Izoniazid

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia Izoniazid
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Izoniazid, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• analógy
• deti
• Tehotenstvo a dojčenie
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

Tableta, obsahujúca 0,1, 0,2 alebo 0,3 g aktívnej zložky. Ampulky obsahujú 5 objem ml roztoku 500 mg koncentrácii 10%.

release Form

Izoniazid je k dispozícii vo forme tabliet, v roztoku a prášku.

Tablety sú balené 10 kusov v špeciálnom blistra. Balíček obsahuje 50, 100, 500 alebo 1000 tabliet.

Tento roztok sa vypúšťa do 5 ml ampuliek. Balenie obsahuje 5 alebo 10 liekoviek.

farmakologické účinky

Izoniazid Tablety podľa toho, čo sú zač?

TB znamená. Aktívna zložka je hlavným predstaviteľom medzi deriváty kyseliny isonikotinové, a bolo zistené, jeho použitie v anti-TB terapia. Niektoré lieky z tejto skupiny (napr. ftivazid), Sú považované za deriváty Hydrazidy kyseliny isonikotinové. S ohľadom na mykobaktérií - drivery tuberkulóza - zobrazí aktívna zložka izoniazid vysokú bakteriologickú aktivitu. Vo vzťahu k iným infekčným agens vyjadrené je pozorovaný chemoterapeutickej účinok.

Účinná látka pôsobí baktericídne extracelulárnej a intracelulárnej formy Mycobacterium tuberculosis. Väčšina z účinku lieku podliehajú aktívne sa deliacich formy Mycobacterium. Presný opis mechanizmu účinku tam. Predpokladá sa, že princíp pôsobenia lieku na základe schopnosti inhibovať proces syntézy mikolievyh kyseliny, ktoré sú súčasťou mikroorganizmu bunkovej steny.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Aktívna zložka je dobre absorbovaný z lúmen zažívacieho traktu. Po 1-4 hodinách po požití krvi je zapísaná maximálnu koncentráciu účinnej látky. koncentrácia tuberkulostaticheskaya (Úroveň účinné zložky v krvi, ktoré potláča tuberculosis patogénne životné aktivitu) sa udržuje po dobu 6-24 hodín. Izoniazid ľahko prejde hematoencefalická bariéra a preniká do tekutín a tkanív v tele. Primárne cestou eliminácie - cez renálny systém.

indikácia Izoniazid

Liečivo je indikovaný na liečbu aktívnej tuberkulózy.

Hlavnými indikáciami pre použitie:

• tuberkulózne meningitída (Kombinačná terapia);
• prevenciu tuberkulózy u osôb, ktoré boli v kontakte s chorými pacientmi;
• prevenciu tuberkulózy u pacientov, ktorí kladne reagovať na tuberkulín (Väčšie ako 5 mm), za potvrdené radiačnú obrázku, čo znamená, neprogredujúcich procesu;
• prevenciu tuberkulózy u detí mladších ako 4 roky, ktorý dal pozitívnu reakciu na tuberkulín (väčšia ako 10 mm) s vysokým rizikom šírenia.

Vysoké dávky majú toxický účinok, avšak izoniazid jed psov.

kontraindikácie

• ateroskleróza;
• záchvaty v histórii;
• epilepsie;
• obrna v histórii;
• patológie obličiek / pečene systému.

Nežiaduce účinky izoniazidu

Krvného systému (hemostáza, tvorba krvi) a kardiovaskulárny systém:

• Bolesť v srdci;
• zvýšenie pľúcneho krvného tlaku;
• búšenie srdca;
• angína;
• zvýšenej závažnosti ischémia myokardu u starších ľudí;
• trombocytopénia;
• agranulocytóza;
• zvýšená hladina krvný tlak;
• sideroblastická anémia;
• hemolýza (S deficitom glukóza-6-fosfátdehydrogenázy);
• aplastická anémia.

Zmyslové orgány, nervový systém:

• látkami indukovaná psychóza;
• generalizované záchvaty;
• paresthesia;
• závrat;
• polyneuritis;
• ochrnutie končatín;
• atrofia a optická neuritída;
• eufória;
• encefalopatia;
• nespavosť;
• podráždenosť;
• bolesti hlavy;
• amnézia;
• periférne neuritída;
• zvýšená frekvencia záchvatov u pacientov s epilepsiou.

Tráviaci trakt:

• vracanie;
• nevoľnosť;
• suchosť v ústnej dutine;
• toxická hepatitída;
• zvýšenej ALT, AST, bilirubín;
• prodromal príznaky hepatitídy (nezvyčajná únava alebo slabosť, zvracanie, strata chuti do jedla a nevoľnosť);
• hyperbilirubinémie.

