Amzaar

• štruktúra
• release Form
• farmakologické účinky
• Farmakodynamika a farmakokinetika
• indikácia
• kontraindikácie
• nežiaduce účinky
• Usage Guide Amzaara (metóda a dávkovanie)
• predávkovať
• interakcie
• podmienky predaja
• skladovacie podmienky
• skladovateľnosť
• analógy
• recenzia
• Cena, kde kúpiť

štruktúra

tablety biela Obsahuje 7,84 miligramov amlodipín kamsylát (Amlodipín 5 mg, v tomto poradí), 50 mg losartan draselný. 17 miligramov sodná soľ karboxymetylškrobu, je tiež prítomný, 265,1 mg mikrokryštalickej celulózy, 40 miligramov manitolu, 5 mg povidón K30 12 mg Krospovidón a 3 mg stearanu horečnatého. Plášť obsahuje 8 mg hypromelóza 2910, 2 miligramov giproloza, 1,8 mg oxidu titaničitého a 0,2 mg mastenca.

V tabletách ružový obsahuje 7,84 mg amlodipín kamsylát (Amlodipín 5 mg, v tomto poradí), a 100 miligramov losartan draselnýja. Tiež prítomnosť je 5 mg stearátu horečnatého, 18 mg krospovidón, povidón akosti K 30 5 mg, 40 mg manitolu, 407 mg mikrokryštalickej celulózy, 17 miligramov škrobu a sodné soli karboxymetylcelulózy 0,1 mg BHT. Vo škrupine 0,045 miligramu farbivo červený oxid železitý, 0,045 žltý pigment oxidu železa, 0,3 mg mastenca, 2,7 mg oxidu titaničitého, 3 mg a 12 mg giproloza hypromelóza 2910.

release Form

Tablet (50 mg + 5 mg) bieleho alebo takmer bielej farby, ktorá má šošvkovitý tvar podlhovastého obalené a na jednej strane vyrazené s "AT 1" nápisom.

Tablety (100 mg + 5 mg), ružové alebo svetlo ružovej farby, bikonkávne, oválne filmom obalené s rytinou na jednej strane, AT2 'nápis.

farmakologické účinky

To má antihypertenzívny farmakologickú aktivitu. Spája dve účinné zložky: losartan a amlodipín. Tieto komponenty majú rôzne mechanizmy pre hypotenzného účinku: losartan pôsobí na RAAS, amlodipín - znižuje periférne cievne odpor cez vazodilatáciu. To prispieva k výraznejšiemu zníženiu krvného tlaku v porovnaní s terapiou každej z účinných zložiek oddelene.

losartan - syntetický antagonista receptora pre angiotenzín II (typ AT1) určené pre orálne podanie. Angiotenzín II je silný vazokonstriktor a hlavným hormónom renín-angiotenzín-aldosterónový a dôležitým určujúcim faktorom patofyziologické faktora hypertenzie. Viaže sa na receptory AT1, ktoré sa nachádzajú v rôznych tkanivách tela, najmä v hladkom svale srdce, obličky, nadobličky a ciev a mediátorom vazokonstrikcie a uvoľňovania aldosterónu. Angiotenzín II tiež stimuluje proliferáciu buniek vaskulárneho hladkého svalstva.

Losartan nemá žiadny vplyv na blokovanie iónových kanálov alebo iné hormonálne receptory, ktoré sa podieľajú na regulácii kardiovaskulárneho systému a nemá agonistickým účinkom, neinhibuje angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, ktorý štiepi bradykinín. Preto potom, čo vzal losartan žiadne potenciovanie nežiaducich účinkov sprostredkovaných bradykinínom. keď dostanete losartan zvyšuje aktivitu renínu v plazme v dôsledku sekrécie renínu a eliminovať negatívne spätnej väzby angiotenzínu II, ktorý prispieva k zvýšeniu koncentrácie angiotenzínu. Aj cez tieto zmeny, zníženie aldosterón v plazme a hypotenzného účinku sú zachované, čo ukazuje, že účinná blokáda AT1 receptorov. Po troch dňoch po ukončení danej koncentrácii účinnej látky v plazme a krvi angiotenzínu ATM klesá do pôvodného stavu.

Rovnako ako v umelom prostredí, a in vivo losartan a jeho karboxylovaného metabolitu (farmakologicky aktívny) - E-3174 - vykazuje blokovacie vplyv na všetky účinku angiotenzínu, ktoré sú fyziologicky spojené, bez ohľadu na spôsob zdroja alebo jeho syntézy v tele.

amlodipín je dihydropyridínového derivátu a predstavuje opticky neaktívne zmes izomérov, ktorá opticky aktívna. To pôsobí blokujúci účinok na kalciové kanály, čím sa inhibuje transmembránový vápnika do vaskulárneho hladkého prechodných buniek a buniek infarkt. Tiež znižuje krvný tlak vďaka priamemu relaxačný účinok na hladké svalstvo tepien. V predklinických štúdiách sa účinná zložka vykazuje silnejší účinok na bunky hladkého svalstva v porovnaní s kardiomyocytov. To zvyšuje prietok krvi obličkami, renálna vaskulárnej znižuje odpor a nemá negatívny vplyv na atrioventrikulárne vedenie.

Tento materiál nemá žiadny negatívny vplyv na ejekčnej frakcie, tolerancie cvičenia a metabolizmu, najmä pre glukózy a lipidov v krvnej plazme. V účinky jednej dávky amlodipín pozorovaný po 2-4 hodiny a trvá niekoľko dní. Najväčší efekt sa dosahuje nie skôr ako jeden mesiac po začatí príjmu. U ležiacich pacientov alebo sedavý a telovýchovu amlodipínu znižuje krvný tlak. Vzhľadom k tomu, farmakologický účinok z príjmu vyvíjať postupné zvyšovanie rýchlosti, liek nepropaguje reflexná tachykardia alebo náhle zníženie krvného tlaku.

V porovnaní s amlodipinbesylát, amlodipín kamsylát Má lepšiu fotostabilitu, hoci farmakokinetiku a farmakodynamiku rovnaká. Amlodipín tiež znížiť závažnosť ochorenia, ako je hypertrofia ľavej komory.

Farmakodynamika a farmakokinetika

losartan dobre vstrebáva pri orálnom podaní, dosahuje maximálnu koncentráciu po jednej hodine. Maximálna koncentrácia aktívneho metabolitu losartanu je po tri až štyri hodiny po podaní pozorovala. Systémová biologická dostupnosť tabliet je približne 33 percent. Väzba na proteíny plazmy je 99 percent, zvlášť dobre viaže na albumín. Distribučný objem - 34 litrov. Je výstup obličkami a črevom v žlči. U starších pacientov s vysokým krvným tlakom, plazmatické hladiny losartanu na jeho aktívny metabolit sa mierne líši od obsahu ich mladých pacientov. U žien s vysokým krvným tlakom, losartan plazmatické koncentrácie dvakrát vyššia ako u mužov, s koncentráciou aktívneho metabolitu látky je identická.

amlodipín To je dobre absorbuje a dosahuje maximum v krvnej plazme po 6-12 hodín a biologickú dostupnosť z 64 až 80 percent. Sacie príjem potravy proces neovplyvní. Doba polčas trvá od 30 do 40 hodín, koncentrácia dosiahnutá rovnováha po siedmich alebo ôsmich dňoch liečby, distribučný objem je cca 21 litrov na kilogram. Plazmový proteín sa viaže na 98 percent. Významne metabolizuje v pečeni na neaktívnom stave metabolitov. 60 percent a 10 percent metabolitov amlodipín je výstup obličkami. pacienti s pečeňová nedostatočnosť amlodipín polčas je dlhší.

indikácia

Liek je indikovaný vysoký tlak Pacienti, ktorí vyžadujú kombinovanú liečbu.

kontraindikácie

Je kontraindikovaný u:

• ťažký hypotenzia;
• vek 18 rokov;
• otras;
• hemodynamicky vyjadril aortálna stenóza;
• ťažký zlyhanie pečene (Viac ako deväť bodov na škále Child-Pugh);
• tehotenstvo a obdobie dojčenia;
• Precitlivenosť na aktívnu a / alebo pomocné zložky lieku.

Sa musí užívať s opatrnosťou u:

• u starších ľudí;
• akútna infarkt myokardu (A po dobu jedného mesiaca po nej);
• hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatia;
• mitrálnej zúženie;
• aortálnou zúženie;
• zlyhanie srdca neischemickej etiológie chronickej povahy (klasifikácia NYHA II-IV funkčné triedy);
• syndróm chorý sinus (tachykardia a vyjadril bradykardia);
• zlyhanie pečene (Menej ako 9 bodov na stupnici Child-Pugh);
• hypotenzia;
• hyperkaliémia;
• zlyhanie obličiek a zatiaľ čo na hemodialýza;
• zatiaľ čo na diétu s obmedzením použitia soli;
• so zníženou objemu cirkulujúcej krvi, napríklad keď je exprimovaný hnačka, zvracanie, vysoké dávky diuretiká.

nežiaduce účinky

možno často pozorovať:

• závrat a bolesť hlavy.

Menej časté:

• ospalosť;
• periférne opuchy, pocit plnosti v bruchu, nepohodlie alebo bolesť na hrudníku, asténia;
• reflux, zvracanie, zažívacie ťažkosti, diskomfort v bruchu, zápcha;
• žihľavka a svrbenie kože;
• ortostatická hypotenzia, nával krvi do tváre, búšenie srdca;
• dýchavičnosť;
• systém závrat;
• zvýšená frekvencia močenia.

losartan

Často pozorovať:

• stuhnutosť kĺbov, opuch kĺbov, bolesť svalov a kostí, kŕče;
• bolesť na hrudníku, zápal hrtana, nádcha, krvácanie z nosa, nepohodlie v krku, suchý kašeľ, bronchitída, dýchavičnosť;
• bolesť v bruchu, zažívacie ťažkosti, hnačka, nevoľnosť;
• zvýšená slabosť, asténia, horúčka, opuch tváre;
• nespavosť, únava, bolesť hlavy, asténia, závrat.

Menej časté:

• fibromyalgia, artritída, bolesti kĺbov;
• dna;
• impotencia, zníženie libida;
• znížená ostrosť videnia, zápal spojiviek, prick pocit / pálenie očí, rozmazané videnie;
• panickej poruchy, abnormálne sny, depresie, zmätok, úzkostná porucha, znepokojovať;
• infekcie močových ciest, noktúria, zhoršené močenie frekvencie;
• tinnitus;
• anémia;
• vaskulitída, hypotenzia, mdloby, ortotaticheskaya hypotenzia, búšenie srdca, srdcová arytmia, angína, infarkt myokardu;
• angioedém a žihľavka;
• zvýšená pot, svrbenie, photosensitization, Purpura Henoch-Shenley, začervenanie kože, vyrážka, xerózy, alopécia;
• zápal pankreasu, abnormálne funkcie pečene, zápal pečene, zápal žalúdka, nadúvanie, sucho v ústach, bolenie zubov, zápcha, poruchy chuti, anorexia;
• nervozita, migréna, zhoršenie pamäte, systém závrat, ataxia, tremor, hyperesthesie, paresthesia, periférne neuropatia, pamäť neporiadok, ospalosť, poruchy spánku, cievna mozgová príhoda.

Zriedkavo môžu byť pozorované rhabdomyolysis a trombocytopénia. Veľmi zriedka - zlyhanie obličiek.

amlodipín

sa môže objaviť častejšie:

• nával krvi do kože;
• búšenie srdca;
• bolesti brucha a nevoľnosť;
• ospalosť, únava, závrat, bolesť hlavy.

Menej časté:

• krvácajúce nosovej, priberanie na váhe, úbytok telesnej hmotnosti;
• bolesť oka, zápal spojiviek, Xerophthalmia, ccomodation, diplopia, tinnitus;
• artróza, bolesti chrbta, bolesti kĺbov, svalov, svalové kŕče;
• nádcha a dýchavičnosť;
• impotencia a gynekomastia;
• noktúria, bolestivé močenie, časté močenie;
• nadmerné zníženie krvného tlaku;
• smäd, suchosť ústnej sliznice, anorexia, zažívacie ťažkosti, nadúvanie, hnačka alebo zápcha, zvracanie;
• depresie a náladu labilita;
• úzkosť, podráždenosť, abnormálne sny, nespavosť, tremor, periférna neuropatia, paresthesia, hyperesthesie, malátnosť.

zriedkavé:

• Stevens-Johnsonov syndróm, exfoliatívna dermatitída;
• myasthenia;
• zvýšená chuť do jedla, hyperplázia ďasien.

Veľmi zriedkavé:

• hyperglykémia;
• parosmiya;
• fotosenzitívne reakcie multiformný erytém, angioedém, vyrážka (vrátane žihľavka, makulopapulózny a erytematózna vyrážka) svrbenie kože;
• Porušenie pigmentácie kože studený pot, dermatoxerasia, alopécia;
• kašeľ;
• polyúria a dyzúria;
• trombocytopénia, leukopénia, trombocytopenická purpura;
• dolné končatiny edém, pľúcny edém, bolesť na hrudníku, infarkt myokardu, srdcová arytmia, zhoršenie alebo rozvoj chronického srdcového zlyhania, ortostatická hypotenzia, vaskulitída, dýchavičnosť, mdloby;
• zápal pečene, Zvýšená aktivita pečeňových transamináz, hyperbilirubinémia, žltačka v dôsledku cholestázy zápal žalúdka, zápal pankreasu;
• zvýšené potenie asténia, amnézia, ataxia, miešanie, apatia, migréna.

Usage Guide Amzaara (metóda a dávkovanie)

Podľa návodu na použitie Amzaara tablety sa užívajú perorálne, nezávisle od jedla raz denne, s malým množstvom vody. Predtým, než je liečba nutná dávkovať Titruje losartan a amlodipín. Ak je to nutné, môžete prepnúť z monoterapie losartanom alebo amlodipínom terapie Amzaarom. Pacienti, ktorí užívajú súčasne amlodipín a losartan, Amzaar môže ísť do rovnakých dávok týchto látok.

na zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu medzi 50 a 20 ml za minútu, nie je potrebné upraviť dávku. U pacientov s klírensom kreatinínu menej ako 20 mililitrov za minútu a pacienta, hemodialýza liek sa neodporúča.

predávkovať

Prípady predávkovania nie sú známe.

V prípade predávkovania losartanu pozorované:

• vývoj bradykardia v dôsledku parasympatickej stimulácia;
• tachykardia a hypotenzia.

V tomto prípade je potrebné zachovať terapiu. Losartan a jeho aktívny metabolit nie je vylučovaný hemodialýzou.

V prípade predávkovania amlodipín pozorovaný reflexná tachykardia a nadmernou periférne vazodilatácia. Niekedy tam je dlhá označený hypotenzný účinok, a to až k šoku a smrti.

V prípade závažnej hypotenzie potrebné vykonať mnoho opatrení pre normalizáciu kardiovaskulárneho systému: kontrola funkčných indexov dýchacieho ústrojenstva a srdce, objem produkcie moču a krvného objemu, zdvihnite nohy pacienta. Pre obnovenie cievneho tonusu a krvného tlaku môže vstúpiť decongestants. Pre odstránenie blokády kalciových kanálov môže vstúpiť intravenózne glukonát vápenatý. Amlodipín sa prakticky zobrazí hemodialýzou.

interakcie

Na súčasný príjem s inými antihypertenzíva, hypotenzné účinok sa zvyšuje Amzaara.

Súčasne s vymenovanie losartan diuretiká šetriace draslík, ako je amilorid, Triaterne a spironolaktón, ako aj soli obsahujúce draslík a výsledky suplementácia draslíka vo zvýšenie obsahu draslíka v krvnom sére.

pacienti s porucha funkcie obličiek Simultánne pult Amzaara NSAID To môže viesť k akútnemu zlyhaniu obličiek.

simultánne príjem rifampín To znižuje koncentráciu losartanu a jeho aktívneho metabolitu.

Zároveň pri amlodipín a Hypericum perforatum alebo rifampicín je potrebné neustále sledovať krvný tlak. Súčasné použitie amlodipínu a adrenoblokatorov zhoršuje zlyhanie srdca.

Súčasné podávanie s lieky obsahujúce lítium, môže zvýšiť neurotoxicitu: hučanie v ušiach, tras, ataxia, hnačka, vracanie a nevoľnosť.

Keď sú podávané vnútrožilovo dantrolénu amlodipín pre liečenie hyperkaliémie môže dôjsť, čo znižuje silu srdcových sťahov, arytmie a kolaps.

podmienky predaja

K dispozícii na lekársky predpis.

skladovacie podmienky

Tablety sa skladujú pri teplote nie vyššej, ako 30 stupňov.

skladovateľnosť

Môžete uložiť maximálne tri roky.

analógy Amzaara

Amzaara analógy sú:

• Amozartan;
• Lortenza;
• Burana.

recenzia Amzaare

Amzaare hodnotenia naznačujú, že liek rýchlo a účinne pomáha pri zvýšenom tlaku, ale, bohužiaľ, nežiaduce účinky sú pomerne časté, najmä slabosť, tremor a bolesť hlavy.

Cena Amzaara kde kúpiť

Cena Amzaar 5 + 50 mg (pre 30 tabliet) bola v priemere 540 rubľov + 100 5 - priemerné 630 rubľov.