Propafenón

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Propafenón, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• Tehotenstvo a dojčenie
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

v jednom tableta Propafenón obsahovala 150 mg propafenón hydrochlorid.

Pomocné látky sú: MCC, monohydrát laktózy, laurylsulfát sodný, sodná soľ glykolátu škrobu, stearát horečnatý, mastenec, povidón, Opadry White Y-1-7000.

1 ml roztok / v podanie obsahuje 3,5 mg propafenón hydrochlorid.

release Form

Propafenón je k dispozícii vo forme tabliet biele, okrúhle bikonvexné tvaru, potiahnuté filmom a majú riziko jednej zo strán. Sú balené vo fľašiach tmavého skla na stole 40., ktoré sú uzavreté v lepenkových škatuliach.

Roztok propafenón dispozícii v 10 ml ampuliek. V lepenkovej zväzku 2 je pľuzgiere 5 ampuliek.

farmakologické účinky

Prípravok má antiarytmický účinok založený na priamom membráne a lokálne anestetikum účinky na kardiomyocytov. Okrem toho, m-anticholínergné charakteristické pre to, slabé adrenoblokiruyuschee akcie (zodpovedá približne 1/40 úrovne aktivity propranolol) A schopnosť blokovať membrána sodíkové kanály.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Údaje o liekoch

Použitie propafenón ako triedy IC antiarytmické liečivo je spojená s jeho schopnosťou blokovať rýchle sodíkových kanálov a spôsobiť dávkovo závislé zníženie miery depolarizační, inhibícia počiatočnej fázy akčného potenciálu (0) a amplitúda kontraktilných vlákien a ventrikulárne Purkyňových vláknach a inhibovať automacie. V tomto prípade:

• To sa predlžuje o dobe sinoatriálním uzla a siení, a usporiadanie Purkyňových vláknach - sa spomaľuje;
• PQ interval predlžuje a rozširuje QRS komplexu a intervaly AH a VN;
• na pozadí spomalenie na rýchlosť, sa predĺži efektívna refraktérnu periódu AV uzlom, predsiení, prídavné nosníky a, v menšej miere - v komorách;
• Zmena intervalu QT je zanedbateľná.

Okrem toho je negatívny inotropný účinok, všeobecne prejavujúce sa znížením vyhodenie ľavej komory o 40%. Ďalšie elektrofyziologické účinky sú najvýraznejšie v ischemickom stave myokardu skôr, než je obvyklé.

Akčný propafenón začína po 0,5 hodiny v dôsledku požitia a trvá po dobu 8-12 hodín.

Údaje o farmakokinetike

Ako výsledok požití liečivá sa absorbuje viac ako 95%, má nelineárny zvýšenie biologickej dostupnosti sa zvyšujúcou sa dávkou: zvýšenie jednej dávke 150 mg až 300 vedie k zvýšeniu o 5 až 12% biologickej dostupnosti, 450 mg - asi 40 až 50%. Maximálna koncentrácia v rozmedzí od 500-1500 g / l a pozorované po 2-3 hodinách. Schopnosť prechádzať BBB alebo placentárnu bariéra zanedbateľný. Distribučný objem je 3-4 l. Väzba na plazmatické proteíny a proteíny vnútorných orgánov, napríklad pečene, pľúc dochádza na 85-97%. Metabolizmus prebieha takmer úplne.

Bola stanovená a je popísané jedenásť metabolitov propafenón, metabolicky aktívne, sú N-depropilpropafenon a 5 gidroksipropafenon. Oxidatívny metabolizmus je závislý na cytochrómu s geneticky deterministický aktivitu. Polčas rozpadu. - 6.2 h vylučuje obličkami a črevom ako metabolity.

indikácia

• supraventrikulárne alebo ventrikulárne beats;
• Najmenej rozvinuté krajiny paroxyzmálna poruchy rytmu, počítajúc do toho třepotání, flutteru predsiení;
• WPW syndrómu (Wolff-Parkinson-White);
• atrioventrikulárnej tachykardia (Používa sa pre liečenie a prevenciu);
• ako preventívne opatrenie trvalé ventrikulárna tachykardia monomorfní.

kontraindikácie

• je kontraindikovaný pri precitlivenosti na zložkami prostriedku;
• na opojenie digoxín;
• závažné a chronické refraktérnej nedostatočný srdcovej funkcie, a dekompenzované;
• na kardiogénny šok, výnimka - hypotenzia, spôsobený tachykardia;
• na hypotenzia a bradykardia;
• rôzne poruchy intraatrial drôtová;
• SA blok, ramienka blok, intraventrikulárne bifastsikulyarnaya, AV II alebo III (kardiostimulátor bez použitia);
• syndrómy, ako je "chorý sinus", "tachykardia-bradykardia";
• priniesla infarkt myokardu;
• Špeciálne skupiny: Dojčiace ženy, deti a mládež do 18 rokov.

Použitie s opatrnosťou

• chronická obštrukčná (COPD), pľúcna choroba;
• ťažký psevdoparaliticheskaya a iné druhy myasthenia gravis;
• srdcové zlyhanie s ejekčnou frakciou 30%;
• kardiomyopatia;
• Použitie kardiostimulátora;
• pečeňové cholestasia alebo nedostatočnosť;
• zlyhanie obličiek;
• Kombinácia s ďalšími antiarytmiká Drogy majú podobný účinok na elektrofyziologické vlastnosti srdca;
• Veková skupina: Pacienti starší ako 70 rokov.