Urogenitálneho traktu:

• menorágia;
• gynekomastia;
• bolestivú menštruáciu.

Alergické reakcie:

• kožná vyrážka, vyrážka;
• eozinofília.

Iné reakcie:

• horúčka;
• svalové zášklby;
• flebitída (Pre intravenózna injekcia);
• "Kushingoid";
• svalová atrofia;
• hyperglykémia.

Vedľajšie účinky sú podobné tubazid pretože aktívna zložka je rovnaká účinná látka.

Izoniazid, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

Dávku nastaviť individuálne s prihliadnutím k tvaru základného ochorenia, komorbidít a povahe ochorenia.

Inštrukcie Izoniazid pre dospelých a dospievajúcich: 2-3 krát týždenne v dávke 15 mg / kg denne alebo 300 mg denne.

Návod na použitie tubazid pre deti: 20-40 mg / kg 2-3 krát týždenne, alebo 10 až 20 mg / kg za deň.

Podávané im v dávke 15 mg / kg, 2-3 krát týždenne, alebo 5 mg / kg za deň. Deti liečivo sa podáva 20-40 mg / kg 2-3 krát týždenne, alebo na 10 až 20 mg / kg za deň. Dĺžka liečby je stanovená individuálne.

Vapotherapy: 5-10 mg / kg denne, rozdelená na 1-2 hodiny.

Keď sa podáva per os a maximálna intravenóznej aplikácii robí denná dávka je 300 mg (pre dospelých).

predávkovať

akútne predávkovanie

Príjem vysokých dávkach môže vyvolať vývoj metabolická acidóza, príčina záchvaty, nie sú prístupné štandardné terapiu. V závažných prípadoch sa môže vyvinúť kóma a smrť.

Prvé príznaky otravy sú zaznamenané už za 30 minút po užití lieku:

• tachykardia;
• vracanie;
• závraty;
• rozmazané reči.

Pri akútnej otrave epileptický záchvat môže nastať rýchlosťou blesku bez predchádzajúceho príznakov. Postačuje, aby sa 20 mg / kg izoniazidu vývoj záchvatov. V ťažkej otravy kóma sa vyvíja, čo môže trvať 24-36 hodín.

Akútne toxické prejavy otravy:

• hypertermia;
• hypotenzia;
• glykozúrie;
• hyperglykémia;
• akútne zlyhanie obličiek;
• ketonúrie.

chronické predávkovanie

Dlhodobá liečba vysokými dávkami príčinami nekróza hepatocyty. V prvých mesiacoch liečby sa často pacienti zaznamenávali nárast ALT a AST. V priebehu roka môže byť laboratórium identifikovať príznaky zápal pečene. S liečbou správnu taktiku a zodpovedajúce dávkovanie klinicky významné hepatitída sa vyvíja len 0,1% pacientov. Úmrtnosť z ochorenia pečene v liečbe anti-TB činidla je 0,001%.

Často sa na pozadí dlhodobej liečby vysokými dávkami rozvojových zrakového nervu, polyneuropatia. Neurotoxický účinok sa prejavuje pri nedostatku pyridoxín a výrazne zvýšená tvorba neaktívne komplexy s hydrazón pyridoxín. Typickými príznakmi polyneuropatia - zmyslové poruchami "ponožiek" typu a "rukavice" v distálnych končatín k postupnému rozšírenie uvedených látok. Okrem toho, rozvoj svalovej slabosti, svalov. Keď sa zníži poškodenie zrakového nervu vizuálneho vnímania, v ťažkých prípadoch, vytvorené centrálny skotóm. Neurotoxicita vedie k vzniku psychózy, ataxia, halucinácie a kóma.

liečba predávkovania

Prvá pomoc je zameraná na úľavu od epileptického záchvatu, dýchacích ciest, stabilizáciu životných funkcií, vykonávať resuscitáciu.

S rozvojom závažnej acidózy odporúča intravenózna hydrogénuhličitan sodný. Enterosorbentov efektívne príjem, aktívne uhlie na odstránenie účinnej látky zo zažívacieho traktu. Neurologické prejavy ostrihané úvod vitamín B6 (Vývoj kóma, metabolickou acidózou a záchvaty). Keď sa podáva prvé zavedenie pyridoxín maximálna dávka 5 g Aby sa zvýšila účinok vitamínu B6 benzodiazepíny. Hemodialýzou podarí urýchliť odstránenie dobrých tuberculosis agentov (v praxi sa používa len zriedka).

Zvýšenie pečeňových enzýmov trojité body k rozvoju hepatitídy spôsobenej lieky a vyžaduje prerušenie medikácie. Vitamín B6 v takýchto prípadoch je neúčinný. Pyridoxín sa používa iba pre prevenciu a liečbu polyneuropatie (50 mg / deň).

interakcie

Riziko vzniku gepatoktoksichnosti zvyšuje významne na súčasný príjem rifampicín (Najmä u pacientov, ktorí trpia rôznymi chorobami pečene systému). Podobný účinok je pozorovaný pri liečbe paracetamol, pretože Izoniazid je schopný vyvolať cytochrómu P450, čím sa zvyšuje množstvo metabolitov ktoré majú toxicitu.

metabolizmus fenytoín a karbamazepín To spomaľuje v dôsledku zvýšenia ich koncentrácie v plazme (ďalej zaznamenali zvýšený toxický efekt). Absorpcie účinnej látky je spomalený, zatiaľ čo príjem antacidá (Účinok sa zvyšuje pri príjme antacidá obsahujúci hliník).

Hovorí vzájomné posilnenie účinku iných anti-TB drogy. Renálna vylučovanie spomaľuje súbežnú terapiu izoniazidom a streptomycín. izofluran zosilňuje hepatotoxicitu. Závažnosť nežiaducich účinkov sa znižuje pri príjme kyselina glutámová a vitamín B6. Opačný účinok je pozorovaný pri liečbe inhibítory MAO.

Izoniazid je schopný potenciovať pôsobenie teofylín, nepriama antikoagulanciá, etosuximid, karbamazepín, benzodiazepíny. To znižuje koncentráciu účinnej látky ketokonazol.

podmienky predaja

Liek je možné zakúpiť v lekárni predložením predpisovaní lekárske formulár s príslušnými tesneniami lekára a zdravotníckych zariadení.

Recept v latinčine:
Rp. Tab. Isoniasidi 0,1
D.t.d.N 50 v tab.
S.po schému.

skladovacie podmienky

Dbajte na teplotu (až 25 °), umožňuje zachovať účinnosť liekov po dobu deklarovanej výrobcom. Udržujte mimo dosahu detí.

skladovateľnosť

Tablety môžu byť skladované po dobu 6 rokov, fľaštičky - 2 roky.

Upozornenie

Liečivo nie je podávaná v dávke vyššej ako 10 mg / kg v nasledujúcich patologických stavov:

• rozšírená ateroskleróza;
• ťažké hypertenzia;
• svrab;
• bronchiálna astma;
• koronárne arteriálne ochorenia;
• nervové ochorenia systém;
• myxedema;
• ekzém v akútnej fáze;
• ťažké pre kardiovaskulárne ochorenia.

Súčasné podávanie ďalších anti-TB liečiv, aby sa zabránilo vzniku rezistencie blesku. Odporučila kľud na lôžku po 1-1,5 hodiny po injekcii.

Zníženie závažnosti vedľajších účinkov je dosiahnutá súčasným priradenie kyselina glutámová (orálne), pyridoxín (intramuskulárna injekcia, požití), tiamín (Intramuskulárne).

Je dôležité si uvedomiť, že metabolizmus účinnej látky sa vykonáva pomocou pečeňovým systémom pred acetalizácie metabolity nemajú žiadnu aktivitu. Stupeň acetylácia ovplyvňuje genetické predispozície. Odporúča sa definovať rýchlosť inaktivácie izoniazid hladiny účinnej látky v moči a krvi v dôsledku nerovnomerného metabolizmu u pacientov. Jedinci s vysokou hodnotou inaktivácie aktívne zložky ukazuje priradenie veľkých dávok.

Izoniazid pre psov

V určitých množstvo liečiva má toxické účinky na zvieratá. Smrteľná dávka pre psov závisí od hmotnosti. Látka blesk aktívny absorbovaný z tráviaceho traktu, vstupujúci do krvného riečišťa.

Medzi hlavné príznaky otravy psov izoniazid objavujú počas 30 minút:

• nadmerné slinenie;
• zmätenosť;
• noha slabosť, váhania, "vrchovatú" zviera na svojej strane;
• kŕče, svalové zášklby;
• vracanie;
• predĺžené kŕče, respiračné depresiu, kóma a smrť - v prípade ťažkej otrave.

Tubazid pre psov je tiež toxický a má podobný účinok. Pre mačky smrteľná dávka vypočítaná podľa hmotnosti.

analógy izoniazidu