Abilifay

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Usage Guide Abilifaya (metóda a dávkovanie)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• analógy
• deti
• Tehotenstvo a dojčenie
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

Jedna tableta Abilifay formulácia môže obsahovať 5 mg, 15 mg, 10 mg, 30 mg alebo 20 mg aripiprazol.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, giproloza, stearan horečnatý, hlinitý alebo lak farbivo červený oxid železitý (žltá).

1 ml injekčný roztok Abilifay To obsahuje 10 mg aripiprazol. Tieto pomocné látky tohto riešenia nie sú uvádzané.

release Form

• Tablety s obsahom 5 mg dávky je zvyčajne obdĺžnikový tvar, modrá, ryté "5" a "A-007" na jednom povrchu. 7 v takých tabliet blistere- štyri pľuzgiere v balení z kartónu.
• Tablety 10 mg dávka všeobecne obdĺžnikový tvar, ružovej farby, s rytinou "10" a "A-008" na jednom povrchu. 7 v takých tabliet blistere- štyri pľuzgiere v balení z kartónu.
• Tablety 15 mg dávka všeobecne kruhový tvar, žltá, ryté "15" a "A-009" na jednom povrchu. 7 v takých tabliet blistere- štyri pľuzgiere v balení z kartónu.
• 20 mg tableta dávková forma zvyčajne kruhový, biela, ryté "20" a "A-010" na jednom povrchu. 7 v takých tabliet blistere- štyri pľuzgiere v balení z kartónu.
• Tablety 30 mg dávka všeobecne kruhový tvar, ružovej farby, s rytinou "30" a "A-011" na jednom povrchu. 7 v takých tabliet blistere- štyri pľuzgiere v balení z kartónu.
• 1,3 ml roztoku v bezfarebnej sklenenej fľaši flakone- jeden v stohu lepenky.

farmakologické účinky

Antipsychotický účinok.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

neuroleptiká. na schizofrénie liečebný účinok aripiprazol, pravdepodobne v dôsledku čiastočnej stimulačné aktivity proti D2 dopamínu a 5HT1a serotonín receptorom a blokuje aktivitu Serotonínu 5HT2 receptory.

Má vysokú afinitu k D3- a D2-receptory dopamínu, 5HT2a- a receptorov 5HT1A serotonínu a miernu afinitu k D4-dopamín, 5HT2c- a 5HT7 serotonínu, alfa-adrenergné receptor a H1-receptory histamínu. Tiež, je aktívna zložka sa vyznačuje nedostatkom afinitou k muskarínové receptory a miernu afinitu k oblasti, v ktorých sa spätného vychytávania serotonín.

Niekoľko klinických účinky lieku možno vysvetliť tým, že reaguje s serotonín a dopamín receptory.

farmakokinetika

Po obdržaní rýchlo absorbuje z čreva. Najvyššia koncentrácia v plazme nastáva po 4-5 hodinách. Biologická dostupnosť je 87%. Príjem potravy nemá vplyv na biologickú dostupnosť. Farmakokinetika v rovnovážnom stave závislé od dávky. Nebolo v rámci distribúcie účinnej látky a jej kmitanie metabolit degidroaripiprazola.

Liek je distribuovaný značne v tkanivách a orgánoch. V terapeutických koncentráciách nad 99% dávky spojené s proteínom krvný. Degidroaripiprazol, Hlavným metabolitom v ľudskej krvi, má zhodné aripiprazol vplyv na D2-receptory dopamínu.

To sa metabolizuje v pečeni prostredníctvom hydroxylácia, dehydrogenácia a N-dealkylácia, vyskytujúce sa pod vplyvom enzýmy CYP2D6 a CYP3A4. Aktívne liečivo Abilifay spôsobený predovšetkým prítomnosťou nezmenenej účinnej látky. Priemerný eliminačný polčas aripiprazol To môže byť až 75 hodín. Približne 2/3 dávky vylúčilo v stolici a moči na 1/3.

aripiprazol To nemení farmakokinetiku a farmakodynamiku warfarín, to znamená, že nesúťažia s ním kvôli krvných proteínov.

indikácia

• schizofrénie (Udržiavacia liečba a vyťahovanie).
• Ako doplnok k liečbe lieky obsahujúce lítium alebo kyselina valproová zmiešaný alebo manických epizód detekcia psychotických príznakov, alebo bez nej.
• bipolárna porucha prvý typ (pre úľavu manických fáz a udržiavacia terapia pre prevenciu recidívy u pacientov s bipolárnou poruchou prvého typu, tesne predtým, než podstúpi zmiešané alebo manickej epizódy).
• Ako zložku antidepresívne terapiu, ak sú vyjadrené depresívna porucha.

kontraindikácie

• precitlivenosť na liek;
• vek 18 rokov.

