všetkých strán. k dispozícii v blistrovom tabuľke 10. Ďalej obaly № 7, 14, 28, v ktorom sú tablety zabalené v obale ok 7 ks №100 Koplaviks.

farmakologické účinky

Pre liečivo sa vyznačuje antiagregatsionnoe akcie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Biochemické a fyziologické účinky akčného kopidogrela

clopidogrel tzv prekurzor, ako je aktívny jeden z metabolitov, ktorá sa prevedie pomocou izoenzýmov cytochrómu P450 a má inhibičný vlastnosti voči zhlukovaniu krvných doštičiek. Mechanizmus pôsobenia je založené na selektívnej inhibíciu ADP a ireverzibilné väzba na doštičkový ADP receptory a následnú aktiváciu komplexu GPIIb / IIIa pod vplyvom ADP, ktoré tiež inhibuje ADP-indukovanej agregácie trombocytov. Vzhľadom k nevratnej pripojenie normálnu funkciu doštičiek sa znižuje rýchlosťou, ktorá zodpovedá individuálne rýchlosť aktualizácie krvných doštičiek.

denný príjem clopidogrel 75 mg dáva 1. deň, významná inhibícia ADP-indukovanej agregácie krvných doštičiek (trombocytov), ​​čím sa zvyšuje počas 3-7 dní. Dosiahnutie rovnovážnej stabilne inhibuje agregáciu krvných doštičiek o 40-60%. Terapeutický efekt zmizne po 5 dňoch po vysadení lieku.

Údaje o účinkoch na ľudské telo kyseliny acetylsalicylovej (ASA)

účinok kyselina acetylsalicylová líši od účinkov clopidogrel a doplnkové (ale nie meniť) mechanizmus jeho účinku na funkciu doštičiek potlačenie nezvratným tsiklookigenazy-1, a ako dôsledok - zníženie sekrécie thromboxan A2 - To je známe ako induktor vazokonstrikcia a agregácie krvných doštičiek. Je dokázané, že clopidogrel schopný zvýšiť vplyv kyselina acetylsalicylová na agregáciu krvných doštičiek indukovanú kolagénom.

Kombinácia klopidogrelu s ASA

• To bráni rozvoju aterotrombóza, počítajúc do toho V tomto usporiadaní sedadiel aterosklerotických lézií sú mozgové, koronárnych alebo periférnych tepien;
• zníženie rizika infarkt myokardu, mŕtvice (Hlavne u pacientov s fibrilácia predsiení, s rizikovými faktormi pre vznik kardiovaskulárnych komplikácií);
• zníženie celkového počtu dní strávených v nemocnici kvôli kardiovaskulárnym ochorením.

Farmakokinetické charakteristiky

• Sacie proces 75 mg clopidogrel To nastane dostatočne rýchlo v črevách - v záujme dosiahnutia maximálnej koncentrácie v množstve 2,2-2,5 ng / ml vyžaduje len 45 minút. Absorbancia je približne 50%. Kým pre dosiahnutie maximálnej koncentrácie ASA To musí byť aspoň 1 hodinu, pretože sa hodí k hydrolýze a otočí sa kyselina salicylová a 1,5-3 hodín Koplaviksa krvi aj v stopových koncentráciách nemožno detekovať.
• metabolizmus clopidogrel a intenzívna v pečeni na medzistanici metabolitu - 2-oxo-klopidogrelu, a konverzia pokračuje metabolických dráh 2 - 85% s použitím esterázami za vzniku inaktívneho derivátu karboxylovej kyseliny, ostatné - s pomocou niektorých izoenzýmov hemoproteínov ( TsitohromP450) Daj aktívny tiolový derivát klopidogrelu. kyselina salicylová s výhodou podrobená konjugácii v pečeni kyselina salitsilurovoy, fenolové a acyl-glukuronidový a ďalšie sekundárne metabolity.
• chov clopidogrel trvá 120 hodín, - asi 50% z obličky a črevá 46%. eliminačný polčas ASA Koplaviks v prípravku je asi 2 hodiny.

indikácia

Prevencia aterotrombotických príhod u pacientov s akútnymi koronárnymi syndrómami (ACS)

• v prípade nedodržania EKG elevácie ST, inštalované nestabilné angína, odložené infarkt myokardu (Zubné Q chýba), stent bol namontovaný na prepichnutie koronárnym zákroku;
• V prípade, že EKG elevácia ST (pre akútne infarkt myokardu) A je to možné farmakoterapie a vykonávanie trombolýza.

