Dormicum

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Návod na použitie (Metóda a dávkovanie)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• analógy
• deti
• novorodenci
• s alkoholom
• Tehotenstvo a dojčenie
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

Jeden mililiter 1 ml roztoku lieku je 5 mg midazolam.

Doplnkové látky: hydroxid sodný, kyselina chlorovodíková, voda, chlorid sodný.

release Form

Bezfarebný, číry roztok.

• 1 ml roztoku v pohári ampule- päť alebo desať liekoviek v kartónovom obale.
• 1 ml roztoku v sklenených fľaštičkách v piatich ampule- obryse upakovke- päť balíčkov v papierovej škatuľke.
• 3 ml roztoku v pohári ampule- päť, desať alebo dvadsať päť fľaštičiek v škatuli.

farmakologické účinky

Anxiolytikum, uvoľnenie svalov, antikonvulzívne, sedatívne akcie.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Krátkodobo pôsobiaci benzodiazepínový. Midazolam sa vzťahuje na chemickú skupinu, imidobenzodiazepinov. To má lipofilný vlastnosti, mierne rozpustné vo vode.

Prítomnosť atómov dusíka v kruhu imidobenzodiazepinovom umožňuje tvorbu vo vode rozpustných solí, pri reakcii s kyselinami. Preukaz farmakologické účinnosti sa vyznačuje tým, účinné zložky a krátkou dobou trvania v dôsledku zvýšenej metabolizmus. Vzhľadom k svojej nízkej toxicite midazolam To má široký terapeutický interval.

stimuluje receptory GABAA, Nachádza sa v mozgu. V prítomnosti GABA účinná látka sa viaže na benzodiazepínové receptory na kanáloch pre prenos chloridových iónov, ktorý spôsobuje aktiváciu GABAA receptor a zníženie dráždivosti podkôrových štruktúr. Vzhľadom k tomu realizovaný hypnotický, antikonvulzívne, sedatívne, anxiolytické a svalovo relaxačné akcie systému. Existuje niekoľko podtypov receptory GABAA. anterograde amnézia, sedácia a antikonvulzívami aktivita spojená s expozíciou GABAA receptor, obsahujúci 1 podjednotku a myorelaxačný a anxiolytickou aktivitu spojenú s GABAA receptor, obsahujúce 2-podjednotku.

Má rýchly a silný sedatívne hypnotický účinok. Parenterálne podanie zahŕňa krátkodobý anterográdnu amnézia.

farmakokinetika

Vstrebáva zo svalového tkaniva úplne a rýchlo. Najvyššia koncentrácia v plazme dosiahnutá počas jednej hodiny. Biologická dostupnosť po intramuskulárnom podaní môže byť vyššia ako 90%.

Stupeň reakcie na plazmatické proteíny je 97-98%. Pomaly a v malých množstvách preniknúť do mozgovomiechového moku a placentárnu barer- malé množstvo účinných látok identifikovaných v materskom mlieku.
Odvodený biotransformáciou. hydroxylovaný enzým 3A4 cytochrómu P450. hlavným metabolit to je a-gidroksimidazolam, ktorý má iba minimálnu farmakologickú aktivitu.

Doba polčas dosiahne 2 hodiny. Vylučovanie prebieha hlavne obličky.

• Pacienti od 60 rokov polčas môže byť zvýšený na 4 krát.
• Deti 3-10 rokov polčas po intravenóznom podaní je nižšia ako u dospelých.
• U novorodencov, sa zvýšil polčas a je približne 6-11 hodín a klírens liečivá spomalil.
• U pacientov s obezitou dosiahne polčas 8,4 hodiny, ale klírensu lieku príliš nezmenila.
• Polčas rozpadu čas Dormicum liek u pacientov s ciróze pečene alebo chronickej srdcovej nedostatočnosti sa predlžuje, a u pacientov s chronickou obličková nedostatočnosť Toto číslo sa líšia iba vo veľmi závažné dekompenzácia.

indikácia

Indikácie pre dospelých:

• sedatíva pri zachovaní vedomia pacienta pred (alebo v priebehu) terapeutického alebo diagnostického postupu vykonáva v miestnom znecitlivení alebo bez nej;
• úvodný anestézie;
• príprava liečivá pre indukciu anestézie;
• ako sedatívne zložka v kombinovanej anestézii;
• dlho sedatíva u pacientov v intenzívnej starostlivosti.

