Tsirkadin

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Pokyny k Tsirkadin (metóda a dávkovanie)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

Zloženie jednej tablety hypnotické drogy celkom 2 mg melatonín- k pomocným látkam patria kopolymér metylmetakrylátu, 40 mg chloridu trimetilammonioetilmetakrilata, 40 mg dihydrátu fosforečnanu vápenatého, 80 mg monohydrátu laktózy, 2 mg oxidu kremičitého a 4 mg talku, a 2 mg stearátu horečnatého.

release Form

Liek je dostupný vo forme tabliet, ktoré majú biely alebo takmer biela, okrúhla, bikonvexné tvar.
21 tablety veci zabalené do blistra, čo sú umiestnené do kartónových krabíc spolu s inštrukciami Tsirkadin.

farmakologické účinky

melatonín - Jedná sa o syntetický hormón analóg, ktorý je produkovaný v epifýze, a má chemickú štruktúru blízko serotonín. Fyziologické podmienky podporujú sekréciu melatonín, ktorý okamžite sa zvyšuje s nástupom obdobia tmy. Sekrécia dosahuje svoje maximum približne 2 až 4 hodín, a redukcia dochádza v druhej polovici noci. Je známe, že melatonín schopné kontrolovať cirkadiánní rytmy a vziať deň-noc cyklov. melatonín Má silný hypnotický účinok a prispieva k rýchlemu zaspať.

Tento efekt je dosiahnutý vďaka tomu, že melatonín To má vplyv na MT1 receptor, MT2 a MT, a tieto receptory hrajú dôležitú úlohu pri regulácii denných rytmov. Preukázali, že s vekom sa obsah tejto látky v tele je značne znížená, takže Tsirkadin je veľmi populárny medzi staršej generácie (nad 55 rokov) a ľudia, ktorí trpia primárna nespavosť.

Pri príjme 2 mg denne Tsirkadina popoludňajšie pacienti od prvých dní po obdržaní oznámenia, že doba spánku sa zvyšuje a zlepšuje kvalitu spánku. Veľa pacientov tiež povedať, že užívanie lieku na neustále zlepšovanie nie je len sen, ale aktivita počas bdelosti a je v psychomotorických reakciách po celý deň bez zhoršenia.

Farmakodynamika a farmakokinetika

sania

keď dostanete melatonín Vnútri sa zistí, že látka v dospelých rýchlo a bez problémov absorbované v čreve, ale u starších ľudí rýchlosti absorpcie liečiva môže byť znížená o 40-50%.

V prípade, že dávkovači rozmedzí v recepcii melatonín je 2-8 mg, kinetické parametre nestrácajú svoje lineárne dynamiku postáv. Tsirkadina biologická dostupnosť je asi 15%. Dávajte pozor na to, že významný účinok bol si poznamenali pri štúdiu tzv"first pass", Vyhodnotenie primárneho metabolizmu, v ktorom dosahuje 80-85%. TCmax stanovená na asi 3 hodiny. Rovnako je potrebné poznamenať, že príjem potravy môže mať výrazný vplyv na absorpciu melatonín, a plazmatické hladiny Cmax. Pri súčasnom príjmu potravy a absorpcia tabliet Tsirkadina melatonín To spomaľuje, a to môže viesť nielen k pomerne neskorej TCmax, ale nižšiu Cmax.

distribúcia

Pri štúdiách in vitro sa zistilo, že spojenie účinnej látky na plazmatické proteíny dosahuje 60%. najsilnejší odkaz melatonín To sa vyskytuje s albumínom, HDL (lipoproteínu s vysokou hustotou), a alfa 1-kyslého glykoproteínu.

Je dokázané, že dlhodobá liečba akumulácie lieku nastane. To je spôsobené tým, že T1 / 2 melatonín veľmi krátka v človeku. Po 1 a 3 týždňoch kontinuálnej liečby tohto lieku prostredníctvom hypnotické 2 hodiny po podaní tablety (o 23:00) odber vzoriek krvi bol vykonaný, v ktorej sa jeho koncentrácia stanovená. Bola 431 ± 83,1 pg.

metabolizmus

V experimentálnych štúdiách bolo naznačené, že proces metabolizmus melatonín prispieť izoenzýmami, ako CYP1A1, CYP1A2 a CYP2C19. hlavný metabolit melatonín Je aktívny 6-sulphatoxymelatonin. first pass metabolizmus v pečeni, a celková vylučovanie metabolitu končí približne 12 hodín po obdržaní Tsirkadina.

chov

T1 / 2 Tsirkadina dosiahne 3-3,5 hodiny. Pri stmievanie prípravy hlavnú úlohu, ktorú zohrávajú v obličkách (89% glukuronidové konjugáty gidroksimelatonina a 6-sulfát). Zvyšok Tsirkadina odvodená z ľudského tela v nemodifikovanej forme.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

Upozorňujeme, že Cmax lieku u žien môže zvýšiť 3-4 krát v porovnaní s hodnotami ustanovenými u mužov.

