Plavix

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia Plavix
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Návod na použitie prípravku Plavix (metóda a dávkovanie)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• analógy
• deti
• Tehotenstvo a dojčenie
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

Zloženie jednej tablety Plavix môže zahŕňať 300 alebo 75 mg clopidogrel.

Ďalšie zložky: ricínový olej, makrogol 6000, Opadry ružová, manitol, nízko substituovaná giproloza, mikrokryštalická celulóza, vosk.

release Form

Ružové Filmom obalené tablety (300 mg) podlhovastého tvaru, s rytinou "300" na jednom povrchu a rytie "1332" na druhom povrchu.

• 10 ks v blistru - 1 alebo 3 blistre v balení papiera.

Ružové filmom obalené tablety (75 mg) podlhovastého tvaru, s rytinou "75" na jednom povrchu a rytie "Aj I7I" na druhom povrchu.

• 7 kusov v blistru - 2, 1, 3, alebo v blistri papiera.
• 10 kusov v blistru - 2, 1, 3, alebo v blistri papiera.
• 14 kusov v blistru - 2, 1, 3, alebo v blistri papiera.

farmakologické účinky

Antiagregatsionnoe akcie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

clopidogrel je prekurzor, ktoré je samo o sebe nemá žiadny účinok, a je jednou z účinných metabolitov, ktorý blokuje agregácie doštičky. Aktívny metabolit selektívne inhibuje odpoveď adenozín difosfát s P2Y12 na povrchu krvných receptor na povrchu krvných doštičiek, čo spôsobuje, že následné indukciu GPIIb / IIIa komplex. To vyvoláva inhibíciu agregácie krvných doštičiek. Vzhľadom na to, že opísané väzobné nezvratne, doštičky po celú dobu ich životnosti (7-10 dní) sú odolné proti stimuláciu ADP, a normalizácia funkcií dochádza iba po inovácii doštičiek.

Lepenie doštičiek spôsobené rôznymi povzbudzujúcimi prostriedkami (s výnimkou ADP), Je tiež inhibovaná zablokovaním molekuly aktivujúce doštičky ADP.

Aktívny metabolit sa vyrába za použitia izoenzýmov cytochrómu P450, ktoré môžu byť zablokované polymorfizmus alebo inými liekmi, takže nie všetci pacienti, aby zabezpečili dostatočnú inhibíciu agregácie krvných doštičiek. V každodennej príjem na 75 mg dávky v prvý deň liečby je označený agregácie inhibícia, ktorý sa pomaly zvyšuje v priebehu 3-7 dní a potom sa stane konštantný. Agregácia doštičiek v rovnovážnom stave je potlačený o približne 40 až 60%. Všetky vyššie uvedené funkcie sú postupne vracia k normálu v priebehu 5 dní po ukončení clopidogrel.

slabšie ADP-indukovanej agregácie doštičiek To sa vyskytuje u žien, ale bol pozorovaný rodové rozdiely v náraste doby krvácania.

Droga sa ukázalo znižuje riziko komplikácií (vrátane úmrtia) u pacientov s novo vyvinutým mŕtvice, infarkt a identifikovať oklúzny choroba.

farmakokinetika

Účinná látka má schopnosť byť rýchlo absorbovaná. Najvyššia koncentrácia dosiahne po asi 1 hodinu po podaní. clopidogrel a jeho hlavný neaktívny metabolit sa viaže na plazmatické proteíny o 96%.

Intenzívne transformovaný v pečeni hydrolýzou pre vytvorenie inertné metabolit karboxylová kyselina a prostredníctvom komplexu cytochrómu P450, za akých clopidogrel premení 2-oksoklopidogrel, a potom v tiol metabolit klopidogrelu (Aktívne).

