Telaprevir

• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Telaprevir, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• Upozornenie
• deti
• Tehotenstvo a dojčenie
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemické vlastnosti

Telaprevir - antivírusového činidla, inhibítora NS3-4A proteáza budič hepatitídy C. Látka je k dispozícii vo forme tabliet, poťahovaných a použité v kombinácii s inými liekmi.

farmakologické účinky

protivírusový.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Pre normálne patogénov replikáciu vírusu hepatitídy C je potrebný serínové proteázy NS3-4A. Táto látka inhibuje proteázu, čím sa umožní, že sa vírus replikuje.

Je dokázané, že ďalšie divoké kmene niekedy sú rezistentné voči lieku. Skrížená rezistencia má predmetnú zlúčeninu a členov triedy inhibítory proteázy v systéme HCV replikónu. Avšak, žiadne údaje o správaní opätovné liečby u pacientov bez imunitnej odpovede na Telaprevir.

Farmakokinetické parametre lieku boli študované u pacientov s hepatitídou C a zdravých dobrovoľníkov. Liek bol podaný v štandardnej dávke 2250 mg denne po dobu 3 mesiacov v kombinácii s ribavirín a peginterferón alfa alebo oddelene od prípravkov. V prípade monoterapie znamená koncentrácia v plazme bola nižšia než pri kombinovanej liečbe.

Po kontakte s tablety v absorpcii gastrointestinálnom trakte účinné zložky sa prevádza v tenkom čreve. Maximálna koncentrácia pozorovaná po 4-5 hodinách. Výskum je živý organizmus samostatne v ľudských bunkách ukázali, že Telaprevir - substrát P-glykoproteín.

Je potrebné poznamenať, že pri užívaní lieku spoločne vo vysoko kalorické tučných jedál jeho koncentrácia v plazme sa zvýšila o 20%. Tiež, keď sa vezme drogu na lačný žalúdok AUC bola znížená o takmer 73%.

Sa látka viaže na plazmatické proteíny v 60-75% (albumín, glykoproteín). Pečeňové metabolizmus prebieha efektívne. V tele, táto zlúčenina sa uvedie do reakcie hydrolýza, oxidácia a obnovenie. Metabolity prostriedkov možno nájsť v plazmových, výkaly a moč. Hlavné metabolity liekov R-diastereomérov z telaprevir (Menej aktívne) kyseliny pyrazínu, alfa ketoamidny neaktívne metabolity.

Táto chemická zlúčenina pôsobí ako inhibítor izoenzýmu CYP3A4. Nemožno úplne vylúčiť možnosť indukcie ďalších metabolických enzýmov. V laboratórne štúdie ukázali, že liečivo neinhibuje alkoholdehydrogenázy, UGT1A9 alebo UGT2B7. Príprava odvodený prevažne od stolice, moču a vydychovaný vzduch.

Nevykonáva výskum účinnosti a bezpečnosti lieku u pacientov do 18 rokov a nad 65 rokov. U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek je maximálna koncentrácia v krvi je o 10% vyššia ako u zdravých jedincov. Tiež poukazuje na zmenu farmakokinetické parametre u pacientov, ktorí trpia ochorením pečene rôznej závažnosti.

V závislosti od pohlavia alebo rasy úpravy dávky pacienta nie je vykonaná príslušenstva.

indikácia

Látka sa podáva ako súčasť komplexnej liečby:

• s chronickou hepatitídy C genotypu 1, sprevádzaná pečeňových ochorení (cirhóza) V kombinácii s ribavirín a peginterferón alfa, ak nie skôr vykonané, antivírusovej terapie;
• u pacientov s hepatitídou C liečených interferón alfa (Samostatne alebo v kombinácii s ribavirín), Vrátane tých, ktorí upadnú, žiadnu odpoveď alebo neúplné odpovede na liečbu.

kontraindikácie

Droga sa nepoužíva:

• v kombinácii s liekmi, ktoré metabolizmus závisí na tom, CYP3A, antiarytmiká 3 1A alebo triedy 1C (S výnimkou lidokaín);
• na alergie sa účinné látky;
• Deti mladšie ako 18 rokov a starší pacienti nad 65 rokov.

nežiaduce účinky

Vo viac ako 5% pacientov liečených liekom boli pozorované: svrbenie, hnačka, kožná vyrážka, anémia (Heavy - 2-3%), lymfopénia, nevoľnosť a vracanie, trombocytopénia.