Indikácie pre deti:

• sedatíva pri zachovaní vedomia pacienta pred (alebo v priebehu) terapeutického alebo diagnostického postupu vykonáva v miestnom znecitlivení alebo bez anestézie sa;
• príprava liečivá pre indukciu anestézie;
• dlho sedatíva u pacientov v intenzívnej starostlivosti.

kontraindikácie

• senzibilizácie benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek zložku lieku.
• Akútne respiračné funkcie zlyhanie alebo pľúcne funkcie.
• kóma, šok, akútna opojenie alkohol s útlaku životne dôležitých funkcií.
• Glaukóm typ uzáveru.
• Chronická obštrukčná choroba pľúc.
• pôrod.

Odporúča sa použiť liek so zvýšenou opatrnosťou za nasledovných podmienok: vek nad 60 rokov, predčasne narodené deti, respiračné zlyhanie, veľmi závažný stav, srdcové zlyhanie, ochorenie obličiek alebo pečene, deti do 6 mesiacov.

nežiaduce účinky

• ochorenie imunita: anafylaktický šok, generalizované alergické reakcie.
• Poruchy psychiky: eufória, halucinácie, zmätenosť. Sú tiež popísané prípady paradoxné reakcie, napríklad, miešanie, nedobrovoľné motorickú aktivitu (vrátane tonicko a tremor), Nepriateľské, hyperaktivita, Zlosť a agresivita, excitácia. Pomocou Dormicum liek, a to aj v terapeutických dávkach, a to najmä pri dlhodobom sedatíva, To môže spôsobiť vznik fyzickej závislosti. Pravdepodobnosť, že jeho vývoj sa zvyšuje s dávkou a dobu jeho používania, rovnako ako u pacientov s alkoholizmus alebo drogová závislosť. Náhle ukončenie liečby po dlhodobom užívaní liekov môže vyvolať vznik abstinenčných príznakov.
• Poruchy nervovej aktivity: bolesť hlavy, dlho sedatíva, závrat, koncentrácia pokles pooperačné ospalosť, ataxia, v závislosti na dávke anterográdnu amnézia, úzkosť, retrográdna amnézia, ospalosť a delírium, athetoid pohyby dysfónia, poruchy spánku, paresthesia, nezreteľná reč.
• U nedonosených a novonarodených záchvaty sú popísané.
• Poruchy prietoku krvi: znížené krvný tlak, bradykardia, zástava srdca, vazodilatácia, bigemínia, tachykardia, vazovagálne krízy, beats, atrioventrikulárny rytmus.
• Ochorenia dýchacích ciest: depresia alebo zastavenie dýchania, dýchavičnosť, laryngospazmus, čkanie, hyperventilácia, bronchospazmus, dýchavičnosť, piskot, obštrukcie priedušiek a priedušničiek, tachypnea.
• Ochorenia zažívacieho systému: nadmerné slinenie, zvracanie, nevoľnosť, sucho v ústach, zápcha, krkat.
• Poruchy kože: žihľavka, vyrážka, svrbenie.
• Všeobecné a lokálne poruchy: tromboflebitída, erytém a bolesť v mieste vpichu trombóza.
• Poruchy zmyslových orgánov: pokles zrakovej ostrosti, nystagmus, zášklby viečka, zúženie zreníc, točenie, upchatý uši, strata rovnováhy, poruchy refrakcie.

Návod na použitie (Metóda a dávkovanie)

Pokyny k Dormicum varuje, že liek by mal byť podávaný pomaly, a dávka upravená individuálne. To je tiež silne odporúča titrovať dávku pre dosiahnutie požadovanej sedáciu. Účinok lieku začína asi po niekoľkých minútach po intravenóznom podaní. Najväčšieho efektu sa dosiahne po 6-10 minútach.