nežiaduce účinky

• obehový systém: Súčasťou systému sa môže vyvinúť bradykardia, AV-disociácia, ventrikulárna a supraventrikulárna tachyarytmia, angína, zhoršenie srdcového zlyhania, AV-a SA-blokáda regresie intraventrikulárne vodivosť, vysoké dávky môžu spôsobiť ortostatická hypotenzia.
• zažívací systém: Časť systémové zmeny v chuti bola registrovaná, a vzhľad sucha horkosti v ústach, nevoľnosť, v epigastriu gravitácie, strata chuti do jedla, zápcha, diareya- v zriedkavých prípadoch - pečeňových funkcií, cholestasia a cholestatická žltačka.
• CNSBolesti hlavy, golovokruzhenie- neobvyklé - a spôsobuje snové rozmazané videnie, split (diplopia), Záchvaty.
• imunitný systém: Kožná vyrážka a / alebo svrbenie, vyrážka, lupus-like syndróm, začervenanie kože, žihľavka.
• laboratórne nálezy: Agranulocytóza, leukopénia, trombocytopénia, detekcia antinukleárne protilátky.
• Okrem iného: bronchospazmus, slabosť, hemoragickej kožné vyrážky.

Propafenón, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Tablety sa musia brať v jedle prehĺtanie celku a vodou.

dávkovači režim

• Je potrebné nastaviť individuálne a upravené lekárom.
• Štandardný režim: 150 mg každých 8 hodín (respektíve 450 mg / deň).
• Zvýšenie dávky by mala prebiehať postupne, s výhodou každé 3-4 dni s maximálnu dennú dávku - 600 mg v 2 rozdelených dávkach, alebo 900 mg 3 dávok.
• Po rozšírení QRS komplexu alebo QT intervalu o viac ako 20%, predĺženie PQ interval - predĺženie viac ako 50% v početnosti alebo závažnosti arytmie - je nutné znížiť terapiu prerušiť dávky alebo času.
• U pacientov nad 70 rokov veku a hmotnosti nižšej ako 70 kg, by mala byť dávka znížiť, pričom by malo dôjsť v nemocničnom prostredí a pod kontrolou parametrov EKG a krvného tlaku po prvej dávke.
• Pacienti s poruchou funkcie obličiek, klírens kreatinínu menej ako 10% dávky by mala byť 20 až 30% štandardnej úvodnej dávky (približne 50%).
• U pacientov so zlyhaním pečene, keď biologická dostupnosť viac ako 70% je možné akumulácia liečiva a metabolitov v tkanivách v tele, pretože zníženie odporúčanej dávky a pravidelné laboratórne parametre a ich ovládanie.

B / v kvapkanie

Počiatočná dávka je 500 mg / kg, v prípade, že to potrebné, môže byť dávka zvýšená na 1-2 mg / kg. Sa má podávať pomaly - 3-6 min monitorovanie EKG. Interval medzi injekciami I a II by mala byť aspoň 90-120 minút. Ak má pacient závažné arytmie, že musí byť podávaný po kvapkách v izotonickom roztoku 5 percent glukóza. Štandardná udržiavacia dávka - 0,3 mg na 1 kg za hodinu.

predávkovať

pozorované symptómy

Pacienti môžu vyskytnúť nevoľnosť, sucho v ústach, pretrvávajúce pokles krvného tlaku, rozšírenie zreníc očí, zvracanie, ospalosť, extrapyramídová porucha, zmätenosť, rovnako ako prijímanie predávkovaní (dávkou akútna podávanie 2x denne) môže viesť k bradykardia, predĺženie QT intervalu, intraatrial poruchy alebo intraventrikulárne vedenia, SA-, AV-blokáda ventrikulárna tachyarytmia, mnogomorfnoy záchvat komorovej tachykardie, asystole, kóma, kŕče, delírium, pľúcny edém.

Opis metódy liečby

Výplach žalúdka, defibrilácie, podávanie diazepam, dobutamín, ak je to nutné - umelá pľúcna ventilácia, rovnako ako kompresie hrudníka. Je dokázané, že hemodialýza V tomto prípade, je to neefektívne.

interakcie

• C lidokaín To je kontraindikované, aký je amplifikovaný cardiodepressive účinok.
• C propranolol, Anticoagulants nepriamej akcie, cyklosporín dochádza k zvýšeniu plazmatickej koncentrácie.
• C warfarín - posilnenie účinkov druhý blokovaním metabolizmus.
• C -blokátory alebo Tritsiklicheskimi antidepresíva zvýšenú antiarytmický účinok.
• s miestnymi anestetiká - zvyšujú riziko postihnutia CNS.
• C cimetidín a chinidín, lieky, ktoré inhibujú metabolizmus plazmatických koncentrácií propafenónu sa zvýšil o 20%, a rifampicín - znižuje.
• C amiodarón zvýšené riziko tachykardia typu "pirueta".
• S drogami zošliapnutie SA alebo AV uzlov, má negatívny inotropný účinok vyšším rizikom vedľajších účinkov.
• S liekmi, ktoré potláčajú krv kostnej drene, ktoré zvyšujú riziko myelosupresia.
• Kombinovaná terapia s antikoagulanciá a antidiabetiká vyžaduje starostlivé klinické a laboratórne pozorovanie.

podmienky predaja

Liek na predpis.

skladovacie podmienky

Drogy potrebná ochrana pred svetelnými lúčmi a teplota 15-25 ° C, Navyše miesto by malo byť neprístupné neplnoletým osobám.

skladovateľnosť

Nie viac ako 3 roky.

Upozornenie

Podmienky na začatie liečby:

• trvalé monitorovanie EKG a krvných indikátory rovnováhy elektrolytov (najmä draslíka);
• podmienky v nemocnici, ako je zvýšené riziko proaritmogennoe akcie;
• pravidelná kontrola pečeňových transamináz.

Tehotenstvo a dojčenie

Ja hlavne trimestri byť použité iba v prípade prekročenia očakávaný prínos pre matku tela, než možné riziká pre budúce plod.

analógy propafenón