Adelfan ezidreks

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Pokyny k Adelfan Ezidreks (Dávkovanie a spôsob podávania)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• Upozornenie
• Tehotenstvo a dojčenie
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

Jedna tableta Adelfan Ezidreks obsahoval 0,1 mg rezerpínu, 10 mg síranu dihydralazín (hydrát), 10 mg hydrochlorotiazidu.

Ďalšie zložky sú manitol, kukuričný škrob, stearát horečnatý, mastenec, a edetát disodný.

release Form

Tablety sú biele alebo takmer biele, ploché, okrúhly tvar so skosenými hranami a označením na jednej strane "CIBA» Na druhej - "A | F ». Balíčky liek v blistroch z tabuľky 10, v jednom kartóne môže byť 2, 3, 5 alebo 25 pľuzgiere.

farmakologické účinky

Pre liečivá sa vyznačuje antihypertenzného účinku.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Adelfan Ezidreks - kombinácia 3 antihypertenzív komponentov, ktoré sa líšia v bode, v ktorom aplikácia kroky, antihypertenzného účinku vzájomne dopĺňajú:

• rezerpín To je známe ako sympatolytiká, schopné viesť k pomerne dlhodobému vyčerpaniu depa katecholamíny Postganglionic sympatické koncovky oddelenia CNS vlákien a v dôsledku toho - prenos poruchy pulzu a znížením sympatika tónu (žiadna zmena v činnosti parasympatického časti). rezerpín Je tiež schopný vyčerpať dodávky iných neurotransmiterov, vrátane serotonín, dopamín, neuropeptidy v centrálnych a periférnych neurónoch. V dôsledku toho, je tu zvýšená zníženie HELL a HR, pozorovaný sedatívny účinok. Terapeutický účinok sa vyvíja pomaly a môže dosiahnuť svoje maximum po 2-3 týždňoch a pretrváva po dlhú dobu.
• Digidralazin Je to krv vazodilátor, zníženie tonusu hladkého svalstva ciev tsentripetalnyh (vo väčšej miere - arteriol, čo znižuje závažnosť ortostatickej hypotenzia, prispieva k zvýšeniu srdcového výdaja) a zníženie CSO väčšinou cievy srdca, mozgu, vnútorných orgánov a kože, kostrového svalstva. Keď je antihypertenzný účinok nie je výrazný, napájací prúd v predĺženej vedenia, ako celok zvyšuje.
• Reflex zvýšenie srdcovej frekvencie v dôsledku rozšírenia ciev a zníženie krvného tlaku zrovnal Compounding účinok digidralazina a rezerpín, potlačenie sympatické časti nervového systému.
• hydrochlorotiazid - it tiazidové diuretikum, ktoré majú vplyv na kortikálnej segment Henleovej kľučky a distálneho tubulu. Brzdné reabsorpciu sodíka a chloridových iónov je v dôsledku vzájomného pôsobenia s antagonistickými dopravných enzýmy, ktorá poskytuje právomoc reabsorpcie iónov vápnika a tiež vedie k zvýšenej sekrécii a vylučovanie draslíka a vodíkových iónov. vďaka diuréza, spôsobený tiazidové, sa najprv redukuje CBV, srdcový výdaj a systémového krvného tlaku, existuje možnosť aktivácie renín-angiotenzín-aldosterón. dlhodobá liečba hydrochlorotiazid To vedie k udržiavaniu hypotenzívny účinok, pravdepodobne prostredníctvom zníženia periférnej vaskulárnej rezistencie.

Absorpcia Farmakokinetika Proces aktívne zložky tvoriacej

• rezerpín rýchlo absorbuje po orálnom podaní, v systémovej biologickej dostupnosti do 50%;
• sania digidralazina V ľudskom tele sa rýchlo dostáva do krvného obehu v nezmenenej podobe digidralazina a hydrazónovú metabolity (10%);
• v dôsledku orálneho podávania hydrochlorotiazid asi 60 až 80% sa vstrebáva a udáva maximálnu koncentráciu v krvnom riečisku po 1,5-3 hodín.

distribúcia

• údaj o relatívnom objemu v rovnovážnom stave distribučnej pre rezerpín sa pohybuje v rozmedzí 6,4-1,8 l / kg (priemer - 9,1 l / kg), je spojená so bielkovina lipoproteínov a 96%;
• hydrochlorotiazid sa môžu akumulovať v červených krvinkách (v priebehu vstrekovania, môže byť až 3-9 krát väčšia hydrochlorotiazid v erytrocytoch, ako v krvi), ale tiež väzbu s proteínmi v plazme o 40-70% - obrázok stacionárna terminál objem fázy eliminácie distribučných 3-6 l / kg.