Vzhľadom k tomu, že proces metabolizmus U starších pacientov (55-68 rokov) - výrazne spomaľuje s vekom, hodnoty AUC a Cmax z týchto vyšších (AUC až 5000 pg h / ml a Smah- 1200 pg / ml).

Vzhľadom k tomu, pečene - je hlavné teleso, ktoré sa zúčastňujú metabolizmus Tsirkadina je závažné ochorenie pečene môže spôsobiť prudké zvýšenie koncentrácie melatonín (Endogénne). Poznamenať, že jeho maximálna koncentrácia melatonín plazma dosiahne počas dňa a u pacientov s cirhózou pečene by mala byť veľmi opatrní v tejto dobe. Au pacientov s ciróze pečene Bolo zistené, silná redukcia 6-sulfatoxymelatonínu vylučovanie v porovnaní s kontrolnou skupinou.

indikácia

Odporúča sa používať drogu Tsirkadin:

• s krátkodobú liečbu primárnej nespavosť, ktorý sa vyznačuje nízkou kvalitou spánku u starších pacientov (55 - 68 rokov).

kontraindikácie

Nepoužívajte liek Tsirkadin:

• vrodené intolerancie galaktózy;
• v prítomnosti syndróm glukózo galaktózy;
• vrodený nedostatok laktóza;
• na autoimunitné ochorenia;
• na zlyhanie obličiek;
• na zlyhanie pečene;
• na tehotenstvo;
• na laktácie (Dojčenie obdobie);
• mladších ako 18 rokov;
• na precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

nežiaduce účinky

Počas príjmu lieku pacientom Tsirkadin môžu nastať problémy:

Srdcovo-cievny systém:
z prílivy (Periodic sčervenanie kože).

Zo zažívacieho systému:
z bolesť brucha, zápcha, sucho v ústach, poruchy a poruchy zažívania, zvracanie, zlepšiť črevnú peristaltiku, nadúvanie, nadprodukcia slinné žľazy, zápach z úst.

Pre kožu:
z hyperhidróza, ekzém, erytém, svrbivé vyrážky a svrbenie, suchá koža, infekcia nechtov, potenie v noci.

CNS:
z podráždenosť, popudlivosť, únava, nespavosť, abnormálne sny, migrény, psychomotorická hyperaktivita, závrat, ospalosť, premenlivosť nálady, agresívne správanie, nepokoj, plačlivosť, skoré ranné vstávanie, zvýšené libido, poruchy pamäti, zlá koncentrácia, zlá kvalita spánku.

Z zraku varhany:
z zníženie zrakovej ostrosti, rozmazané videnie, zvýšené slzenie.

Zo strany inštitúcie sluchu a labyrintu:
z závrat zmena polohy tela.

Laboratórne nálezy:
z leukopénia a trombocytopénia, hyperbilirubinémia, hypertriglyceridémia, zvýšenie pečeňových enzýmov, zmeny v pečeňových laboratóriu.

Ostatné:
z únava, priberanie na váhe, svalové kŕče, bolesť v oblasti krku, priapizmus, únava, šindle, opuch.

Pokyny k Tsirkadin (metóda a dávkovanie)

Tsirkadin liečivo užíva perorálne, 1 tableta s predĺženým akciu, ktorá obsahuje 2 mg melatonín. Pokyny na použitie Tsirkadina uviedol, že je vhodné, aby sa liek v popoludňajších hodinách po jedle. Optimálny priebeh liečby podľa hypnotické je 3 týždne.

predávkovať

K dnešnému dňu, to doteraz nebolo jediný prípad predávkovania lieku Tsirkadin. Počas výskumnej skupiny subjektov Tsirkadin aplikuje v dávke 5 mg za deň po dobu asi 12 mesiacov. Výsledkom je, že žiadny z jedincov nevykazovali žiadne zmeny a závažné nežiaduce účinky. Je dokázané, že pri použití hypnotikum Tsirkadin dennej dávke v rozmedzí od 200-300 mg nespôsobil žiadne klinicky významné vedľajšie účinky.

