Metylprednizolón

• chemický názov
• chemické vlastnosti
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Metylprednizolón, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• Upozornenie
• deti
• Tehotenstvo a dojčenie
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

chemický názov

(6, 11) -11,17,21-trihydroxy-6-metyl-pregna-1,4-dién-3,20-dión

chemické vlastnosti

Táto látka - syntetické glukokortikoidy. Medzi najčastejšie obchodnými názvami: Medrol alebo metipred.

Hlavnou témou metylprednizolónu

Biely alebo takmer biely kryštalický prášok Metylprednizolón je súčasťou tabliet. Nemá žiadny zvláštny zápach, rozpúšťa zle v etanol, metanol alebo dioxán, to je takmer nemožné, aby sa rozpustil vo vode. Molekulová hmotnosť tejto zlúčeniny = 374,5 gramov na mol.

metylprednizolón acetát - biely kryštalický prášok bez špecifického zápachu. Topí a rozkladá sa pri 215 stupňoch Celzia. Látka je ľahko rozpustný v dioxáne, ťažko - v acetónu, chloroformu, metanolu a etanolu, takmer nerozpustný vo vode. Znamená molekulovú hmotnosť = 416,5 gramov na mol. Tieto zlúčeniny sa používajú pre intramuskulárnu, periartikulárnom, intraartikulárnej podaní.

Metylprednizolón sukcinát sodný - to je biela alebo takmer biela hygroskopická látka. To je vysoko rozpustný vo vode a etanole, mierne - v chloroformu, acetónu. Molekulová hmotnosť = 496,5 g látky na mol. Táto lieková forma je určený na intravenózne a intramuskulárne podanie vo forme vodného roztoku.

farmakologické účinky

antialergické, protivoshokovoe, protizápalový, znecitlivenie, antitoxický, imunosupresívnej.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Metylprednizolón na farmakologickú aktivitu presahuje hormón kortizón asi 5krát, ale takmer neukazuje mineralokortikoidnej aktivita. Látka inhibuje prácu tkanivovými makrofágy a leukocyty, inhibuje procesy uvoľňovanie interleukín-1, interleukín-2, interferón gamma z makrofágy a lymfocyty.

Tiež, droga má schopnosť potláčať procesy hypofýza ACTH uvoľňovania FSH a sekréciu TSH bez zníženia úrovne cirkulujúceho beta-endorfín.

Po vstupe do ľudského tela látka interaguje so špecifickými receptormi sa nachádzajú v cytoplazme, komplexe stimulujúci syntézu messenger RNA v jadre buniek a tvorbu proteínov, vrátane lipokortíny. Lipokortíny proteínu, podľa poradia, inhibuje aktivitu enzýmu fosfolipázy A2 a inhibuje tvorbu kyselina arachidonová. Ako výsledok glukokortikoidy inhibuje zápalových mediátorov prostaglandíny, leukotriény a endoperoxidy. Potlačil intenzívnej produkcie COX (prevažne TSOG2) A vývoj prostaglandíny.

Droga stabilizuje lysozomálnej membrány a znižuje koncentráciu proteolytické enzýmy v mieste zápalu. To tiež znižuje priepustnosť kapilár, zvyčajne pôsobením zvýšenie histamín.

V závislosti na dávke, látka má vplyv na procesy v metabolizme sacharidov, bielkovín a tukov. Znížený obsah proteínu v plazme a zlepšený pomer globulín / albumín, takže dochádza k intenzívnej syntéza bielkovina obličkové a pečeňové tkaniva.

Na lymfatické a spojivového tkaniva, kože, svalov, tuku a kostné tkanivo má liek katabolický efekt, čo môže viesť k potlačeniu rastu u detí. Prostriedky stimulácia syntézy procesy TG a mastné kyseliny, čo spôsobuje hypercholesterolémia. Sacharidy intenzívne absorbované z gastrointestinálneho traktu, zvyšuje aktivitu enzýmu glukóza-6-fosfatázy, glukózu oveľa intenzívnejšie do krvi z tkanív pečene. Droga je stimulant glukoneogenézy. Telo sa hromadí voda a ióny sodíka, Zobrazí intenzívny draslík a vápnik vstrebáva (vyplaví z kostí obličkami).

Použitie vysokých dávok lieku vedie k zníženiu prahu pre záchvatové aktivity a vývoji kŕčov a záchvatov. Antialergický účinok lieku je spojená s inhibíciou syntézy a sekrécie mediátorov alergie mastocytov uvoľní menej intenzívne histamín, znížený počet cirkulujúcich bazofilov, prestane rásť lymfoidné a spojivové tkanivo, cirkulujúcich lymfocytov, žírne bunky, znižuje citlivosť efektorových buniek. Tiež je tu inhibícia výrobného procesu protilátka, To sa mení imunitnú odpoveď všeobecne.

pri liečbe COPD Metylprednizolón dochádza prostredníctvom inhibície zápalových opuch odstránený, inhibovaná eozinofilná infiltrácia do submukozálnej vrstvy bronchiálnej epitelu. Pôsobením citlivosti liečivá zvýšená beta-adrenoceptora stredné a malé kalibru do sympatomimetiká a katecholamíny, skvapalňuje hlien, znižuje intenzitu jeho výstupe.

Tiež, droga má antitoxický a protivoshokovym vplyv na organizmus. Tento proces prebieha v dôsledku vysokého krvného tlaku, vazokonstrikcie, zníženie vaskulárnej permeability, aktivovať produkciu špecifických enzýmov a metabolické pečene cudzorodých a endobiotikov. Vzhľadom na inhibíciu produkcie interleukín-1, interferón gama a iterleykina-2 lymfocytov a makrofágov medicína imunosupresívnej účinok.

Syntetický hormón stimuluje tvorbu žalúdočnej kyseliny a pepsín, čo zvyšuje riziko vzniku žalúdočných vredov a erózií.

indikácia

Syntetické glukokortikoidy predpísané pre orálny, intramuskulárne a intravenózne podanie:

• s primárnym alebo sekundárnym adrenálnej insuficiencie;
• Pacienti s vrodenou adrenálna hyperplázia;
• na hnisavý zápal štítnej žľazy;
• osoby s hyperkalcémie, v dôsledku prítomnosti nádoru;
• na reumatizmus;
• pacientov s rôznymi ochorenie spojené s kolagénom;
• na pemphigus a ťažký multiformný erytém;
• pre liečbu bulózna dermatitída herpetiformis;
• v extrémnych svrab;
• pacienti s exfoliatívna dermatitída a ťažký seboroická dermatitída;
• pre úľavu od závažné alergické reakcie a ochorení;
• u ťažkých chronických alebo akútnych zápalových alebo alergických ochorení očí;
• pre liečbu symptomatickej sarkoidóza;
• ak Loefflerův syndróm neprístupný inú terapiou;
• na berilióza;
• pacienti s rozšírený alebo nejednotný pľúcna tuberkulóza ako súčasť liečby;
• na idiopatická trombocytopenická purpura a sekundárne trombocytopénia u dospelých;
• osoby s autoimúnna hemolytická anémia;
• na erytroblastopenie;
• Pacienti s vrodenou erytroidné anémia;
• Deti s akútnym leukémie;
• v rámci paliatívna liečba v prítomnosti malignít;
• poskytnúť remisie u nefrotický syndróm;
• počas exacerbácií ulcerózna kolitída a regionálne zápal čriev;
• pacienti s roztrúsená skleróza Počas akútneho ochorenia;
• na mozgový edém vzhľadom na prevádzkovanie rádioterapia, TBI alebo nádor;
• odobrať pacientovi od štátu otras ktoré vznikajú v dôsledku nedostatočnosti nadobličiek alebo neprítomnosti odpovede na konvenčnú terapiu;
• ako súčasť komplexnej liečby tuberkulózne meningitída s spinálnej blok alebo hrozba jednotka;
• na trichinóza s lézií nervového systému alebo srdcového svalu;
• po transplantácii orgánov;
• v rámci krátkodobej liečbe ochorení pohybového systému nešpecifické alebo reumatického pôvodu.

Liek je podávaný v synoviálna tekutina alebo vo forme depotnej v mäkkých tkanivách:

• ako adjuvantnej terapie u akútna synovitída;
• na reumatoidnou artritídou závažná;
• pre liečbu dnavá artritída;
• na epikondylitída;
• pacienti s nešpecifickou tenosynovitída;
• na posttraumatický osteoartritída.

Tiež liek sklad sa podáva formu:

• v patologických lézií keloidné jazvy, lokalizované hypertrofické zápalové ložiská na byt stripovanie;
• v ohniskách zápalu psoriatickej plaky, granuloma annulare;
• na neurodermatitída a diskoidní lupus erythematosus;
• pacienti s diabetická nekrobióza lipoidnú;
• na alopecia areata;
• v cystickej nádory šľachy alebo aponeuróza.

kontraindikácie

V prípade, že liek je použitý iba raz, alebo po krátku dobu, nemôže byť použitý v prítomnosti alergie Metylprednizolón ďalej.