Údaje o metabolizme

• metabolizmus rezerpín To sa vyskytuje v pečeni a črevách na metabolity - metilrezerpata a kyselina trimethoxybenzoové;
• metabolizmus digidralazina stále vykonáva prostredníctvom oxidácie (na hydrazón) A acetylácie;
• rýchlosť metabolizmu hydrochlorotiazid veľmi nízka - detekovať v stopových množstvách môžu byť vo forme 2-amino-4-chlór-M-benzendisulfonamida.

vlastnosti eliminácia

• chov rezerpín To má dve fázy: Fáza I poluvyvedniya čas je 4,5 ch II - 271 hodín, sa zobrazí pomocou obličiek až 8% dávky predovšetkým vo forme metabolitov, 62% nezmenenej látky odvodené čreva;.
• T1 / 2 pre nemodifikovaný digidralazina - 4 hodiny: Zobrazí sa orálne asi 46% dávky vo forme metabolitov črevo, 0,5% dávky - je nezmenený látka, ktorá sa vylučuje močom;
• eliminácia obličiek hydrochlorotiazid tiež dvojfázová:. Polčas obdobie počiatočnej fázy - 2 hodín, konečné - 10 hodín 50 až 75% perorálnej dávky sa odstráni z vnútri tela v moči.

Zmeny vo farmakokinetike určitých skupín pacientov

• U starších pacientov a pacientov s poruchou funkcie obličiek: zníženie priemernej odporúčanej dávky vzhľadom na značný pokles klírensu hydrochlorotiazid a zvýšeniu jeho koncentrácie v krvi;
• renálnej dysfunkcie, pečene môže viesť k akumulácii digidralazina;
• zlyhanie obličiek spomaľuje eliminačný proces rezerpín, čo je kompenzované zvýšením vylučovania črevom. Avšak, aby sa zabránilo hromadeniu korekcia rezerpín správanie jednej dávky alebo predĺžiť dobu medzi dávkami pozorovaním dynamiky AD a znášanlivosti.

indikácia

Liečivo je predpísaný vysoký tlak.

kontraindikácie

• dostupnosť depresie, počítajúc do toho v histórii;
• epilepsie;
• Parkinsonova choroba;
• vredová kolitída, zhoršenie žalúdočné vredy a 12 vred;
• elektrokonvulzívna terapia;
• feochromocytóm;
• terapia inhibítory MAO a 14 dní po ukončení (v súvislosti s pravdepodobnosťou výskytu hyperaktivita, hypertenzná kríza);
• idiopatickej systémový lupus erythematosus;
• kombinácia závažná tachykardia a zlyhanie srdca s vysokým srdcového výdaja, ako aj tyreotoxikóza;
• aortálnou alebo mitrálnej chlopne, konstriktívnej perikarditída a iné formy srdcového zlyhania spojené s mechanickými prekážkami;
• objavil v pozadí pľúcnej hypertenzie izolovaný zlyhanie pravej komory (tzv "Pľúcne" srdce);
• zlyhanie pečene;
• anúria alebo zlyhanie obličiek, kde klírens kreatinínu je menšia ako 30 ml za 1 minútu;
• žiaruvzdorný kaliopenia, hyperkalcémie, hyponatrémia;
• klinické prejavy hyperurikémia;
• tehotné ženy, dojčiace pacienta prsníka;
• Deti do 18 rokov;
• precitlivenosť na rezerpín, jej príbuzné látky, hydrochlorotiazid a digidralazina, spôsob, ako saulfonamidnym deriváty a gidrazinoftalazinam, ako aj prípadné pomocné zložky;

Účel a použitie s opatrnosťou

• ak je to nutné, aby sa zabránilo prudký pokles krvného tlaku, vzhľadom na riziko zníženia prietoku krvi;
• po infarkt myokardu až do úplného stabilizácia;
• cerebrálnej / koronárnej ateroskleróza;
• erozívnej gastritídu;
• žlčové kamene;
• sinus bradykardia, rôzne poruchy vedenia;
• podozrenie CHD;
• predchádzajúca liečba ACE, - najmä v kombinácii s diuretiká šetriace draslík a lieky obsahujúce draslík;
• diabetes mellitus;
• dna.

nežiaduce účinky

Všeobecne platí, že zložky v tabletách Adelfan Ezidreks obsiahnutý v menšom množstve, než ich jednotlivo aplikovaných vysoký tlak, ale je tu možnosť výskytu nežiaducich účinkov v dôsledku pôsobenia každej z aktívnych zložiek prípravku.