Sedáciu pacienta v mysli

pre takéto sedatíva pred chirurgickým alebo diagnostického prípravku postup je podávaný intravenózne. Dávkovanie sa má upraviť individuálne a vykonávať jeho titrovanie- lieky nemožno podávať vo forme bolusu alebo rýchlo. Nástup účinku sa líši v závislosti na pacientovi a dávkovacieho režimu. znovuzavedenie je povolený v prípade potreby.
Dospelí liečivo sa má podávať intravenózne, pomaly (pri rýchlosti asi 2 mg za minútu).

U pacientov mladších ako 60 rokov, je počiatočná dávka 2 až 2,4 mg, sa podáva po dobu 6-10 minút pred postupom. Ak je to nutné, potom sa nechá znova podávanie 1 mg účinnej látky. Priemerná celková dávka sa pohybuje medzi 3,5 a 7,4 mg. Obvykle dávka nie je dostatočne vyššia ako 5 mg.

U pacientov nad 60 rokov-pacientmi, ktorí sú v kritickom stave, počiatočná dávka bola znížená na 0.4-1 mg na podanie a produkovať 6-10 minút pred postupom. Ak je to nutné, potom sa nechá Opätovné zavedenie 0.4-1 mg lieku. Vzhľadom k tomu, u týchto pacientov je maximálny účinok nie je tak rýchly, pomocný odporúčaná dávka titrovať pomalšie. Všeobecne platí, že dosť celkovej dávky nepresahuje 3,5 mg.

Pacienti v detstve intravenózne podávanie liečiva vyrába pomalou titráciou do nástupu účinku. Počiatočná dávka sa podáva po dobu 3 minút. Pred začatím alebo zadať novú dávku, je vhodné počkať ďalších 3-5 minút k identifikácii sedáciu. V prípade, sedatíva je potrebné posilniť, dávka sa titruje s malým krokom k dosiahnutiu prijateľného stupňa sedatíva. Deti do 5 rokov môžu vyžadovať vyššie dávky než deti od 5 rokov a dospievajúcim.

Vzhľadom k tomu, deti mladšie ako 6 mesiacov, sú náchylní k obštrukcii dýchacích ciest a hypoventilácie, užívanie tejto drogy pre sedatíva Títo pacienti so zachovaním vedomia sa neodporúča, s výnimkou zvláštnych prípadov. Počiatočná dávka by mala byť minimálne zo všetkých.

Deti šesť mesiacov až 5 rokov, odporúča počiatočná dávka pritom zodpovedá 0,04-0,1 mg na kilogram telesnej hmotnosti. Pre dosiahnutie prijateľného efektu celková dávka môže byť zvýšená na 0,6 mg na kilogram telesnej hmotnosti, ale nemala by byť väčšia ako 6 mg celkom. Keď sú podávané dávky väčšie, než je uvedené, že je možný rozvoj dlho sedatíva a hypoventilácie.

Pre deti 6-12 rokov je počiatočná dávka 0,024-0,05 mg na kilogram telesnej hmotnosti, pričom celková dávka je povolené zvýšenie na 0,4 mg na kilogram telesnej hmotnosti, ale nie viac ako 6 mg celkom. Keď sa podávajú dávky o viac, než je uvedené, nie je vylúčené, vývoj predĺženým sedatíva a hypoventilácie.

Pre deti používajú 13-16 rokov dospelí dávku. Podávanie lieku intramuskulárne deti do 16 rokov sa vykonáva pri rýchlosti 0.04-0.15 miligramov na kilogram telesnej hmotnosti a tiež po dobu 6-10 minút pred postupom. Všeobecne platí, že dosť celkovej dávky nepresahuje 10 mg.

S hmotnosťou menšou ako 15 kg, za použitia roztokov, obsahujúcich midazolam viac ako 1 mg / ml sa neodporúča. Riešenie s vyššou koncentráciou konzultuje zriedi na 1 mg / ml.