Tento metabolit je rýchlo a nenávratne reagujú s receptormi na povrchu krvných doštičiek, inhibícia ich agregáciu.
Po 5 dňoch po podaní muža o 50% materiálu vylučovaného v moči a 46% v stolici. polčas clopidogrel zavrieť až 6 hodín. polovice-hlavný neaktívny časová derivácia je približne 8 hodín.

farmakogenetika

vďaka izoenzýmu CYP2C19 vyrobené aktívne a stredné metabolity. Farmakokinetika a pevnosť hlavného metabolitu sa líši v závislosti od typu geneticky naprogramované CYP2C19. Pacienti, ktorí majú stratu funkcie génu tohto enzýmu sa nazývajú zníženým metabolizmom. výskyt izoenzým CYP2C19 so zníženým metabolizmom Kaukazskej populácie je u pacientov s Blacks 2% - 4%, a Číňania - asi 14%.

indikácia Plavix

Indikácie Plavix 75 mg

prevencia aterotrombotickým komplikácie (V kombinácii s aspirín) U pacientov s Akútneho koronárneho syndrómu bez ohľadu na to, či zdvíhacieho úseku ST na EKG, a to aj po stentu.

Indikácie Plavix 300 mg

prevencia aterotrombotickým komplikácie:

• osoby s infarkt predpísanie až 35 dní, pričom cievna mozgová príhoda, ischemická typ predpis 7-28 týždňov alebo identifikované periférne arteriálne okluzívny ochorenie;
• osoby s Akútneho koronárneho syndrómu bez ohľadu na to, či zdvíhacieho úseku ST na EKG, a to aj po stentu.

prevencia tromboembolické a aterotrombotickým komplikácie (Vrátane mŕtvice) Pri vývoji fibrilácia predsiení:

• u pacientov trpiacich fibrilácia predsiení, s rizikovými faktormi pre výskyt cievnych komplikácií, ktoré nemožno brať antikoagulanciá nepriamy typ a má znížené riziko krvácania (v kombinácii s aspirín).

kontraindikácie

• Ťažké zlyhanie pečene.
• Akútne krvácanie (vrátane vnútrolebečné krvácanie alebo vred krvácanie).
• dedičná vada laktázy, intolerancia galaktózy, malabsorpčný syndróm, glukózy a galaktózy.
• Tehotenstvo a dojčenie.
• Vek nižší ako 18 rokov.
• Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku prostriedku.

Liek podávaný s opatrnosťou u zlyhania pečene mierneho s predispozíciou obličiek krovotecheniyu- nedostatochnosti- u chorôb predisponuje k vzniku, zatiaľ čo použitie krovotecheniy- prípravky poškodzujú sliznice tráviaceho traktu- u jedincov so zvýšeným rizikom krvácania (chirurgia, trauma, iné štáty) alebo prijímanie Aspirín, heparín, warfarín, blokátory GPIIb / IIIa, nesteroidné protizápalové činidlá, blokátory spätného vychytávania serotonínu- u jedincov s nízkou aktivitou CYP2C19- na hematologické a alergické reakcie na thienopyridiny (tiklopidín, prasugrel) - s nedávnou dočasná poruchy mozgovej cirkulácie alebo ischemická typ mŕtvice.

nežiaduce účinky

• odozva od koagulácia: Zvýšenie času krvácania, purpura, krvácanie z nosa, modriny, hematúria, hematóm, očné krvácanie, vnútrolebečné krvácanie, a ďalšie.
• odozva od hematopoézou: eozinofília, neutropénia, agranulocytóza, granulocytopénia, leukopénia, aplastická anémia, hemofília A získané typ, trombocytopénia.
• odozva od nervová aktivitaZávraty, zmeny vnímania chuti, paresthesia, bolesť hlavy, závrat.
• odozva od zažívacie ťažkosti: Vývoj vred, zažívacie ťažkosti, hnačka, zápal žalúdka, nevoľnosť, bolesti brucha, zápcha, nadúvanie, vracanie, kolitída, stomatitída, zápal pankreasu, zápal pečene, akútne typ zlyhanie pečene.
• odozva od koža: plochý lišaj, ekzém, bulózna dermatitída, angioedém, vyrážka, žihľavka, svrbenie.
• Alergické reakcie: anafylaktoidné reakcie, sérová choroba.
• odozva od mentalita: Zmätok, halucinácie.
• odozva od obehový: vaskulitída, hypotenzia.
• odozva od dych: intersticiálna pneumónia, bronchospazmus, eozinofilná pneumónia.
• odozva od pohybový systém: artritída, kĺbov, svalov.
• odozva od vylučovací systém: glomerulonefritis.
• Všeobecne a laboratórne reakcie: horúčka, ukazovatele zmeny funkcie pečene, zvýšenie kreatinínu v krvi.