Odporúča sa použiť liek s opatrnosťou u pacientov s cievnym ochorením mozgu, kardiovaskulárne ochorenia, predispozíciou k rozvoju hypotenzia (hypovolémia, dehydratácia a aplikácie antihypertenzíva) Vzhľadom na možnosť výskytu ortostatickej jeho tvaru, sa záchvaty, so zvýšeným rizikom hypertermia (Pri prehriatí, fyzická aktivita, použitie anticholinergiká, dehydratácia), s vysokou pravdepodobnosťou ašpirácie pneumónia kvôli ašpirácie alebo pažeráka dysmotilita, obezita a údaj o rodinnou anamnézou diabetu.

nežiaduce účinky

• porušenie podľa obehový: tachykardia, ortostatická hypotenzia, bradykardia, infarkt myokardu, predĺženie Segment QT, fibrilácia predsiení, krvácanie, zlyhanie srdcas, zástava srdca, AV blokáda, žilová trombóza, ischémia myokardu, arytmia, zápal žíl, tromboflebitída, vazovagálne syndróm, mozgová ischémia, intrakraniálne krvácanie, mdloby, zvýšený krvný tlak.
• porušenie podľa zažívacie ťažkosti: strata chuť, nevoľnosť, zvýšená chuť do jedla, zvracanie, zažívacie ťažkosti, zápcha, sucho v ústach, slín sekrécia, tiaže v žalúdku, gastroenteritída, hnačka, nadúvanie, ťažkosti pri prehĺtaní, zápal žalúdka, zápal ďasien, zubný kaz, hemoroidy, gastrointestinálne krvácanie, reflux, opuch jazyk, periodontálne absces, fekálne inkontinencie, kolitída, orálny slizničnej ulcerácie, rektálne krvácanie, stomatitída, cholecystitída, kandidóza sliznice úst, fekaloma, pažeráka, grganie, žalúdočný vred, zápal jazyka, krvácanie ďasien, krvavé vracanie, krvácanie do zažívacieho traktu, javred 12 vred, cheilitída, perforácia rozšírenie hrubého čreva, pečene, žltačka, zvýšenie obsahu AST, ALT a AP, pankreatitída, hepatitída, dysfágia.
• porušenie podľa svalov a kostí: Svalová stuhnutosť, artralgia, myasthenia gravis, artritída, svalová slabosť, artróza, bursitis, svalové kŕče, tenobursit, zvýšenie aktivity kreatínfosfokinázy, zápal šliach, rabdomyolýza, myalgia.
• porušenie podľa nervová aktivita: bolesť hlavy, nespavosť, akatízia, závrat, psychomotorický nepokoj, ospalosť, tremor, extrapyramídový syndróm, nervozita, depresie, manické myšlienky, myšlienky na samovraždu, zmätenosť, znížená koncentrácia, letargiya, dystónia, sedatíva, svalové zášklby, paresthesia, bradykinéza, impotencia, strnulosť, zmeny libida, apatia, panické reakcie, strata pamäti, amnézia, hyperaktivita, urážka, odosobnenie, myoklonus, dyskinéza, depresívna nálada, zníženie rýchlosti myšlienkových procesov, zvýšenej reflexy, zvýšená citlivosť na podnety, poruchy okohybných reakcie eufória, delírium, bukkoglossalny syndróm, akinézu, útlak vedomie, zníženie reflexov, obsedantné myšlienky, poruchy reči, neuroleptický malígny syndróm, kŕče.
• porušenie podľa dych: Epistaxa, dýchavičnosť, pneumónia, zápal hrtana, čkanie, hemoptýza, bohatá hlien, pľúcny edém, suchosť sliznice v nose, pľúcna embólia, respiračné zlyhanie, hypoxia, apnoe.
• porušenie podľa zmyslové pocity: Fotofóbia, bolesť očí, rozmazané videnie, bolesť ucha, suché oči, hučanie v ušiach, zápal stredného ucha, strata chuti, šedý zákal, blefaritída, zvýšené slzenie, diplopia, časté žmurkanie, externé otitis, hluchota, amblyopia, vnútroočné krvácanie.
• porušenie podľa urogenitálne oblasť: Časté močenie, zápal močového mechúra, hematúria, leucorrhoea, dyzúria, albuminúria, zlyhanie obličiek, obličkové kamene, polyúria, noktúria, močenie, inkontinencia moču, pálenie v močovej trubici, retencia moču, amenorea, vaginálne krvácanie, krvácanie z maternice, predčasná ejakulácia, vaginálne kandidóza, menorágia, cervicitída, bolesť v prsiach, galaktoreija, pálenie kože pohlavných orgánov, anorgazmia, gynekomastia, bolestivá erekcia, priapizmus.
• porušenie podľa metabolizmus: Zníženie telesnej hmotnosti, edém, dehydratácia, hypokaliémia, hypercholesterolémia, hyperlipidémia, smäd hypoglykémie, zvýšená hladina močoviny v krvi, anémia z nedostatku železa, hyperkaliémia, obezita hypernatriémia, dna, cyanóza, glykozúria, acidifikácie moču, diabetická ketoacidóza, hyperglykémia, hyponatrémia, hyperosmolárnou diabetickej kóma.
• dermatologické choroby: Svrbenie, suchá koža, kožné ulcerácie, vezikulobuleznaya vyrážka, akné, ekzém, svrab, alopécia, mazotok, exfoliatívna dermatitída, makulopapulárna vyrážka, hyperhidróza.
• alergické reakcie: angioedém, anafylaxia, žihľavka, svrbenie, laryngism.
• Celkové ochorenia: asténia, príznaky podobné chrípke, únava, periférny edém, nevoľnosť, stuhnuté čeľuste, bolesť čeľuste, citlivosť na svetlo, horúčka, hrudníka napätie, stuhnutosť, bolesť chrbta, bolesť v krku, tiaže v hlave, Mendelsonova syndróm, kandidóza, úpal, horúčka, termoregulačné poruchy, bolesť na hrudi a krku.