• Terapia Adelfan Ezidreks môže viesť k tráviaci systém: hnačka, sucho v ústach, zvýšenej sekrécii žalúdočných štiav, zvýšené slinenie, nevoľnosť a vracanie, zvýšená chuť do jedla, zápal pankreasu, ulcerácie, gastrointestinálne krvácanie.
• Pečeň: pozorované menej ako 1% pacientov žltačka, dysfunkcia pečene alebo zápal pečene.
• CCC: rozvoj sinus bradykardia, tachykardia, tlkot srdca, angína, srdcové zlyhanie, opuch, arytmie, bolesť na hrudníku, ortostatická hypotenzia, mdloby, prílivy, obehové poruchy v mozgu.
• Dýchací systém: opuch nosovej sliznice alebo pľúc, dýchavičnosť, krvácanie z nosa, pneumonitída.
• CNS: depresie, závraty, bolesti hlavy, podráždenosť, úzkosť, nočné mory, únava, nepokoj, anorexia, extrapyramídové poruchy (napr: parkinsonizmus) periférne neuritída, paresthesia, zhoršená pozornosť a orientácie, je možné, strnulosť, rovnako ako cephaledema.
• Zmysly: rozmazané videnie, slzenie, začervenanie konyunktivy- stratu sluchu.
• Urogenitálny systém: porušenie potencie a ejakulácie proces vývoja dyzúria, glomerulonefritis.
• Endokrinný systém a metabolizmus: zvýšenie telesnej hmotnosti, zvýšená sekrécia prolaktín, opuch alebo spontánny odtok mlieka z mliečnej žľazy, gynekomastia.
• Porušenie rovnováhy vody elektrolytu: hyperurikémia, kaliopenia, hyponatrémia, hypomagneziémia, hyperkalcémie, zvyšujúce sa koncentrácie lipidov v krvi, glykozúrie, gipohloremichesky alkalóza.
• epidermis: žihľavka, ekzém, svrbenie, kožné vyrážky, photosensitization, nekrotizujúca vaskulitída, Lyellov syndróm, lupus-like syndróm.
• Iné reakcie: bolesti kĺbov, znížené libido, horúčka, anémia, trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza, purpura, overboost citlivosť reakcie.

Pokyny k Adelfan Ezidreks (Dávkovanie a spôsob podávania)

Užívanie tabliet ústne počas jedla, stlačil dostatočné množstvo čistej vody. Dávkovanie by malo byť individuálne.

štandardná dávka

• Počiatočná minimálna dávka, ktorá sa postupne zvyšuje, po 2-3 týždňoch v tabuľkách 1-3. (Musí brať do úvahy odozvy pacienta);
• multiplicity príjmu - až 2-3 krát denne;
• Maximálna denná dávka - nie viac ako 3 z tabuľky.

Varovanie!

Keď nemôžete dosiahnuť adekvátnu kontrolu krvného tlaku, sa preskúmava liečebný režim, a môže dokonca presunúť finančné prostriedky z iných farmakologických skupín ako sú -blokátory, BPC, ACE inhibítory.

Návod na použitie u pacientov s poruchou funkcie pečene alebo obličiek, u starších pacientov: jednou dávkou lieku a interval medzi dávkami sa má predpisovať s opatrnosťou, vzhľadom na úroveň odhadovanej požadovanej klinickej odpovede, a znášanlivosť liečebné odpovede.

predávkovať

údajné symptómy

Bolesti hlavy, ospalosť, závrat, zmätenosť, extrapyramídové poruchy, kóma, kŕče, svalová slabosť, paresthesia, odolný mióza, vody a rovnováhy elektrolytov, tachykardia, výrazné zníženie krvného tlaku, ischémia infarkt s angína a fibrilácia, respiračná depresia, oligúria, kolaps. Na časti tráviaceho: dyspepsii (nevoľnosť, dávenie, hnačka).

spôsob liečby

• Pacienti v mysli treba vyvolať zvracanie, vykonajte výplach žalúdka, menovať absorpčné uhlíkové;
• U pacientov s ťažkým znižovanie krvného tlaku pacienta by sa polohy, v ktorej sa zvýšený nohy, ako aj použitie plazmové expandéry a vykonať korekciu elektrolytových abnormalít;
• V prípade potreby možno použiť s opatrnosťou vazoaktívne lieky;
• Odporúčaná liečba hnačky anticholinergiká;
• kŕče ostrihané antikonvulzíva, napríklad predpísať pomalou intravenóznou diazepam;
• U pacientov so závažnou respiračnou depresiou - IVL;
• v dôsledku dlhodobého pôsobenia rezerpín Pacient by mal byť sledovaný po dobu aspoň 72 hodín.

interakcie

• Hypotenzné účinok sa zvyšuje v kombinácii s inými antihypertenzíva, napríklad s guanetidín, -metyldopa, -blokátory, vazodilatanciá, BPC, ACE inhibítory.
• Vzhľadom k hotelu rezerpín lepší účinok tlmivý na centrálny nervový systém etanol, celkové finančné prostriedky anestézie, barbituráty, jednotlivec antihistaminiká, tricyklické antidepresíva (Čo môže oslabiť účinok antihypertenzívom rezerpín) A zvýšiť hypotenzný účinok digidralazina.
• rezerpín oslabuje účinky levodopa.
• simultánne terapia rezerpín a antiarytmiká alebo drogy náprstník To zvyšuje pravdepodobnosť nákupu sinus bradykardia.
• C rezerpín možné zosilnenie účinkov adrenalín (adrenalín), Ostatné sympatomimetiká, ktoré môžu byť obsiahnuté v vrátane antitussive, nosné kvapky, očné kvapky.
• hydrochlorotiazid s lítium drog To spôsobuje zvýšenie koncentrácie lítia v krvnom riečisku. Ak liečba Li vedie k polyúria, hydrochlorotiazid môžu mať paradoxné antidiuretický dopad.
• hydrochlorotiazid k zosilneniu účinku nedepolarizujúce myorelaxanciá.
• NSAID (vrátane indometacín) Je schopný uvoľniť diuretický a nátriuretického, ako aj antihypertenzného účinku hydrochlorotiazid.
• tiazidové diuretiká, počítajúc do toho hydrochlorotiazid, môže zvýšiť riziko vzniku alergických reakcií alopurinol, nežiaduce účinky amantadín, zvyšovať hyperglykemické účinky diazoxid, výrazne znižuje vylučovanie cytotoxických liečiv (napr. cyklofosfamid, metotrexát), Zosilňovať ich myelosupresívne účinky.
• C anticholinergiká (atropín, biperidén) V dôsledku zníženia motility a rýchlosť vyprázdňovania zvyšuje biologickú dostupnosť hydrochlorotiazid.
• terapia hydrochlorotiazid s vitamín D, suplementácia vápnika zvyšuje hladinu vápnika v krvi.
• hydrochlorotiazid s cyklosporín To zvyšuje pravdepodobnosť dna a hyperurikémia, as metyldopa - hemolytická anémia.

podmienky predaja

Po predložení lekárskeho predpisu.

skladovacie podmienky

• neprítomnosti vlhkosti a svetla;
• teplota: nie vyššia ako 30 ° C,

Udržujte mimo dosahu detí mieste.

skladovateľnosť

Nie viac ako 4 roky.

Upozornenie

pacienti cukrovka vyžadovať úpravu dávky inzulín a orálne prijatých antidiabetiká.

V súvislosti s reakciou psychomotorických rýchlosť narušenie - alebo neodporúča používať opatrnosť pri vedení vozidla a riadenie zložitých strojov.

Tehotenstvo a dojčenie

Tehotenstvo je zoznam kontraindikácie z niekoľkých dôvodov:

• pri použití rezerpín pred narodením, môže dôjsť v novorodeneckom ťažkú ​​ospalosť, opuch nosovej sliznice a anorexia;
• tiazidové diuretiká (hydrochlorotiazid) môže viesť k vývoju plodu a novorodenca budúcnosti trombocytopénia.

Okrem toho sú všetky tri aktívne zložky môže preniknúť do materského mlieka, čo môže viesť k nežiaducim reakciám popísaným vyššie, rovnako ako terapia hydrochlorotiazid môžu potlačiť laktáciu.

analógy