Vinkristín

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Návod na použitie
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• analógy
• synonymá
• deti
• Tehotenstvo a dojčenie
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

1 ml injekčný roztok obsahuje 1 mg vinkristíniumsulfát - účinná látka.

Ďalšie zložky: Hydroxid sodný, manitol, kyselina sírová, voda na injekciu.

release Form

Tvarovo uvoľňovanie liečiva Vinkristín Teva - injekčný roztok určený na / v úvode, v fľaštičkách.

Jedna fľaštička môže obsahovať 1, 2 alebo 5 ml / v roztoku.

farmakologické účinky

Protinádorové.

Farmakodynamika a farmakokinetika

alkaloid Catharanthus roseus (Vinca) - inkristin to je cytostatiká chemoterapia droga rastlinného pôvodu.

mechanizmus účinku vinkristín To spočíva v jeho schopnosti viazať sa na tubulín (Cell proteín), ktorý stimuluje bunkové poškodenie mikrotubulov zariadenie a v dôsledku toho je medzera vretienko.

Liek brzdia procesy mitosis metafázy, selektívne inhibuje DNA reparations mechanizmus nádorové bunky, bloky replikácie RNA, väzbové aktivity DNA-dependentnej RNA syntetázy.

Vinkristín po o / v rýchlo odvodený z obehovej sústavy. Viac ako 90% liečiva sa rozdelia do 15-30 minút od krvnom sére v ostatných zložiek a susedné tkaniva. Distribučný objem v rovnovážnom stave sa rovná 8,4 ± 3,2 l / kg.

20 minút po i / v injekčnej viac ako 50% vinkristín Je viazaný na krvné zložky, s výhodou doštičiek, ktoré obsahujú veľký počet tubulín.

Malé množstvo lieku, po prúdových / V správy, preniká hematoencefalická bariéra a môže mať negatívny účinok na centrálny nervový systém.

metabolizmus vinkristín sa vyskytuje hlavne v pečeni, pravdepodobne v dôsledku systéme cytochrómu P450 (Izoformy CYP3A).

Najlepšie je odstránenie z prípravy plazmy opisuje trojfázový model, v ktorom je počiatočná fáza polčas je 5 minút, v priemere 2,3 hodiny a finálne 85 hodín (rozmedzie 19-155 hodín).

Vzhľadom k nízkej plazmy odbavenie, aby sa zabránilo kumulatívne toxicity medzi obdobie terapia by mala byť prestávka nie menej ako 7 dní.

vylučovanie vinkristín To sa vyskytuje hlavne preto, pečene, približne 80% vylúčilo v stolici a moči 10-20%.

na pečeňové patológiou možné poruchy metabolizmu lieku, čo vedie k zníženiu jeho vylučovania a zvyšuje riziko toxicity. V súvislosti s tým môže byť nutné úpravy dávkovania vinkristín v smere ich redukcie.

U detí, existuje významný rozdiel farmakokinetika individuálneho charakteru lieku, ako je distribučný objem, klírens, polčas, rovnako, rozdiel týchto parametrov vzhľadom na vek pacienta.

plazma odbavenie v detstve, zvyčajne vyššia ako u detí i dospelých, ale je zrejmé, údaje o jeho znižuje so zvyšujúcim sa vekom neexistuje.

indikácia

• Hodgkinova choroba;
• ostrý leukémie;
• non-Hodgkinov lymfóm;
• rabdomyosarkom;
• Wilmsov nádor;
• sympathicoblastoma;
• Kaposiho sarkóm;
• myelómu;
• sarkóm mäkké tkanivá a kostí;
• maternicovej choriokarcinóm;
• rakovina malých pľúcnych buniek;
• nádor mozgu.

Vinkristín sa tiež používa na liečbu idiopatická trombocytopenická purpura, v prípade, že odolnosť voči chorobám glukokortikoidy drog a zbytočné splenektómia.

kontraindikácie

• vykonávanie paralelne rádioterapia, so zaradením v oblasti riadenia pečene;
• precitlivenosť na inkristinu alebo s inými zložkami roztoku;
• prísny ochorenie pečene;
• tehotenstvo;
• neuromuskulárne poruchy (Vrátane Charcot-Marie-Tooth syndróm v demyelinizačné formy);
• dojčenia;
• závažné prípady nepriechodnosť čriev, najmä u detí.

bezpečnostné opatrenia

• znížená funkcia pečene;
• útlak krvotvorby v kostnej dreni;
• dostupnosť zápcha;
• dostupnosť neuropatia v minulosti;
• predchádzajúca rádioterapia alebo chemoterapia;
• akútnej infekcie;
• starobe.

nežiaduce účinky

Centrálny a periférny nervový systém:

• Bolesť v čeľusti;
• Zvýšenie krvného tlaku s kŕče;
• neuralgia;
• paresthesia;
• znižuje aktivitu svalov;
• neuropatia;
• zníženie šľachových reflexov;
• bolesti hlavy;
• ataxia;
• depresie;
• poruchy spánku;
• halucinácie;
• dvojité videnie;
• prechodná slepota;
• ptóza;
• atrofia zrakového nervu.

počas liečby neurotoxicity Mal by sa hodnotiť ako faktor limitujúci dávku.

Tráviaci systém:

• bolesti brucha;
• nevoľnosť;
• stomatitída;
• vracanie;
• koľkých (Paralytický), sa vyskytuje najčastejšie u detí;
• zápcha;
• perforácia tenkého čreva;
• hnačka;
• nekróza tenkého čreva.

Močový systém:

• dyzúria;
• opuch;
• polyúria;
• zadržiavanie moču, v dôsledku atónie močového mechúra.

Kardiovaskulárny systém:

• Zmena krvného tlaku (v oboch smeroch);
• angína a infarkt myokardu (Prípadne u pacientov liečených žiarenia v mediastíne, s paralelným aplikáciou chemoterapia pomocou Vinkristín).

Dýchací systém:

• závažná bronchospazmus a akútne dýchavičnosť (Ak došlo zdieľanie a vinkristín mitomycín C).

Endokrinný systém:

• niekedy zistené syndróm, ochorenie spôsobené výrobou adiuretín, Vyznačujú sa vysokou vylučovanie sodíka a v moči, ktorý je jednou z príčin hyponatrémia. V rovnakej dobe, žiadne príznaky nadobličiek lézií a obličky, hypotenzia, azotémia, dehydratácia a opuch.

hematopoetického systému:

• umiernený leukopénia, chudokrvnosť a trombocytopénia.

miestna povaha reakcie:

• flebitída, celulitída, nekróza, ktorá môže prebiehať pod kožu v kontakte s roztokom.

iné:

• amenorea;
• alopécia;
• azoospermia;
• vyrážka.

Návod na použitie

Intratekálne Vinkristín riešenie zakázané!

Inštrukcie pre podávanie predpokladá Vinkristín intravenózne výhradne, s prerušením medzi vstrekovaním aspoň 7 dní (aby sa zabránilo extravazácia).

Zavedenie roztoku sa pokračuje po dobu asi 60 sekúnd.

Dávka sa počíta len na individuálnom základe na základe súčasnej schémy chemoterapia a klinický stav pacienta.

typicky dávka vinkristín Dospelí pacienti distribuované na povrchu tela sa pohybuje od 1,0 do 1,4 mg / m2. Jednorazová dávka jednej injekcie by nemala byť vyššia ako 2 mg / m 2, s maximálnou celkovou dávky 10 až 12 mg / m2.

Deti Dávkovanie extrapolovať na povrchu tela v rozmedzí od 1,5 do 2,0 mg / m2. Ak by mal telesnej hmotnosti do 10 kg Počiatočná dávka zodpovedá 0,05 mg / kg do 7 dní.

Zvyčajná Priebeh liečby trvá po dobu 4-6 týždňov.

Ďalší z oblastí použitia vinkristín je veterinárny liek, či skôr liečba pohlavné (prenosný) sarkóm u psov. Spravidla je dávka vinkristín Pes vybrané súhlasí s hmotnosti zvieraťa, v množstve 0,5 až 1 mg / m2. Dávka sa môže vypočítať nezávisle na konverznej tabuľky v oblasti hmotnosti, ale je lepšie nechať túto prácu k veterinárovi.