Premedikácia pri navodení anestézie

Premedikácia lieky krátko predtým, než sa postup vyvoláva sedatívne účinky (vzhľad ospalosť a emocionálny stres úľavy) a provokuje predoperačnej amnézia. Pre tieto účely použiť preparáty intramuskulárne (25-60 minút pred vyvolaním anestézie) alebo intravenózne. Po podaní pre detekciu náhodného predávkovania príznaky nutne pozorovanie pacienta, pretože citlivosť na liečivá sa mení v závislosti na individuálnych okolnostiach.

Dormicum smie byť použitý v spojení s anticholinergiká.

pre predoperačnej sedatíva a odoberanie pamäte predoperačnej udalosť dospelí mladšie ako 60 rokov liečivá podávať intravenózne 1 až 2 mg, v prípade potreby opakovať injekcie, alebo vnútrosvalovo v rýchlosti 0.06-0.1 mg na kilogram telesnej hmotnosti.

Dospelí starší 60 rokov, rovnako ako u pacientov vo veľmi vážnom stave a je potrebné znížiť individuálny výber dávok. Pri vnútrožilovom podaní sa odporúča najprv iba 0,5 mg účinnej látky, táto dávka sa zvyšuje podľa potreby pomaly titráciou. Pred zavedením opakovaných dávkach odporúča počkať 2-3 minúty pre vyhodnotenie. Pre intramuskulárne podanie sa odporúča dávka 0,024-0,05 mg na kilogram telesnej hmotnosti za predpokladu, že pacient nedostane lieky zároveň.

Dávka by mala byť znížená, ak sa používa spolu s liek analgetiká.

Vyššie dávky (na kg telesnej hmotnosti) ako u dospelých, sú vyžadované pre deti do 15 rokov. Dávky v oblasti 0,07-0,2 mg na kilogram telesnej hmotnosti, keď sa podáva intramuskulárne účinná a sú dostatočne bezpečné. Droga sa odporúča podávať hlboko do svalu na 35-60 minút pred začatím anestézie.

Deti s telesnou hmotnosťou 15 kg, nie je vhodný pre použitie roztokov s koncentráciou midazolam viac ako 1 mg / ml. Riešenie s vyššou koncentráciou konzultuje zriedi na 1 mg / ml.

indukčné

Ak je liek používaný pre indukcia anestézie použivať iné anestetiká, môžeme očakávať odlišnú individuálnej odpovede. Dávka sa má titrovať tak, aby sa dosiahlo prijateľného efektu vzhľadom na vek a stav pacienta. Pri použití Dormicum pred alebo spolu s iným inhaláciou alebo intravenóznej prostriedky pre indukcia anestézie Počiatočné dávky každého liečiva môže byť významne znížená, niekedy na štvrtinu od stanovenej počiatočnej dávke.

požadovaný stupeň sedatíva dosiahnuté titrácie. Liek sa má podávať pomaly vnútrožilovo, frakčnej. Každá nasledujúca podanie účinnej látky, v množstve až do 5 mg by mala byť vykonávaná po dobu 25-30 sekúnd, pri dvoch-minútových intervaloch medzi správnymi orgánmi.

Pacienti dospelých veku do 60 rokov podáva intravenózne dávke 0,2 mg na kilogram telesnej hmotnosti za 25-30 sekúnd s dvojminútového intervalu pre vyhodnotenie účinku. Zvyčajne sa táto dávka je dostačujúca pre dosiahnutie spoľahlivých výsledkov.

V neprítomnosti premedikácie dávka môže byť zvýšená na 0.2-0.35 mg na kilogram telesnej hmotnosti. Úvod sa vykonáva intravenózne 25-30 sekúnd s prestávkou dvojminútového na zhodnotenie účinku. Ak je to potrebné, ďalšie látka sa podáva v množstve, rovnajúcim sa 25% pôvodnej dávky. V miernych prípadoch, liečivo náchylnosť indukčné dávka môže dosiahnuť hodnotu 0,6 mg na kilogram telesnej hmotnosti, ale zotavenie pri vedomí stav po takejto dávky môže byť pomalší.