Prevencia aterotrombotických a tromboembolických príhod (po mŕtvica, fibrilácia predsiení, fibrilácia predsiení)

• podávať pacientom aj pri prítomnosti jedného rizikového faktora cievnych komplikácií;
• nízka pravdepodobnosť krvácania a nemožnosť použitia antikoagulanciá.

kontraindikácie

• závažnejšie stupeň zlyhanie pečene - Viac ako 9 bodov na Child-Pugh;
• závažné stupeň zlyhania obličiek s poklesom klírensu kreatinínu do 30 ml / min alebo menej;
• akútne krvácanie, napr., intrakraniálne krvácanie;
• bronchiálna astma alebo jej syndróm vyvolanej salicyláty, NSAID;
• syndróm nádcha, opakovaný polypóza nosné dierky, prínosových dutín;
• mastocytóza;
• porušenie tolerancie galaktózy, laktázy deficitom, malabsorpčný syndróm z glukózy a galaktózy;
• tehotné a dojčiace pacientov;
• Bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené u detských pacientov;
• precitlivenosť na niektorú zo zložiek liečivých látok, a NSAID.

Účel a použitie s opatrnosťou

• mierne poškodenie pečene - 7-9 body na Child-Pugh;
• mierne až stredne závažné zlyhanie obličiek;
• náchylnosť k krvácajúce (Pacienti s žalúdočný vred a 12 dvanástnikové vredy, absolvovaný krvácanie do zažívacieho traktu, s príznakmi ochorenia horného gastrointestinálneho traktu);
• Pacienti, ktorí utrpeli trauma, srdcové invazívne postupy, chirurgia (5-7 dní clopidogrel by malo byť zrušené);
• prechodné ischemické ataky, cievna mozgová príhoda;
• terapia NSAID, selektívne inhibítory COX-2, warfarín, heparín, inhibítory glykoproteínu IIb a IIIa, selektívne inhibítory spätného vychytávania molekuly serotonín, trombolytické lieky;
• hyperurikémia;
• dna;
• pacienti s geneticky podmienené zníženou aktivitou CYP2D9 izoenzým.

nežiaduce účinky

• Z krvi: zníženie počtu krvných doštičiek, neutrofilov v periférnej cirkulácii, ťažké trombocytopénia, leukopénia, granulocytopénia, neutropénia, eozinofília, predĺženie času krvácania, aplastická alebo hemolytická anémia, agranulocytóza, pancytopénia, bitsitopeniya, nadobudnutý hemofílie, trombocytopenická purpura.
• Na strane periférneho a centrálneho NA: bolesti hlavy, závraty, paresthesia, závrat, zmeniť vnímanie chuti.
• Zo strany vypočutia: hluk, alebo nedoslýchavosťou.
• Na strane zažívacieho traktu: žalúdočné a črevné krvácanie, poruchy trávenia, bolesti brucha, hnačka, nevoľnosť, nadúvanie, zápal žalúdka, zápcha, vracanie, vred, kolitída, zápal žalúdka, pažeráka, duodenitis, zápal pankreasu, stomatitída, vredov alebo pažeráka perforácia, stomachalgia, enterobrosia.
• Pečene, žlčových ciest: zápal pečene, akútne zlyhanie pečene, zvýšená aktivita "pečeňových enzýmov", hepatocelulárne poškodenie pečene.
• Koža: vyrážky, svrbenie, ekzém, makulezno-papulózne, exfoliatívna, erytematózna vyrážka, žihľavka, bulózny dermatitída (multiformný erytém, toxická nekrolýza pokožka Stevens-Johnsonov syndróm,), Akútna exanthematous pustulóza, plochý lišaj.
• Imunitné reakcie: anafylaktickej reakcie, vývoj sérovej chorobe, krížové reakcie s iným precitlivenosti thienopyridinu (Príklad: tiklopidín, prasugrel), Zvýšenie potravinové alergie, anafylaktický šok.
• Porušenie myslí: zmätenosť a halucinácie.
• CCC: vaskulitída, zníženie krvného tlaku, Henoch-Schonleinova, Kounis syndróm.
• Orgánov dýchacieho systému, medzihrudia a hrudníka: bronchospazmus, eozinofilná pneumónia, intersticiálna pneumónia, nekardiogénny vývoj pľúcny edém.
• Poruchy pohybového systému: bolesti kĺbov, artritída, svalov.
• Obličiek a močových ciest: glomerulopatie, glomerulonefritis, akútne funkčné poruchy, zlyhanie obličiek.
• Poruchy reprodukčného systému: gynekomastia.
• metabolizmus: hypoglykémie, dna.
• celkom: horúčka.

Koplaviks, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Užívajte tablety ústne Koplaviks vnútri, raz denne, bez ohľadu na strave a výžive.

Liečebný režim pre dospelých a starších pacientov s normálnou aktivity izoenzýmov CYP2C19

• na akútneho koronárneho syndrómu (ACS) Liečba je zahájená okamžite po prvých príznakoch. Po prvé, s použitím samostatných formulácií úvodnej dávky - 300 mg klopidogrelu a 75-325 mg ASA.
• Starší pacienti podstupujúci akútnej infarkt myokardu, majúce výšku EKG ST-segmentu terapia sa vykonáva bez úvodnej dávka klopidogrelu a liečby Koplaviksom vykonáva najmenej 4 týždne. Všeobecne platí, že dĺžka liečby je stanovená individuálne, maximum v klinických štúdiách - 12 mesiacov.
• na fibrilácia predsiení Je doporučené jednotlivé úvodnej dávky klopidogrelu a ASA v dávke 75 mg a 100 mg, v tomto poradí, a potom liečba Koplaviksom - tablety raz denne.

Liečebný režim pacientov so zníženou úrovňou aktivity CYP2C19 isozymu

Vzhľadom k zníženému antiagregačný účinok klopidogrelu pri podávaní týchto pacientov vyšších dávok klopidogrelu. Počnúc zaťaženie 600 mg klopidogrelu, ďalej odporúčaná denná dávka je 150 mg.

Varovanie! Existujú testy, ktoré vám pomôžu identifikovať CYP2C19 genotyp a v súlade s týmito vyvinúť najoptimálnejšie terapeutickú stratégiu.

predávkovať

Klinický obraz predávkovania, klopidogrel

Nárast v čase krvácajúce a následné komplikácie u vyššej pravdepodobnosti krvácania.

Prijaté opatrenia: protijed To neexistuje, transfúzie krvných doštičiek a ďalšie štandardné techniky pri krvácaní nastane.

Klinický obraz prijímajúca predávkovania ACK

Pri miernom predávkovaní (od plazmatických koncentrácií nad 300 mg / l) vzniká závraty, bolesti hlavy, zvonenie v ušiach, je zmätok a dyspeptické poruchy. Deti - môžu byť závažné hypoglykémie a potenciálne smrteľné otravy.

V ťažkej intoxikácie mať závažné abnormality acidobázickej rovnováhy: po prvé, existuje hyperventilácia a respiračná alkalóza, ďalšie - respiračné acidóza ako dôsledok inhibičného účinku na dýchacie centrum respiračné alkalóze, a v krvi - metabolická acidóza. symptómy hypertermia, nadmerné potenie, čo vedie k dehydratácia, nepokoj, kŕče, halucinácie a hypoglykémie. Vzhľadom na inhibíciu nervového systému sa môže vyvinúť kóma, kolaps a úplná zástava dychu.

Prijaté opatrenia na liečbu:

• hospitalizácia;
• vyvolanie vracania, v prípade neúspechu - výplach žalúdka;
• absorpčné uhlíkové alebo iné sorbenty, rovnako ako soľné laxatíva;
• pre alkalizácii núteného rýchleho vylučovanie moču a salicylátov predpisovať / odkvapkávať 250 milimólov hydrogénuhličitan sodný počas 3 hodín s konštantným kontrolou pH moču;
• pacienti sú vedení vo vážnom stave hemodialýza alebo peritoneoclysis;
• symptomatická liečba inými prejavmi toxicity.

interakcie

• súčasná liečba nepriama antikoagulanciá (Orálny) alebo Varfaronom To môže zvýšiť pravdepodobnosť krvácania z dôvodu nezávislého účinku jednotlivých látok na hemostázy, pretože - ako kombinácia nežiaduce.
• Neodporúča sa súbežnej liečby a Koplaviksom naproxén, rovnako ako NSAID, COX-2 inhibítory, pretože to vedie k zvýšeniu skryté straty krvi prostredníctvom gastrointestinálneho traktu.
• systematické uplatňovanie ibuprofen, vedie k inhibícii účinku na funkciu doštičiek ASA (nízka dávka), vzhľadom k tomu, nepravidelného príjmu ibuprofen - nemá také klinicky významný účinok.
• S liekmi selektívne spätného vychytávania serotonínu molekuly aktiváciu krvných doštičiek narušenie pozorovať a zvyšuje pravdepodobnosť krvácania.
• ASA môže inhibovať inhibovať účinok urikosurických lieky, ktoré podporujú vylučovanie kyseliny močovej, ako je napríklad: benzbromarón, probenecid, sulfinpirazona.
• súčasná liečba metotrexát v dávke 20 mg / týždeň znižuje renálny klírens, a následne - zosilňuje myelotoxickými účinok.
• metamizol znižuje antiagregačný účinok kyseliny acetylsalicylovej.
• salicyláty s acetazolamid používať opatrne, pretože ich kombinácia zvyšuje pravdepodobnosť metabolická acidóza.
• Systematické používanie výrobkov obsahujúce etanol, napríklad chronické použitie veľkého množstva alkoholu v kombinácii s ASA zvyšuje riziko krvácania.

podmienky predaja

Prisudzovať Koplaviks, musí lekár vydá predpis.

skladovacie podmienky

Teplota by sa mala udržiavať: až do +25 ° C,

Deti a zvieratá by nemali mať prístup k liekom.

skladovateľnosť

To môže byť skladovaný po dobu až 2 roky.

Upozornenie

Lekár by mal informovať pacienta o zvýšené riziko krvácania a trvania.

Pred každou operáciou, využívanie nových liekov, zubára, pacienti by mali byť informovaní o liečbe Koplaviksom.

analógy Koplaviksa