Úvod do kĺbu alebo priamo do postihnutej oblasti je kontraindikované:

• po arthroplasty;
• na abnormálne krvácanie (Alebo endogénnej vznikajúce v dôsledku liečby antikoagulanciá);
• po intraartikulárnej zlomeniny;
• na joint sepsa alebo periartikulárnom infekcie;
• pacienti so všeobecnými infekčných ochorení v dôsledku zníženia imunita;
• ak sú vyjadrené periartikulárnom osteoporózy;
• ak nie sú žiadne známky zápalu v kĺbe;
• v extrémnych deštrukcie kosti a spoločný deformácii;
• Pacienti s nestabilnou v dôsledku kĺby artritída;
• na aseptické nekrózy tvoriaci kĺb kosť epiphysis.

Účinná látka nie je podávaný lokálne:

• vírusové, plesňové alebo bakteriálne ochorenie;
• chorý tuberkulóza kože;
• kožných prejavov syfilis;
• pacienti s nádormi kože;
• v po vakcinácii;
• vredy, rany a iné kožné poruchy celistvosti;
• Deti do 2 rokov;
• na růžovka alebo akné vulgaris;
• pacienti s periorálna dermatitída.

V očnej praxi znamená nepoužívať:

• na eye tuberkulózy;
• pacienti s hubových, vírusových alebo bakteriálnych ochorení očí;
• na trachóm;
• ak ohrozená celistvosť oka epitelu.

nežiaduce účinky

Tento liek môže spôsobiť:

• nepravidelná menštruácia, Cushingov syndróm, pracovný tlak nadobličiek a HPA osi osi ako celok;
• znížený tolerancia na sacharidy organizmu, cukor alebo steroiddiabetes, oneskorený rast a pohlavný vývoj detí;
• intenzívny vylučovanie vápnika z tela, zvýšenie telesnej hmotnosti, negatívne dusíkovej bilancie, hypokalciémia, potenie;
• žalúdočný vred a 12 vred, zvracanie, zápal pankreasu, nevoľnosť, pažeráka, perforácia a krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
• oneskorenie v kostrovom vývoja a oneskorenie osifikácie u detí;
• nadúvanie, zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov a alkalickej fosfatázy, čkanie, zvýšená chuť do jedla alebo neprítomnosti;
• osteoporóza, slabosť svalov, šliach a svalov sĺz, steroidné myopatie, svalová atrofia;
• zriedkavé - patologické zlomeniny, nekróza hlavice stehennej kosti alebo ramennej;
• hypokaliémie a zrýchlené vápnik vylučovanie z tela, srdcová arytmia, bradykardia, steroidné myopatie, hyperkoagulabilita, zriedka - zástava srdca;
• petechiae, zvyšuje krehkosť a rednutie kože, hypo- alebo dermatomelasma, akné, strie a akné, kandidóza alebo pyoderma;
• afektívne šialenstvo, úzkosť a nervozita, nespavosť, závrat, kŕče, falošný cerebrálnej nádor;
• srdcové zlyhanie, zmeny elektrokardiogram, rast krvný tlak, trombóza;
• akropatiyu, sterilné abscesy;
• bolesti hlavy delírium, eufória, zvýšenie vnútroočný tlak, dezorientácia v priestore, halucinácie;
• zadné subkapsulárny kataraktu, zvýšenie vnútroočného tlaku s možným poškodením zrakového nervu;
• exophthalmos, sekundárne infekcie, trofické zmeny štruktúry rohovky;
• Spomalenie regenerácie, znížená odolnosť voči nepriaznivým podmienkam vonkajšieho prostredia;
• alergie, až k anafylaxia, hypopigmentácia, podkožia atrofia alebo koža.

Zavedenie tejto drogy v zápalových lézií nachádzajúcich sa v hlave môže spôsobiť oslepnutie.

Metylprednizolón, návod na obsluhu (dávkovanie a spôsob)

V závislosti na použitej dávkovej forme a indikáciu použitia rôznych liečebných režimov. Liečivo sa podáva injekciou, podávať perorálne alebo rektálne.

Inštrukcie na vnútornej strane metylprednizolónu

Dospelý predpísať od 4 do 60 mg denne naraz alebo rozdelením na niekoľkokrát. V zriedkavých prípadoch je možné zvýšiť dávku až na 100 mg za deň. Pri použití ako udržiavaciu dávku 4 až 12 mg účinnej látky.

Deti sú obvykle podávané prostredníctvom 0,417-1,67 mg na kg telesnej hmotnosti. Pre intramuskulárnu injekciu s použitím medzi 4 až 25 mg na štvorcový meter plochy povrchu tela.

Skladisko forma liek podávaný intramuskulárne dospelých 40-120 mg pre 1 alebo 4 týždne.

Pulzná liečba metylprednizolónu

Intravenózne podanie liečiva sa objavuje počas 30 minút. Všeobecne sa podáva v dávke 30 mg prostriedku na kg telesnej hmotnosti. Ak je potrebné, potom sa postup opakuje každých 6 hodín.