Dospelí starší 60 rokov a pacienti v kritickom stave v neprítomnosti premedikácie, minimálne požadované indukčnej dávky rovnaké 0,14-0,2 mg na kilogram telesnej hmotnosti. V prítomnosti premedikácie konzultuje podávanie 0.04-0.15 mg na kilogram telesnej hmotnosti intravenózne počas 25-30 sekúnd, s dvojminútového intervalu pre vyhodnotenie účinku. Zvyčajne sa táto dávka je dostačujúca pre dosiahnutie spoľahlivých výsledkov.

Ako sedatívum zložky v kombinovanej anestézii

Pre dospelých 60 rokov, užívanie lieku ako sedatívum zložky kombinovaného typu s anestéziou, sa vykonáva buď intravenóznym podaním nízke dávky frakčnej (0,02-0,1 mg na kilogram telesnej hmotnosti), alebo intravenóznou infúziou v dávke 0.02-0.1 mg na kilogram telesnej hmotnosti za hodinu, zvyčajne v kombinácii s analgetiká.

Dospelí nad 60 rokov ani u pacientov v kritickom stave pre udržanie anestézie potrebná menšie dávky.

Predĺžené sedáciu na jednotke intenzívnej starostlivosti

Požadovaný útlm vytvoril titrácia kroky dávky, po ktorej sa vyrába alebo kontinuálnou infúziou, alebo frakčnou ísť vstrekovanie lieku na základe stavu pacienta, na klinickej potrebe, veku a súčasne podávaných látok.

Dospelí nasycovacia dávka sa podáva intravenózne, pomaly, frakčný rýchlosť 0.02-0.3 mg na kilogram telesnej hmotnosti. Každý kus v nasledujúcej 1-2,4 mg podával po dobu 25-30 sekúnd s prestávkou dvojminútového na zhodnotenie účinku.

pacienti s vazokonstrikcia, hypotermia, hypovolémia nasycovacia dávka je znížená alebo nie sú podávané vôbec.

Intravenózna udržiavacia dávka sa pohybuje medzi 0.02-0.2 mg na kilogram telesnej hmotnosti za hodinu. pacienti s vazokonstrikcia, hypotermia, hypovolémia nižšia udržiavacia dávka. počas dlhej sedatíva možný vznik tolerancie, čo je dôvod, prečo môže byť žiaduce zvýšiť dávku.

V období a predčasne narodených detí a detí s telesnou hmotnosťou nižšou ako 15 kg sa odporúča nepoužívať roztoky obsahujúce midazolam viac ako 1 mg / ml sa neodporúča. Riešenie s vyššou koncentráciou konzultuje zriedi na 1 mg / ml.

Deti do 6 mesiacov odporúča liek podávaný intravenóznou infúziou.

Formulácia vo forme roztoku v ampulkách nechá zriedeným roztokom 0,9% chlorid sodný, Roztok 5% alebo 10% glukózy, Ringerov roztok alebo Hartmann v pomere 15 mg účinnej látky v 100-1000 ml roztoku. Tieto riešenia zostáva fyzikálne a chemicky stabilné po dobu jedného dňa pri teplote miestnosti po dobu troch dní pri teplote asi 5 ° C,

Je zakázané zriedený liek Riešenie 6% dextran (50000-70000 daltonov) v dextróza, a premiešame s alkalickými roztokmi. Použitie iných ako vyššie uvedených rozpúšťadiel, je potrebné sa vyhnúť.

Ampulky lieku určeného len na jedno použitie. Nepoužitý roztok sa musí zlikvidovať.
Pred zavedením riešenie musí byť kontrolovaná. Iba číry roztok bez viditeľných častíc, vhodných pre použitie.

predávkovať

Príznaky predávkovania: zníženie krvného tlaku, areflexia, apnoe, depresia kardiopulmonálnej činnosti, kóma.