Návod na použitie prípravku Plavix (metóda a dávkovanie)

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo.

Tablety 300 mg sú určené pre použitie ako úvodný dávkou pre osoby so Akútneho koronárneho syndrómu.

Plavix, návod na použitie

pri liečbe infarkt myokardu, cievna mozgová príhoda alebo oklúzia periférnych tepien Plavix je predpísané, aby sa 75 mg jedenkrát denne.

pri liečbe akútneho koronárneho syndrómu bez zvyšovania dĺžky ST (Myokardu bez zuba Q ECG nestabilné angína) Plavix by mal začať s použitím jedinej použitie úvodnú dávku 300 mg. Neskôr aj naďalej dostávať finančné prostriedky v dávke 75 mg raz denne u aspirín v dávke 75-325 mg denne. Optimálna dĺžka liečby nie je definovaná, najväčší priaznivý účinok sa detekuje 3 mesiacoch liečby.

pri liečbe akútneho koronárneho syndrómu so zvýšením intervalu ST EKG 75 mg lieku podávaného jedenkrát denne s jedinou aplikáciou úvodnej dávkou aspirín a trombolytiká alebo bez takejto kombinácie. Osoby, ktoré sú staršie ako 75 rokov liečenie začína bez tejto úvodnej dávky. Takáto liečba je začať čo najskôr po nástupe príznakov, a pokračuje po dobu aspoň 4 týždňov.

pri liečbe fibrilácia predsiení predpísať liek raz denne po dobu 75 mg. Spolu s Plavix byť prijaté aspirín v dávke 75-100 mg denne.

preskakovanie dávkovanie

Ak potom, čo chýba príjem bol držaný až do 12 hodín, mali by ste okamžite dať zabudnutú dávku a ako predtým vziať ďalšiu dávku vo zvyčajnom čase.

Ak dostáva po prihrávke prešiel v priebehu 12 hodín, potom sa ďalšia dávka pacient by mal byť konzumované v obvyklom čase.

Špeciálne skupiny pacientov

Starší pacienti vyžadujú je potrebná úprava dávkovania.

predávkovať

Príznaky predávkovania: predĺžené krvácanie obdobie a komplikácie v podobe výskytu krvácania rôzne lokalizácie.

predávkovania ošetrenia: pri výskyte krvácania, je nevyhnutné vykonať vhodné terapie zahŕňajúce podávanie v prípade potreby doštičky. Selektívne antidotum neexistuje.

interakcie

U osôb užívajúcich dlhodobo warfarín, súčasné používanie clopidogrel To zvyšuje riziko krvácania v dôsledku prídavného samostatného pôsobenia tejto zlúčeniny v procese zrážania krvi. Opatrnosť je potrebná pri súčasnom podávaní týchto liekov.

recepcia blokátory GPIIb / IIIa receptory s clopidogrel tiež vyžaduje s prítomnosťou zvýšeného rizika krvácania (chirurgia, zranenie alebo iný stav) opatrne pacientom.

medzi aspirín a clopidogrel Pravdepodobne farmakodynamická interakcia vedie k zvýšeniu rizika krvácania, takže ak takáto kombinácia by mala byť veľmi opatrní.

spoločné využívanie clopidogrel a naproxén zvyšuje skrytú stratu krvi v zažívacom trakte.

volebný blokátory spätného vychytávania serotonínu porušovať stimuláciu krvných doštičiek a zvyšujú riziko krvácania, kombinované použitie týchto prostriedkov vyžaduje opatrnosť.

pretože clopidogrel transformovaná za vzniku primárneho metabolitu účasti CYP2C19, podávanie liečiv, ktorá zošliapnuť izoenzým (ezomeprazol, omeprazol, vorikonazol, fluvoxamín, moklobemid, fluoxetín, oxkarbazepín, ciprofloxacín, tiklopidín, flukonazol, cimetidín, karbamazepín, chloramfenikol) Môže viesť k zníženiu koncentrácie hlavného metabolitu clopidogrel. Tieto kombinácie je potrebné sa vyhnúť aj napriek skutočnosti, že nebola stanovená hodnota tohto účinku.

medzi Plavix a heparín tiež možné farmakodynamické interakcie, zvyšuje riziko krvácania (ak je táto kombinácia nutná opatrnosť).

Mali by ste sa vyhnúť zdieľanie clopidogrel a inhibítory protónovej pumpy, sú blokátory izoenzýmov CYP2C19. V prípade uplatnenia inhibítory protónovej pumpy sa nedá vyhnúť, mali by ste použiť túto drogu v tejto skupine (pantoprazol, lansoprazol) S CYP2C19 isozymu najmenší efekt blokovania.

podmienky predaja

Predpis.

skladovacie podmienky

Udržujte mimo dosahu detí. Uchovávať pri teplote do 30 stupňov.

skladovateľnosť

O tri roky.

Upozornenie

V prvých týždňov liečby alebo po invazívnych srdcových postupy sú nevyhnutné na starostlivé sledovanie pacienta, aby sa zabránilo krvácaniu príznaky, ktoré môžu byť skryté.

Vzhľadom na riziko krvácania a hematologických nežiaducich účinkov v prípade vývoja v liečbe príznakov podozrenie na krvácanie, je nutné okamžite urobiť krvný test, koagulácia, preskúmať počet krvných doštičiek, indexy doštičiek činnosti a vykonať iné potrebné skúšky.

clopidogrel (Rovnako ako iné antiagregačné lieky) Mal by byť používaný s opatrnosťou u pacientov, ktorí majú zvýšené nebezpečenstvo krvácania v dôsledku úrazu, operácie, alebo iné podmienky, rovnako ako tí, ktorí užívali aspirín, nesteroidné protizápalové látky, heparín alebo blokátory GPIIb / IIIa.

S plánovanú operáciu, kedy nie je potrebné antiagregačné liečba, recepcia clopidogrel To by sa malo ukončiť týždeň pred zákrokom.

Droga zvyšuje dobu krvácania a mali by byť používané s opatrnosťou má predispozíciu na krvácanie tvárou. Nástroje, ktoré môžu spôsobiť vredy tráviaceho traktu u pacientov užívajúcich clopidogrel, Rovnako je potrebné používať s opatrnosťou.

Pred každou plánovanú operáciu a pred použitím akýkoľvek nový liek, pacienti by mali informovať lekára o užívaní clopidogrel.

Veľmi zriedka po obdržaní clopidogrel boli prípady, trombotická trombocytopenická purpura (trombocytopénia, mikroangipatická hemolytická anémia, poruchy obličiek, neurologické príznaky, horúčka), Čo je stav ohrozenia života a vyžaduje okamžitý zásah.

V priebehu liečby je nutné sledovať funkcia pečene. Pre vážne problémy s pečeňou by mal vziať do úvahy riziká hemoragická diatéza.

použitie clopidogrel To sa neodporúča pri prenášaní pred menej ako 7 dní akútna cievna mozgová príhoda.

analógy Plavix