Usage Guide Abilifaya (metóda a dávkovanie)

na schizofrénie Návod na použitie Abilifaya sa odporúča vymenovať prostriedky pre počiatočnej dávke 10-15 mg jedenkrát denne, bez ohľadu na príjem potravy. Udržiavacia dávka je zvyčajne 15 mg za deň. V rámci klinických štúdií preukázali účinnosť lieku v dávke 10-30 mg denne.

monoterapia manickej epizódy bipolárnej poruchy v pozadí Odporúča sa použiť počiatočnú dávku 15 mg jedenkrát denne, bez ohľadu na príjem potravy. Zmena dávkovania, ak je to potrebné, by malo byť vykonané s prestávkou najmenej jeden deň. V klinických štúdiách účinnosť lieku je uvedený v dávkach 15-30 mg na deň pri použití po dobu 3-12 týždňov.

Ako doplnok k liečbe lieky obsahujúce lítium alebo kyselina valproová zmiešaný alebo manických epizód prostriedok používa počiatočnú dávku 15 mg jedenkrát denne. Ak je to klinicky indikované, môže byť dávka zvýšená na 30 mg denne.

Ako doplnok k liečbe vyjadrené depresívna porucha sa odporúča, aby sa liek v počiatočnej dávke 5 mg za deň. V prípade potreby môže byť denná dávka zvýšiť týždenne o 5 mg a až maximálne 15 mg na deň.

je nutná u pacientov s poškodením obličiek alebo pečene u staršej žiadna úprava dávky.

režim, keď súčasne liečených

Na spoločnej vymenovanie izoenzýmov drog a pôsobiace blokátory CYP3A4 alebo CYP2D6 Odporúčané dávkovanie Abilifaya polovicu. Pri ukončení inhibítorov enzymatické spracovanie CYP3A4 alebo CYP2D6 Abilifaya zvýšiť dávku. Ale nemali by sme meniť dávku v prípade, že liek je menovaný ako dodatočnou úpravou pre závažná depresívna porucha.

Keď je spoločná aplikácia lieku a aktivátory izoenzýmom CYP3A4 Abilifaya dávka by mala byť zvýšená o 2 krát. Ak zrušíte izoenzýmom aktivátory CYP3A4 Abilifaya znížiť dávkovanie.

predávkovať

Príznaky predávkovania: letargia, zvýšenie tlaku, tachykardia, ospalosť, strata vedomia. Potenciálne nebezpečné znaky sú dočasná strata vedomia a extrapyramídové poruchy.

Liečba predávkovania: monitorovanie vitálnych funkcií, pravidelné ECG, zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest, podpornú terapiu, okysličovanie, symptomatická liečba, recepcia enterosorbentov, Pozorovanie lekárskym personálom, kým príznaky nevymiznú.

interakcie

mocný blokátory CYP3A4 (ketokonazol) a CYP2D6 (chinidín) Zníženie klírens liečiva po orálnom podaní, v uvedenom poradí 52% a 38% (pri použití v spojení s týmito blokátormi by mala znížiť dávku aripiprazol).

Aplikácia 30 mg aripiprazol v rovnakom čase karbamazepín (induktory CYP3A4) Znižuje maximálna koncentrácia aripiprazol 68%. Dá sa očakávať, že podobné akcie a ďalšie induktory CYP3A4.

podmienky predaja

Výhradne na lekársky predpis.

skladovacie podmienky

Skladovať v suchu pri teplote miestnosti. Udržujte mimo dosahu detí.

skladovateľnosť

3 roky.

Upozornenie

pravdepodobnosť tardívna dyskinéza sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dĺžkou trvania liečby neuroleptiká, preto je nutné znížiť dávku lieku alebo zrušiť vzhľad týchto príznakov počas liečby Abilifaya. Po ukončení liečby sa tieto príznaky sa môžu dočasne zhoršiť.

Tendencia k pokusom o samovraždu je typický pre pacientov s psychóza, závažná depresívna porucha a bipolárna porucha, Z tohto dôvodu farmakoterapie sa musí uskutočniť pod prísnym lekárskym dohľadom. Liek by mal byť predpísaný v najmenšej terapeutickej dávky, aby sa znížilo riziko predávkovania.

Pri liečbe sa môže vyvinúť neuroleptický malígny syndróm, prejavujú svalová stuhnutosť, hyperpyrexia, duševné poruchy, nepravidelný tep, kolísanie tlaku, potenie, tachykardia, arytmia. Menej často vznikajú nárast kreatínfosfokinázy, myoglobinúrie a Akútne zlyhanie obličiek. V prípade výskytu týchto symptómov alebo kryptogenní horúčka všetky použité antipsychotiká To by malo byť zrušené.

pacienti s psychózy, demencie vyvolané, s liečbou atypická neuroleptiká zvyšuje sa pravdepodobnosť smrti. na psychózy U osôb starších ako 65 rokov na pozadí Alzheimerova choroba zaznamenané porušenie cirkulácie: infarkT, dočasná ischemická mozgová obehové poruchy, a dokonca aj smrť. Neodporúčame použitie lieku vo psychózy, spôsobené starobou demencie au starších pacientov s Alzheimerova choroba.

hyperglykémia, čo môže spôsobiť hyperosmolárna kto fatálna, bola pozorovaná u pacientov, ktorí používajú atypické antipsychotiká. pacienti s cukrovka alebo ktoré majú vzhľad rizikových faktorov cukrovka (cukrovka s príbuznými, obezita) Pokiaľ pravidelne stanovuje obsah glukóza krvi s použitím atypické antipsychotiká.

Jedinci, ktorí používajú atypické antipsychotiká, potrebuje neustálu kontrolou príznaky hyperglykémia (polyfágia, časté močenie, zvýšený smäd, slabosť).

Vzhľadom k výskytu rizika ortostatická hypotenzia liek by mal byť používaný s opatrnosťou u pacientov s kardiovaskulárnych chorôb (infarkt myokardu, srdcové zlyhanie, ischemická choroba srdca, poruchy vedenia), cerebrálnej obehovej poruchy alebo stavy, schopné vyvolať hypotenzia (hypovolémia, liečba dehydratácie antihypertenzíva).

Pri vymenovaní, pacienti by mali byť vedomí nebezpečenstva cestného hospodárstva v danom období.

analógy