Liečba predávkovania: kontrola ukazovateľov dôležitých funkcií, podpornú a symptomatickú liečbu. V prípade, že droga bola použitá vo vnútri, je nutné, aby ho zastavili pri vstrebávaní enterosorbentov po dobu 1-2 hodín. Ak potlačenie drene dosiahne vysokého stupňa, je možné použiť antagonista, benzodiazepínové lieky - flumazenil (Aneks).

interakcie

ketokonazol 5 krát, ktoré sú schopné zvýšiť koncentrácie midazolam v plazme a 3-krát konečný polčas.

flukonazol a itrakonazol 2-3 krát môže zvýšiť koncentráciu midazolam v krvný intravenózne. Aj tieto prostriedky zvyšujú polčas midazolam.

posakonazol, atorvastatín zvýšenie obsahu midazolam v krvi.

V spoločnej žiadosti midazolam s Lopinavir, ritonavir erytromycín alebo klaritromycín zvýšená koncentrácia v plazme midazolam a končí dobu jeho polčasu.

cimetidín zvyšuje rovnovážnej koncentrácie midazolam v krvi o 26%.

jedna aplikácia diltiazem To zvyšuje množstvo midazolam v krvi, keď sa podáva intravenózne v 25% a predĺženie polčasu o 43%.

spoločné využívanie midazolam s ostatnými hypnotiká a sedatíva, Alkohol môže zosilniť účinky týchto subjektov. Takáto interakcia môže očakávať, že pri príjme opiáty, rozdielny benzodiazepíny, antipsychotiká, barbituráty, ketamín, propofol, Etomidátu, antidepresíva, antihistaminiká a antihypertenzíva.

podmienky predaja

iba na lekársky predpis.

skladovacie podmienky

Skladovať v tme pri izbovej teplote. Udržujte mimo dosahu detí.

skladovateľnosť

5 rokov.

Upozornenie

midazolam pre vstrekovanie by mala byť použitá len v prítomnosti kritických nástrojov a zariadení pre starostlivosť, ako jeho schopnosť inhibovať zavedenie srdcovú a pľúcnu činnosť. Pravdepodobnosť, že život ohrozujúcich udalostí rastie veľmi rýchlym zavedením alebo po podaní príliš veľké dávky.

Po použití lieku v jednodňových podmienok nemocnici pacient môže byť uvoľnená len po vyšetrení anesteziológ a za prítomnosti sprevádzajúcej osoby.

Vzhľadom k tomu, náhle vysadenie lieku môže byť sprevádzané príznakmi abstinencie, Odporúčané dávkovanie sa postupne znižuje. Môžete obdržať nasledovné abstinenčné príznaky: bolesti svalov, bolesti hlavy, úzkosť, stav vzrušenia, napätie, podráždenosť, halucinácie, zmätenosť, zmeny nálady, "Odskočiť" nespavosť, kŕče.

Sa môžu vyskytnúť paradoxné javy, ako sú nedobrovoľné pohybovej aktivity, nepriateľský postoj, nepokoj, hyperaktivita, zlosť a agresiu, excitačné záchvaty. Zvýšená náchylnosť k takých reakcií sú popísané v pediatrických a starších pacientov s veľkými dávkami midazolam iv.

spoločná recepcia midazolam s inhibítory alebo enzýmovej induktory CYP3A4 môže viesť k zmene jej metabolizmu, kvôli tomu, že môže byť nevyhnutné pre adekvátne zmeny dávkovania midazolam.

Polčas rozpadu účinnej látky môže byť predĺžené u pacientov s poruchou funkcie pečene, nízky srdcový výdaj, u novorodencov.

Vyhnúť súčasné použitie lieku s alkoholom alebo znamená zošliapnutie nervový systém, pretože je možné zisk z prvých dopadov rozvoja silnej sedatíva a utláčanie srdcové a respiračné aktivity.

Je zakázané používať liek u pacientov s alkoholizmus alebo drogová závislosť.

sedatíva, pokles koncentrácie, amnézia, narušenie motoriky mať nepriaznivý vplyv na schopnosť viesť vozidlá. To sa neodporúča riadiť až do úplného vymiznutia účinkov lieku.

analógy