Injekcie sa vykonáva každých 7 dní, až IV, liečba samozrejme môže vyžadovať 4-6 injekcie. Odporúča pred každým podaním kontrolovať množstvo leukocyty a dávajte si pozor na ďalšie opatrenia, aby sa zabránilo nežiaduce účinky lieku.

predávkovať

Náhodné predávkovanie môže viesť k zvýšeniu nežiaducich účinkov vinkristínu.

Terapia je odstránenie príznakov a mala by obsahovať: označenie diuretiká a obmedzenie príjmu tekutín (aby sa zabránilo komplikáciám, syndróm pozorované pri zvýšenej produkcie adiuretín) Vymenovanie laxatíva prostriedkami (pre prevenciu nepriechodnosť čriev), Recepcia fenobarbitalu (Aby sa zabránilo kŕče).

Rovnako je nutné sledovať stav kardiovaskulárne aktivity a vykonávať hematologické vyšetrenie. hemodialýza nie je efektívne.

Okrem toho môžete priradiť leukovorín, v / v každé 3 hodiny v dávke 100 mg počas 24 hodín s jeho ďalšie aplikácie každých 6 hodín neskôr, aspoň po dobu 48 hodín.

interakcie

Súčasné podávanie liekov inhibujúcich CYP3A4, ako sú: nefazodón, nelfinavir, ritonavir, ketokonazol, erytromycín, itrakonazol, fluoxetín, môže viesť k zvýšeniu obsahu vinkristín plazma.

Súčasné podávanie vinkristínu a itrakonazol To malo za následok väčšiu alebo rýchlejšieho rozvoja neuromuskulárne poruchy, je to asi súvisí s inhibíciu metabolizmu vinkristín.

Kombinovaná liečba s použitím protinádorovej Vinkristín a aplikáciu fenytoín To môže spôsobiť pokles koncentrácie tejto zlúčeniny v krvi, a v dôsledku k zníženiu jeho antikonvulzívne pôsobenie.

Súčasne s vymenovaním prednizolón mielodepressivnymi a iné lieky môžu prispievať k potlačeniu krvotvorby v kostnej dreni.

spoločné liečba ototoxický drog a neurotoxické prostriedky (itrakonazol, izoniazid, nifedipín) Vedie k zvýšeniu negatívnych javov systém a nervový systém sluchu.

Znižuje účinky vinkristínu ciprofloxacín a digoxín.

verapamil zvyšuje toxický účinok vinkristín.

súbežné užívanie arthrifuge prípravky znižuje ich účinnosť.

kombinuje príjem urikozuricheskih liek zvyšuje riziko tvorby nefropatia.

kombinácia s mitomycín C To môže viesť k závažným bronchospazmus.

Ak je to potrebné, ko-terapia L-asparagináza, by mal byť podávaný inkristin 12-24 hodín pred použitím L-asparagináza. prihláška L-asparagináza pred injekciou vinkristín môžu narušiť jeho pečeňový klírens.

Vzhľadom na možné potlačenie imunitný systém, náležitá starostlivosť inkristinom, môže znížiť tvorbu protilátka v reakcii na vakcináciu. súčasné vymenovanie živý vírus vakcíny môže viesť k zosilnenie Vývoj vírusovej replikácie, zvýšené negatívne účinky a / alebo zníženie produkcie protilátka.

správanie rádioterapia zvyšuje periférne neurotoxicity liek.

zmiešať inkristin s inými liekmi by nemali byť.

podmienky predaja

Vinkristín predpis.

skladovacie podmienky

Fľaštičky s roztokom uložený v chladničke pri teplote 2 až 8 ° C,

skladovateľnosť

24 mesiacov.

Upozornenie

Liečba vinkristínom by mali byť vykonávané iba pod prísnym dohľadom lekára, vyškolený k užívaniu drog cytotoxické efekt.

Roztok bol intravenózne výhradne. Intratekálne injekcie lieku môže viesť k rozvoju neurotoxicity fatálne.

na pečeňové patológiou (Direct obsah bilirubín viac ako 3 mg / dl) Dávkovanie vinkristín sa zníži o 50%.

Ak príznaky pretrvávajú porážka nervový systém závažná, najmä v rozvoji obrnou, terapia inkristinom by nemala byť. Možné pokračovanie liečby v dávke o 50%, až po vymiznutí príznakov neurologických lézií.

nie je nutná žiadna úprava dávkovania pri liečbe starších pacientov, hoci by mali byť pod osobitný kontrolou vďaka výraznejší neurotoxicity.

Počas liečby je nutné pravidelne hematologické monitorovanie. pri detekcii leukopénia Musí byť obzvlášť opatrní s následnými dávkami lieku.

Dávka musí byť znížená tým, že zvyšuje aktivitu pečeňových enzýmov.

Pravidelne kontrolovať obsah v sére sodíkových iónov. nastaviť hyponatrémia Odporúča zavedenie vhodných riešení.

Pacienti s anamnézou neuropatie, tam je zmienka by mala byť podľa osobitných kontrolou.

pri prejavy neurotoxicity liečba by mala byť prerušená.

S cieľom podporiť normálne fungovanie čriev sa odporúča, aby v súlade s príslušnou diéta, trvať laxatíva činidlo alebo použiť klystír.

Prípadné reklamácie zo strany orgánov zraku vyžadujú okamžité a dôkladné vyšetrenie očným lekárom.

na extravazácia okamžite zastaviť podávanie roztoku a zostávajúce dávku podávaného inej žily. Môžete byť výstrel do priestoru extravazácia, za použitia roztoku hyaluronidáza.

Aby sa zabránilo tvorbe urátov nefropatia je potrebné pravidelne sledovať séra kyselina močová. V prípade zvýšenia jeho úrovne sa vykonáva alkalizácia moču za použitia inhibítorov urikosinteza.

Pacienti oboch pohlaví, v priebehu liečby a po dobu aspoň 3 mesiace po jej skončení, je nutné použiť spoľahlivé metódy antikoncepcie.

liečba inkristinom predpisovať s opatrnosťou u pacientov s CHD.

Zriedený roztok je fyzikálne a chemicky stabilné počas 48 hodín podmienkam skladovania pri teplote 2-8 ° C, aj keď z hľadiska mikrobiologickej čistoty lepšie využitie pripraveného roztoku okamžite. Lekári umožňujú skladovanie hotového produktu v chladničke (2-8 ° C) po dobu viac ako 24 hodín.

riešenie vinkristín To si vyžaduje dodržiavanie pravidiel pre zaobchádzanie cytotoxická drogy.

analógy

• vinblastín;
• Velbin;
• Vinelbin;
• Vinkatera;
• vinkarelbnemenný
• vinorelbín;
• Mavereks;
• NAVELBINE;
• Navelek;
• rozevin;
• Zhavlor;
• Tsituvin.

synonymá

• Vero Vinkristín;
• Vinkristín-Richter;
• Vinkristín Teva,.

deti

Vinkristín je možné použiť na liečbu detí, s výberom jednotlivých dávok.

Tehotenstvo a dojčenie

Vinkristín je kontraindikovaný gestačný obdobie a dojčenie.

recenzia vinkristínu

Najčastejšie recenzií liečivá Vinkristín pozitívne a pozitívne účinky lieku v liečbe mnohých rakovina.

Bohužiaľ, zaobchádzanie s liekmi z tejto skupiny nie je bez vedľajších účinkov, aj keď v prípade vinkristínu, vo väčšine prípadov sú mierne a sú po vysadení lieku.

Stojí za zmienku, že podstata takejto liečby môžu byť podávané a vykonávať len skúsený lekár, s prihliadnutím na všetky odporúčania pre dávkovanie a spôsob použitia.

Vinkristín cena, kde kúpiť

V lekárňach ruskej cena-Teva vinkristín 1 mg / ml 1 ml v priemere 3600 - 4000 rubľov.

Kúpiť lieky v Moskve, môžete v rovnakej cenovej relácii.