Tiež sa môžu vyskytnúť vedľajšie reakcie v dôsledku použitia paralelných interferón a ribavirín.

Počas liečby často vzniká:

• plesňové infekcie dutiny ústnej, hypotyreózy, synkopa, slabosť, narušenie chuti;
• trhliny a krvácanie z konečníka, anorektálny svrbenie (Príznaky mierne až stredne závažné);
• opuch tváre, ekzém, alergické vyrážky;
• hyperurikémia, hyperbilirubinémia, hyperkaliémia;
• nízky hemoglobín a počet leukocyty;
• zvýšiť LDL, cholesterol, kreatinínu v krvi.

Menej často sa prejavuje:

• žihľavka, vyrážka s eozinofília, Stevens-Johnsonov syndróm, dna;
• retinopatia, proktitída, opuch po obvode.

Po uvedení na trh sa vyvinuli štúdie s neznámou frekvenciou: toxická epidermálna nekrolýza, nefropatia Kyselina močová, multiformný erytém, prenalnaya azotémia.

Telaprevir, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

farmakologická liečba by mala byť vedená skúseným lekárom, ktorý vám predpíše adekvátnu liečebný režim a dávkovanie.

Liek vo forme tabliet sú vnútri 0,75 g (2 tablety na 0,375 g), 3 krát denne v pravidelných intervaloch (každých 8 hodín). K dispozícii je tiež liečebný režim, pri ktorom nápoj 3 tablety (1,125 gramov), 2 krát denne v čase jedla. Odporúčaná denná dávka je 2 gramy Telaprevir 250 mg na deň (6 tabliet 375 mg).

Pilulka od seba nemožno oddeliť, kotleta alebo žuvanie. Najúčinnejšie brať lieky pričom vysoko kalorické potraviny s vysokým obsahom tuku.

Odporúča sa používať túto drogu ako súčasť liečby v kombinácii s peginterferón alfa a ribavirín. Medzi ďalšie lieky, tiež je potrebné vziať aspoň ďalších 12 týždňov po ukončení liečby Telaprevir.

Dĺžka liečby závisí na laboratórnych parametrov a stavu pacienta.

K dispozícii je tiež liečebný režim s použitím boceprevirem a telaprevir u HIV infikovaných pacientov s hepatitídou C Dávka predpisuje lekár.

predávkovať

Pri dlhšom používaní veľkých dávok (1,9 g) počas 4 alebo viac dní, môže dôjsť k narušeniu chuti, hnačka, nechutenstvo, bolesti hlavy, nevoľnosť, zvracanie. Rovnako ako pri liečbe pacienta podporuje činnosť dôležitých orgánových systémov. Môžete urobiť výplach žalúdka, enterosorbentov neúčinné. Neexistuje žiadna špecifická látka protijed.

interakcie

Na farmakokinetiku liečivá priamo ovplyvňujú liekmi metabolizovanými izoenzýmom CYP3A alebo P-glykoproteín. Inhibítory týchto enzýmov vedie k zvýšeniu plazmatických koncentrácií telaprevir. Telaprevir zase je schopný zvýšiť vedľajšie reakcie a predĺžiť terapeutický účinok užívania týchto liekov.

V kombinácii s liečivom triazolam a midazolam je predĺžená a zvýšená sedáciu, zvýšená respiračnú depresiu.

Súčasné užívanie liekov s amiodarón, bepridilom, pimozid, terfenadín, astemizol, cisaprid, chinidín, alfuzosín, sildenafil zvyšuje riziko srdcových arytmií, môže znižovať krvný tlak.

ergotamín, ergonovin, dihydroergotamín a atovastin môže spôsobiť periférne cievne kŕče alebo ischémia.

V kombinácii s liečivom lovastatín, atorvastatín a simvastatín zvýšené riziko myopatia a rhabdomyolysis.

Telaprevir znižuje plazmatické escitalopram. ostatné selektívny inhibítor spätného vychytávania serotonínu s je liek v kombinácii s opatrnosťou, môže byť potrebné upraviť dávku.

Nemožno aplikovať spolu s látkou antiarytmiká triedy 3 1A alebo trieda 1C.