Prípadná reakcia s predávkovanie by mohlo byť vytvorenie silného ospalosť, ale pretože klírensu účinnej látky sa mení v priebehu 12 hodín, príznak úplne zmizne počas 10-12 hodín po podaní spanie vnútri. nie je nutná špeciálna liečba predávkovania.

interakcie

Je dokázané, že pri príjme Tsirkadina liek v koncentráciách, ktoré výrazne vyššie ako terapeutická dávka melatonín je schopný indukovať CYP3A in vitro. K dnešnému dňu odborníci doteraz identifikované klinický význam tejto skutočnosti, a preto odporúčame v rozvoji indukcie príznakov sa poradiť so svojím lekárom o otázku zníženia dávok liekov, ktoré sú aplikované súčasne s prášky na spanie.

Dokonca aj pri vysokých koncentráciách melatonín nie sú charakteristické pre indukciu enzýmov CYP1A in vitro skupiny. Tak, jeho interakcie s inými účinnými látkami, ale pravdepodobne minimálny.

So zvláštnou opatrnosťou danej vezme hypnotikum mali pacienti, ktorí už používajú taký liek v ich liečebný režim as fluvoxamín, ako to malo pri súbežnom podávaní môže spôsobiť značné zvýšenie koncentrácie melatonín. Bolo to určite v priebehu experimentu, ktorý fluvoxamín môže vyvolať zvýšenie AUC o 15-17 krát, a krv Cmax o 10-12 krát. Tento efekt je dosiahnutý spôsobom pre inhibíciu melatonín metabolizmus týchto izoenzýmov cytochróm, oba P450 (CYP) - CYP1A2 a CYP2C19.

Tiež, opatrnosť je potrebné dodržiavať, a pacienti, ktorí berú 5- alebo 8-methoxypsoralen. Táto látka môže tiež vyvolať zvýšenie koncentrácie melatonínu v dôsledku inhibície procesu metabolizmu.
zvýšiť úroveň melatonín v krvnej plazme je možné kombinovať použitie cimetidínom (inhibítor CYP2D), ktorý má tiež vplyv na proces inhibície.

Upozorňujeme, že fajčenie Melatonín znižuje koncentráciu v dôsledku stimulácie CYP1A2.
Okrem toho, obráťte sa na vaše zdravie poskytovateľ starostlivosti by pacientom, ktorí užívajú estrogény (antikoncepčné alebo hormonálna substitučná terapia), ktoré tiež spôsobujú zvýšenie koncentrácie melatonínu.

Dôvodom pre významné zlepšenie melatonínu expozície môžu byť inhibítory CYP1A2 (chinolóny).
Zníženie koncentrácie účinnej látky v krvnej plazme môže induktormi CYP1A2 (karbamazepín, rifampicín).

Štúdia o interakcii a inhibítory Tsirkadina prostaglandíny, benzodiazepíny, agonisty, antagonisti, rovnako ako antidepresíva, tryptofán a etanol ešte nedošlo, ale niekoľko príkladov sú uvedené v súčasnej vedeckej literatúre týkajúce sa vplyvu týchto látok na sekréciu melatonín.

Odborníci radia počas liečby sedatívum úplne opustiť využívanie alkohol, pretože na spoločné recepcii výrazne znižuje účinnosť lieku.

Tsirkadin môže značne zvýšiť ako benzodiazepinového sedatívnym účinkom, a ne-benzodiazepínových hypnotík. Je lepšie opustiť spoločnú recepciu a Tsirkadina zaleplon, zolpidem a Zopiclon, pretože kombinácia týchto liekov môže spôsobiť progresívne ochorenie, ako pozornosť a pamäť, a koordinácie.

Zvyšovať pocit pokoja a spôsobiť vážne ťažkosti pri vykonávaní niektorých úloh môžu byť kombinované Tsirkadina schôdzku s liekmi, ktoré majú vplyv na centrálny nervový systém (Tioridazín, imipramín).

Mala by tiež opustiť spoločné podávanie s NSAID.

podmienky predaja

Droga je prepustený výhradne v lekárňach na predpis.

skladovacie podmienky

Tsirkadin Liek by mal byť uložený v maximálnom dosahu detí a mladistvých pri teplote nepresahujúcej 25 ° C

skladovateľnosť

Tsirkadin liek má pomerne veľké skalné policu, ktorá je 5 rokov.

analógy Tsirkadina