Intraartikulárne injekcie a vstrekovacie prostriedky v synoviálnych pošvy vyrobené sáčky v dávke 20 až 60 mg na raz. Pleurálna a peritoneálnej dutina môže podávať až do 100 mg účinnej látky, epidurálne - až do 80 mg, intravenózne - 500 mg, poškodenie kože - až 60 mg.

pre liečbu ulcerózna kolitída sa používa od 40 do 120 mg účinnej látky na zastavenie bolesti a nevoľnosť. Dospelí môžu vstúpiť do 250 mg lieku 20 minút pred a 6 po obdržaní cytostatiká. U detí je denná dávka je obmedzená na 25 mg materiálu za deň.

predávkovať

S predávkovanie liekmi pozorované: opuch, bielkoviny v moči, zníženie množstva filtrovanie, srdcová arytmia, nízky krvný tlak, kardiopathie, znížil obsah draslíka v krvi. Chronické podávanie veľkých dávok látok sa môžu vyvinúť Cushingov syndróm.

Vzhľadom k tomu, ošetrenie sa vykonáva nútený diuréza, injekčne chlorid draselný. Ak pacient depresie alebo psychóza, sa odporúča znížiť dávkovanie lieku, alebo ju zrušiť a uplatňovať fenotiazínové lieky alebo lítium soľ.

interakcie

Súčasné užívanie liekov s metformín, glibenclamid alebo inzulín znižuje účinnosť týchto liečiv.

Súčasné použitie liekov a perorálnych antikoagulancií (heparín) Môže viesť k zníženiu a zvýšenie účinnosti.

lieky s NSAID môže spôsobiť erozívnej a ulceróznej lézie gastrointestinálny trakt.

barbituráty môže znížiť účinnosť látky.

V kombinácii s kortikosteroidmi tiazidové diuretiká, počítajúc do toho furosemid, zvýšené riziko hypokaliémie.

Pôsobením Metylprednizolón môže výrazne znížiť účinnosť salicyláty.

ketokonazol a itrakonazol spôsobiť zvýšenie plazmatickej koncentrácie lieku.

Recepcia s metylprednizolón metotrexát ďalej znižuje imunitu.

Počas liečby s vozidlom pyridostigmín alebo neostigmín sa môžu vyskytnúť kríza myasthenic.

pankurónium To znižuje nervosvalovú blokádu.

Droga zvyšuje účinnosť, ale zároveň zvyšuje toxicitu salbutamol.

S medicína je potrebné kombinovať so rifampicín, to môže viesť k zvýšeniu intenzity jeho klírensu.

Farmakologická aktivita liečivá sa zníži pôsobením fenytoín a fenobarbitalu.

Znižuje účinok liekov fenytoín, cyklosporín, erytromycín.

podmienky predaja

Potrebujem lekársky predpis.

Upozornenie

Liečba tejto látky je vyrábaný pod dohľadom a na odporúčanie lekára a v každom prípade je dávkovanie a dĺžka liečby sú rôzne.

Tiež po ošetrení glukokortikoidy môže zvýšiť AST, ALT a AP v krvi. Tieto účinky sú reverzibilné.

Dlhodobá liečba činidlo môže viesť k rozvoju zadné subkapsulárny katarakta, poškodenie zrakového nervu, glaukóm.

Ak sa počas liečby pacient vytvoril akútna myopatia, poruchy nervosvalového prenosu, tetraparesis, zvýšená hladina CK, zlepšenie stavu môže dôjsť po niekoľkých týždňoch či dokonca roky.

Počas liečby znamená, že musíte použiť najmenej aktívny a účinnú dávku každého lieku. Na konci kurzu k zníženiu medikácie Dávkovanie by malo byť postupné.

Liek sa neodporúča podávať v deltový sval. V podkožné a intramuskulárnej injekcie je potrebné zmeniť miesto, kde sa vstrekovanie vyrobený.

Zrušiť Metylprednizolón môžu byť sprevádzané bolesť brucha, nevoľnosť, celková slabosť, závraty, zvýšenie telesnej teploty, zníženie telesnej hmotnosti a chuti do jedla.

deti

Počas obdobia aktívneho rastu glukokortikoidy Deti lepšie nevymenovať a pre použitie v prípade núdze. Liečba tejto látky môže spôsobiť spomalenie rastu u detí. U detských pacientov sa odporúča upraviť dávkovanie.

Tehotenstvo a dojčenie

V prvých 3 mesiacoch tehotenstva, liek sa používa výhradne na dôkazoch a na radu lekára. Dlhodobé užívanie tejto látky u tehotných žien môže spôsobiť zhoršenú rast a vývoj plodu.

Liečba 3 trimestri plný atrofia kôry nadobličiek, musieť substitučná terapia u novorodencov.

Dojčenie je lepšie zastaviť.

Prípravky, ktoré obsahujú (analógový)