Súčasné užívanie telaprevir a rifampicín To spôsobuje zníženie AUC antivírusového činidla je približne 90%. Súčasné podávanie liekov je kontraindikované.

Nie je vhodné kombinovať antivírusové lieky tabliet Hypericum perforatum.

Kontraindikovaný v kombinácii s liečivom fenytoín, karbamazepín a fenobarbitalu.

simultánne príjem induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov a lieky významne znižuje účinnosť antivírusovej terapie.

Tým sa zvyšuje koncentrácia látky digoxín v krvi. Preto sa odporúča použiť minimálna dávka účinnej antiarytmická činidlá pre kontrolu hladiny v plazme.

Ak je rovnobežná s prijímacím prostriedkom pacient užíva zolpidem, je potrebné upraviť dávkovanie práškov na spanie.

ketokonazol a itrakonazol zvýšenie hladiny liečiva v plazme, a naopak. Ak je to potrebné, oba lieky zdieľanie sa nesmú predpisovať dávkovanie antimykotiká nad 200 mg.

Existujú prípady, keď pri súčasnom podávaní vorikonazol, posakonazol s telaprevir viedlo k vývoju komorovej tachykardie a predĺženie intervalu QT. Je ťažké predpovedať, ako drogy ovplyvňujú metabolizmus sebe a ľudské telo ako celok. Kombinovať lieky sa neodporúča.

V kombinácii s liečivom amlodipín biologická dostupnosť tejto zlúčeniny sa zvýšila o takmer 3 krát. Je potrebné upraviť dávkovanie a starostlivo sledovať stav pacienta.

Súčasná liečba s liekmi, a ritonavir (atazanavir) môžu znižovať biologickú dostupnosť telaprevir o 20% a zvýšenie rovnaký index y atazanavir 17%. Počas odporúča sledovať čas koncentračné terapia bilirubín v krvi.

Droga znižuje účinnosť efavirenz a zvyšuje TDF.

Nekombinujú lieku s sildenafil alebo vardenafilu. S maximálnou starostlivosťou tadalafil.

podmienky predaja

Možno budete potrebovať predpis.

Upozornenie

Špeciálne zloženie starostlivosť sa používa pri klinicky významnej bradykardia, predĺženie intervalu QT, so srdcovým zlyhaním, s hypomagneziémia alebo hypokaliémia, U pacientov s poruchou funkcie pečene.

Ak sa stretnete nežiaduce účinky počas liečby, v dôsledku čoho bolo nutné prestať užívať tabletky, potom pokračovať v medikamentózna liečba je nevhodná.

Počas liečby kontrolovať hladinu draslíka, vápnika a horčíka v krvi.

Ako je to klinicky indikované, a 4 a 12 týždňoch liečby sa môže uskutočňovať testy na vírusovú záťaž. Keď sú výsledky testovanej látky nemá žiadny pozitívny vplyv na priebeh ochorenia, liečba sa musí prerušiť.

Predtým, ako začnete užívať tento liek, je nutné vykonať kompletné krvný obraz WBC, stanovenie hladiny elektrolytov v krvi, sérového kreatinínu, kyselina močová a TSH.

Nie je k dispozícii dostatok údajov o použití danej látky pri liečbe pacientov, ktorí podstúpili transplantáciu orgánov alebo sa chystajú stať darcami. V tejto skupine liečby drogovej závislosti sa nevykonáva.

Pri kombinovanej terapii sa účinné látky v krvi môže zvýšiť koncentrácie TSH, znamená to, že k relapsu alebo primárne vývoj hypotyreózy.

Droga nemá takmer žiadny vplyv na schopnosť riadiť auto patsinetov. Je však nutné poznamenať, že boli hlásené prípady mdlôb a retinopatia.

deti

Výskum účinnosti a bezpečnosti liečiv neboli vykonané u detí.

Tehotenstvo a dojčenie

Tesne pred začatím liečby je potrebné vziať tehotenský test. To je lepšie plánovať dieťa po dobu 6 mesiacov po ukončení liečby.

Droga má vplyv na účinnosť hormonálnej antikoncepcie, použitie bariérovej antikoncepcie. Pilulky môže byť obnovené po 2 mesiacoch po ukončení liečby.

Dojčenie by malo prestať.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový)